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上海药物所揭示腺苷受体A3AR结合选择性配体的分子机制（图）
分子机制 临床试验 药物
2024/4/28
2024年4月16日，中国科学院上海药物研究所徐华强/蔡洪敏团队与谢欣团队在Nature Communications合作发表了题为“Cryo-EM structures of adenosine receptor A3AR bound to selective agonists”的研究成果。本研究利用冷冻电镜技术解析了临床试验药物CF101 (商品名：Piclidenoson)和 CF102(商...
2024年1月31日，中国科学院生物物理研究所王江云团队在《Advanced Science》在线发表了题为"Fenofibrate recognition and Gq protein coupling mechanisms of the human cannabinoid receptor CB1"的研究论文，报道了在人源大麻素受体CB1对上市药物非诺贝特的分子识别和G蛋白选择性机制研究方面取...
速激肽是一种广泛分布于神经系统和免疫系统中的神经肽，通过激活三种速激肽受体（tachykinin receptor, NK1-3R）调控疼痛、血管舒张和激素释放等多种生理功能。三种内源性速激肽（SP、NKB及NKA）以不同的亲和力及较低的选择性激活三种速激肽受体NK1R、NK2R及NK3R。聚焦速激肽信号通路的激活机制研究，2022年7月26日，中国科学院上海药物研究所徐华强/尹万超团队联合中国科...
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强/罗爽课题组利用平行动力学拆分的策略，通过钯催化的对映体选择性环酰亚胺化反应，“一锅法”合成了两种不同骨架类型的含有季碳手性中心的杂环化合物。相关研究成果以“Parallel Kinetic Resolution through Palladium-Catalyzed Enantioselective Cycloimidoylation: En Rout...
Neuromedin U 受体 (NMUR)，包括 NMUR1 和 NMUR2，是一组 Gq/11 偶联的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。NMUR1 和 NMUR2 根据其不同的组织分布，分别在外周组织和中枢神经系统 (CNS) 中发挥不同的多效生理功能。这些受体受到具有相似结合亲和力的两种内源性神经肽、neuromedin U 和 S（NMU 和 NMS）的刺激。NMURs 作为肥胖和炎症性疾...
中国科学院上海药物研究所研究揭示抗偏头痛药物选择性作用机制（图）
中国科学院上海药物研究所 抗偏头痛 药物 选择性 作用机制
2021/7/15
近日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组利用冷冻电镜技术，首次解析了5-HT1F受体结合G蛋白以及抗偏头痛药物拉米替坦的复合物结构，揭示了拉米替坦选择性结合5-HT1F受体的结构基础。
李青山教授、班树荣教授团队在《The Journal of Organic Chemistry》发文：新颖的高度区域和立体选择性催化合成环戊烯类衍生物（图）
李青山教授 山西医科大学 药学院
2023/12/22
2019年11月，药学院李青山教授和班树荣教授团队在中科院top期刊《The Journal of Organic Chemistry》发表了题为“Diastereo- and Enantioselective Synthesis of Functionalized Cyclopentenes Containing a Quaternary Chiral Center via a Thiosqua...
2021年2月5日，中国科学院上海药物研究所徐华强研究员和程曦副研究员、浙江大学医学院与浙江省良渚实验室张岩研究员、以及北卡罗来纳大学教堂山分校Bryan L. Roth教授等共同在Molecular Cell杂志上在线发表了他们最新的研究成果“Structures of the human dopamine D3 receptor-Gi complexes”，首次解析了D3R分别与帕金森病治疗药...
中国科学院上海药物研究所徐华强课题组合作首次揭示激活态多巴胺受体D1R和D2R配体选择性和G蛋白选择性的机理（图）
徐华强 激活态 多巴胺受体 D1R D2R 配体 选择性 G蛋白选择性
2021/2/26
单胺类神经递质是广泛分布在人体内的一类化学信号分子，包括多巴胺（dopamine, DA）、肾上腺素（adrenaline）和五羟色胺（serotonin, 5-HT）等，这些信号分子共同调控人体内包括情绪以及记忆在内的多种生理功能并维持机体内环境稳态。多巴胺作为人体内一种重要的单胺类神经递质，通过多巴胺能神经系统，对中枢神经系统（CNS）以及外周神经系统（PNS）的功能进行调控。多巴胺能信号主要...
