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磺胺药物电极:选择性与电位分析
磺胺药物传感电极 电极选择性 电位滴定
2009/12/10
磺胺药物传感电极可用于磺胺药物的电位滴定,用硫酸为滴定剂,等当点处电位突跃明显,最大误差0.7%。电极也可用于直接电位法测定。常见无机阴离子无显著干扰。对于所试各磺胺电极,不同磺胺药物的选择性系数与分子连接性指数、pKa及磺胺N上电子电荷密度三者有关,符合通式logKij=aχ—bpKa+cp—d,相关性良好。但如只考虑上述因素之一或其二元组合,相关性较差。
硫喷妥选择性电极的研究
硫喷妥选择性电极 硫喷妥—十六烷基三辛基铵 硫喷妥—十六烷基三苯基鏻 硫喷妥钠的测定
2009/12/10
In this paper, PVC membrane electrodes were prepared with thiopental-hexadecyltrioctylammonium iodide (HTOA) and thiopental-hexadecyltriphenylphosphonium iodide (HTPP) ion-pair associates as electroac...
蜂毒多肽空间稳定免疫脂质体的制备及体外对肿瘤细胞的选择性
蜂毒多肽 空间稳定免疫脂质体 肿瘤细胞选择性 体外细胞毒作用
2009/11/23
蜂毒多肽在肿瘤治疗中的应用引起研究者的极大兴趣。本研究使用大豆磷脂、胆固醇、羧酸化PEG-胆固醇制备了蜂毒多肽空间稳定脂质体，并将二硫键稳定抗人肝癌单链抗体联结PEG-胆固醇末端。使用酶联免疫法考察了蜂毒多肽空间稳定免疫脂质体的活性。蜂毒多肽空间稳定免疫脂质体有较高的肿瘤细胞选择性。体外实验证明，其对SMMC-7721细胞的杀伤能力远强于蜂毒多肽空间脂质体，而对Hela细胞的杀伤能力与蜂毒多肽空间...
选择性的激酶ATP竞争性抑制剂设计研究进展
蛋白激酶抑制剂 特异性 ATP竞争性 药物设计
2009/11/20
激酶在细胞的生命过程中起着至关重要的作用，其功能异常会导致包括肿瘤在内的许多重大疾病的发生。针对疾病相关的激酶靶标，研发ATP竞争性的小分子激酶抑制剂成为当前的热点。但激酶催化域的结构和序列高度保守，使得许多激酶抑制剂的选择性都比较低。近年来，随着结构生物学和计算机辅助药物分子设计技术的进步，选择性的ATP竞争性激酶抑制剂的研发取得了很大的进展，本文拟就近年来选择性的激酶抑制剂设计研究进展作一综述...
M受体及相关选择性药物研究进展
毒蕈碱受体 胆碱能药物 亚型选择性
2009/10/15
毒蕈碱受体（M受体）是体内重要的G蛋白偶联受体之一，有M1～M5五种药理学亚型，各亚型在体内的分布和功能不同，受体蛋白结构和信号转导机制也有差异。对M受体、相关选择性药物及受体-配体作用位点的研究，将为设计以M受体各亚型为靶标的选择性药物提供帮助，对临床治疗多种M受体功能紊乱的疾病，如阿尔茨海默病等具有重要意义。
研究胶原纤维吸附材料对虎杖中鞣质的选择性去除作用,以及对鞣质的吸附和解吸性能。 方法: 以皮胶原纤维为原料,通过戊二醛交联反应制备吸附材料。将此吸附材料用于选择性去除虎杖提取物中的鞣质,并用明胶-浊度法、明胶-紫外分光法和HPLC进行分析检测。采用不同浓度的乙醇水溶液对吸附的鞣质进行静态洗脱试验,确定洗脱剂的浓度。在此基础上,在固定床中进行动态吸附和解吸试验,并采用明胶-浊度法对鞣质的去除状况进行...
通过对传统非甾体抗炎药引发胃肠道损伤的机制分析, 结合选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制药保护胃肠道免受损害的相关因素分析,探讨在处方中增加使用选择性COX-2抑制药的可行性, 提出对于长期使用非甾体抗炎药的患者, 为降低胃肠不良反应发生率, 可用选择性COX-2抑制药与传统非甾体抗炎药联合用药, 或胃肠道毒副作用小的选择性COX-2抑制药替代传统非甾体抗炎药的给药方案.
