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Neuromedin U 受体 (NMUR)，包括 NMUR1 和 NMUR2，是一组 Gq/11 偶联的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。NMUR1 和 NMUR2 根据其不同的组织分布，分别在外周组织和中枢神经系统 (CNS) 中发挥不同的多效生理功能。这些受体受到具有相似结合亲和力的两种内源性神经肽、neuromedin U 和 S（NMU 和 NMS）的刺激。NMURs 作为肥胖和炎症性疾...
李青山教授、班树荣教授团队在《The Journal of Organic Chemistry》发文：新颖的高度区域和立体选择性催化合成环戊烯类衍生物（图）
李青山教授 山西医科大学 药学院
2023/12/22
2019年11月，药学院李青山教授和班树荣教授团队在中科院top期刊《The Journal of Organic Chemistry》发表了题为“Diastereo- and Enantioselective Synthesis of Functionalized Cyclopentenes Containing a Quaternary Chiral Center via a Thiosqua...
选择性磷酸二酯酶4抑制药——罗氟司特
罗氟司特 肺疾病 阻塞性 慢性 磷酸二酯酶 4 抑制药 选择性
2013/11/8
慢性阻塞性肺疾病（COPD）是主要以气流受阻为特征的可预防及可治疗，但不能完全逆转的一组疾病，具有渐进性肺功能减退的特征，对肺组织及肺血管系统呈侵袭性破坏。罗氟司特是一种可用于COPD的新型辅助药，通过选择性抑制磷酸二酯酶4，使环磷腺苷（cAMP）在靶细胞内聚积，从而加强cAMP介导的信息传递作用。临床研究表明，罗氟司特对于COPD具有较好的作用。最常见的不良反应包括腹泻、体质量下降及恶心，也可...
3种选择性5-羟色胺再摄取抑制药代谢性相互作用的处方分析
5-羟色胺再摄取抑制药 代谢 药物相互作用 处方分析
2013/11/6
了解选择性5-羟色胺再摄取抑制药(SSRIs)氟西汀、舍曲林和帕罗西汀的合并用药情况,为临床合理用药提供参考. 方法 以代谢酶学为指导,从代谢性相互作用的角度对处方进行回顾性分析. 结果3种SSRIs的处方总量为1 985张,其中氟西汀并用CYP2C19抑制药或底物的处方9张,氟西汀、舍曲林和帕罗西汀并用CYP2D6底物或抑制药的处方分别为16,15和12张,氟西汀和舍曲林并用CYP3A4底物或抑...
探讨选择性内皮素A型（ETA）受体拮抗剂GF063对内皮素-1（ET-1）诱导的心肌细胞肥大的影响。方法 利用差速贴壁法分离得到原代SD乳鼠心肌细胞，心肌细胞用ET-1或ET-1+GF063处理24 h，以BQ123为阳性对照，分别采用MTT比色法检测细胞存活、显微镜观察心肌细胞形态并计算细胞表面积、［3H］亮氨酸掺入法测定心肌细胞蛋白质合成速率、RT-PCR法检测心肌细胞心钠素(ANP)mRN...
目的 在有4-烯-3-酮结构的甾体化合物4-位上引入二甲基。方法 以7个带有4-烯-3-酮结构的甾体化合物为底物，按文献方法以相同的反应条件与碘甲烷-叔丁醇钾-叔丁醇反应系统反应。结果 4个底物反应结果和文献一致，顺利得到了4-位二甲基化的产物，而另外3个底物则以高收率转化成为3-位氧甲基化的产物。结论 7个甾体底物A、B、C 3个环的结构基本一致，只是D环的结构不同，所以这7个化合物的不...
新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂[11C]-羟甲芬太尼的合成
羟甲芬太尼 芬太尼衍生物 阿片受体
2010/2/24
羟甲芬太尼(I)是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用cis-A-N-[1-(2-羟基-2-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(II)或cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(III)作为前体合成了[11C]-羟甲芬太尼,以便用正电子发射断层扫描(PET)来观察μ受体。通过水解cis-A-羟甲芬太尼(I)和cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶]...
选择性环氧合酶-2抑制剂的三维定量构效研究
环氧合酶-2 选择性环氧合酶-2抑制剂 比较分子力场分析 对接
2010/1/12
目的：建立环氧合酶-2选择性抑制剂的三维构效关系，设计新型的环氧合酶-2抑制剂。方法和结果：通过44个抑制剂与环氧合酶-2的对接确定分子的叠合模式，利用比较分子力场分析方法建立了44个选择性环氧合酶-2抑制剂的三维定量构效模型。模型的交叉验证系数RCV2=0.709，传统相关系数RCV2＝0.911，F5，38＝75.66，标准偏差SE＝0.242。结论：利用DOCK和CoMFA相结合的方法提供了...
目的：研究维甲酸核受体蛋白α，β和γ 3种亚型的氨基酸序列差异性，确定可能与抑制剂选择性结合有关的氨基酸残基，揭示维甲酸类药物的毒副作用和与其结合多种受体亚型的关系，设计、开发受体选择性的维甲类分子。方法和结果：基于已解析的γ受体亚型的晶体结构，利用分子图形学和计算化学方法预测了未知的α，β亚型的三维结构；通过3种维甲酸核受体分别与其泛激动剂、选择性激动剂及无结合活性的维甲酸分子之间的分子对接研究...
以47个5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类化合物(其中四个为新合成的化合物)对乳酪菌二氢叶酸还原酶及鸡肝二氢叶酸还原酶的表现抑制常数(Ki app)研究这类化合物的结构与选择性作用的关系。以取代基的van der Waals体积(Vw)代替MR得到和以前结果相似的定量构效相关式。在此基础上讨论了5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类化合物的选择性作用。
山莨菪碱选择性电极的研究
山莨菪碱选择性电极 山莨菪碱—四苯硼盐 山莨菪碱—二苦胺 山莨菪碱的pK值
2009/12/25
Using anisodamine-tetraphenylborate or anisodamine-dipicrylamine ion-pair complexes as active principle, PVC membrane anisodamine ion selective electrodes were prepared. The effects of different activ...
苯扎溴铵选择性电极的研制
苯扎溴铵 苯扎溴铵选择性电极
2009/12/10
The PVC membrane selective electrode for benzalkonium bromide was studied. It is based on the use of benzalkonium tetraphenylborate ion pair complex as the active material. The PVC membrane electrode ...
磺胺药物电极:选择性与电位分析
磺胺药物传感电极 电极选择性 电位滴定
2009/12/10
磺胺药物传感电极可用于磺胺药物的电位滴定,用硫酸为滴定剂,等当点处电位突跃明显,最大误差0.7%。电极也可用于直接电位法测定。常见无机阴离子无显著干扰。对于所试各磺胺电极,不同磺胺药物的选择性系数与分子连接性指数、pKa及磺胺N上电子电荷密度三者有关,符合通式logKij=aχ—bpKa+cp—d,相关性良好。但如只考虑上述因素之一或其二元组合,相关性较差。
硫喷妥选择性电极的研究
硫喷妥选择性电极 硫喷妥—十六烷基三辛基铵 硫喷妥—十六烷基三苯基鏻 硫喷妥钠的测定
2009/12/10
In this paper, PVC membrane electrodes were prepared with thiopental-hexadecyltrioctylammonium iodide (HTOA) and thiopental-hexadecyltriphenylphosphonium iodide (HTPP) ion-pair associates as electroac...