近日，中科院合肥研究院健康所刘青松研究员、刘静研究员药学团队研发出一种针对慢阻肺的新型高选择性PI3Kδ抑制剂IHMT-PI3Kδ-372。该研究成果在线发表于国际药物化学领域知名期刊Journal of Medicinal Chemistry。慢性阻塞性肺疾病（简称慢阻肺，COPD）是一种以持续的气流受限为特征的呼吸道疾病，主要表现为肺气肿、气道纤维化和慢性支气管炎。近年来，慢阻肺已经成为全球第...
三阴性乳腺癌是一种高侵袭性、高转移性的乳腺癌亚型。由于其缺乏雌激素受体、孕激素受体和人表皮生长因子受体，传统的激素疗法和靶向疗法无法应对这一疾病。高剂量化疗是目前主要治疗方案，但因缺乏特异性而引发的全身毒副作用，限制了化疗对三阴性乳腺癌的临床应用。近年来，科学家们发现一种小分子化合物—偶氮康普瑞汀（Azo-CA4），可在紫外光诱导下发生顺反异构。顺式Azo-CA4可抑制微管聚合，而反式结构则没有活...
北京大学药学院叶新山团队在立体选择性电糖基化方面取得进展（图）
北京大学药学院 叶新山 立体选择性 电糖基化
2020/9/9
近日，我院天然药物及仿生药物国家重点实验室叶新山团队在《Angewandte Chemie International Edition》上发表题为“Stereoselective Electro-2-Deoxyglycosylation from Glycals” 的研究工作，并被选为VIP (Very Important Paper)论文。该工作首次将电化学的方法引入到糖烯供体的活化和2-脱氧糖...
中国医学科科学院基础医学研究所王晨轩团队在单分子水平揭示药物分子硫黄素T以选择性寡聚态结合靶点胰淀素蛋白的微观机制（图）
王晨轩 单分子水平 药物分子硫黄素T 寡聚态结合靶点 胰淀素 蛋白 微观机制
2020/8/14
2020年8月5日，中国医学科科学院基础医学研究所王晨轩团队在Science Advances发表了“Molecular recognition of human islet amyloid polypeptide assembly by selective oligomerization of thioflavin T”的论文。该研究在单分子水平揭示了药物分子硫黄素T以寡聚态与靶点胰淀素蛋白结合...
中科院上海药物研究所杨伟波课题组发现了一种高效、高立体选择性合成多取代的丁二烯骨架的方法，并采用仿生模块化的策略，成功实现了多取代丁二烯大环内酰胺化合物的构建。相关成果于2020年4月30日在线发表于Journal of the American Chemical Society杂志。研究表明，这类新型的大环内酰胺可以增强多药耐药的KBV200细胞对抗肿瘤药物长春瑞滨的敏感性，逆转倍数最高可以达到...
云南大学林军、金毅团队与邵志会团队在ACS Catalysis发表高效、高区域选择性和高化学选择性合成潜在药物活性吡咯类化合物的研究成果（图）
云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室 林军 金毅 邵志会 ACS Catalysis 药物活性 吡咯类化合物 催化
2020/2/12
近日，云南大学自然资源药物化学教育部重点实验室/化学科学与工程学院林军、金毅教授团队、邵志会教授团队、以及西安交通大学毛帅副教授共同合作，发展了一种新颖的银催化[4+1C]插入串级合成方法，高效、高区域选择性和高化学选择性的合成了一系列结构多样性吡咯类化合物。研究成果在催化领域顶级期刊《ACS Catalysis》（最新IF为12.221）上在线发表。该论文的第一作者为2018级博士研究生罗开秀，...