高选择性重金属铅排除剂
重金属铅排除剂 铅中毒 解毒药
2008/12/8
该发明专利是一种对重金属铅中毒有治疗和预防作用的药物。其技术特点是：采用天然高分子壳聚糖写金属离子形成配合物，经交联和脱除金属离子后形成“模板”。该“模板”可选择性地吸附对人体有害的重金属离子，而几乎不吸附对人体有益的金属离子。该专利弥补了目前重金属铅排除剂的不足，提高了对重金属铅排除的选择性。
该项目重点研究了有机溶剂中脂肪酶催化的动力学拆分反应的理论，并将其运用于手性药物及生物活性物质合成的实践。由于脂肪酶催化拆分反应受多种因素的影响。为了高产率地获得高光学纯的化合物，需要对大量的反应条件进行筛选，这就要求建立简便地评价酶催化拆分反应对化的对选择性的方法。动力学参数转化率c在折分反应中的变化规律能 反映动力学拆分过程的内在本质即E值。从这一基本观点出发。该项目通过合理的设置测定 转化率...
本项目为“九五”军队医药卫生科研基金课题，项目序号96M023。手性药物的治疗作用和毒副反应是由对映体选择性PK和PD综合形成的，在临床应用外消旋形手性药物时，必需充分考虑特异性的对映体存在的主体选择性，在不同的给药途径、合并用药、个体的药物代谢酶活性差异、特殊病理状态等情况中优、劣对映体的PK具有明显的特异性的将影响到药物效应和治疗效果。 研究项目建立的方法和实验手段，获得的相关结果和结论可以为...
对天然产物具有高选择性的硅质分离膜
天然产物 高选择性 硅质分离膜
2008/11/27
本项目将分子识别和膜分离技术结合起来，以有机硅烷为功能单体，与模板剂（某一天然产物成分）反应制备前驱物，然后与正硅酸乙酯进行协同水解反应，形成溶胶，再以Al_2O_3为载体涂膜后制备出具有高选择性的硅质分离膜，该膜具有强度高、耐污染和高选择性的特点，可广泛应用于天然产物的分离。该项目已进行小试。该技术得到了天津市科技攻关计划和中国石油天然气总公司基金的资助，并已申请中国发明专利。
阿片受体三维结构及其与选择性配体作用机理
阿片受体 选择性配体 作用机理
2008/11/21
本研究成功的建立了人m阿片受体（HmOR）的杆状病毒/Sf9昆虫细胞的高效表达系统，并证实在Sf9昆虫细胞中存在与HmOR功能偶联的Gi/o蛋白，介导信号传导，进一步研究受体功能提供良好模型和分离纯化HmOR提供条件；以计算机模拟成功的构建了m、d和k阿片受体的三维模式，探讨了与各自选择性配体相互作用机理，阐明了m阿片受体与高选择性m激动剂羟甲芬太尼（Ohm）的作用位点，并通过对m阿片受体点突变...
立体选择性生物催化技术及其在手性合成中的应用
生物催化 对映体拆分 不对称合成
2008/11/6
本研究成果克服了以往的技术中酶必须经过纯化或其它复杂处理过程才能发挥选择性催化功能的缺陷，而发明了一种简单的添加剂方法，使得直接使用粗酶制剂催化水解酮洛芬氯乙酯，即可获得高光学纯度（＞98%）的（S）-和（R）-酮洛芬产品，具有很好的应用前景和工业开发价值。此外，本成果还分离获得了两株具有互补选择性的酮洛芬酯酶产生菌株，具有自主知识产权，且可直接使用完整细胞作催化剂，不用对酶进行提取纯化，从而...
新型类风湿性关节炎治疗药的研发－选择性免疫抑制剂
选择性免疫抑制剂 类风湿性关节炎 活化T淋巴细胞
2008/10/13
项目组在国家杰出青年科学基金及四次国家自然科学基金的资助下，对免疫性疾病的发病机理进行了深入研究，在此基础上发现了能选择性抑制活化T淋巴细胞功能的新作用模式，与环孢素类药物等现有免疫抑制剂相比具有明显的优势。项目组目前已完成一个Ⅱ类中药的全部临床前研究，该制剂稳定，以40mg/kg经口给药对各种炎症反应的抑制率达50.95%，且急性毒性试验、长期毒性试验均已通过。项目组正在进行Ⅰ类新药研究，该Ⅰ类...