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近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变（c-KIT T670I）选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。胃肠间质瘤（GISTs）是一种恶性程度极高的胃肠道癌症，c-KIT激酶的功能获得性突变在胃肠间质瘤的发生发展中起着重要作用。...
人体内性药物对映体选择性药代动力学结合药效研究
对映体 选择性 手性药物 药代动力学
2008/7/30
本项目为“九五”军队医药卫生科研基金课题，项目序号96M023。手性药物的治疗作用和毒副反应是由对映体选择性PK和PD综合形成的，在临床应用外消旋形手性药物时，必需充分考虑特异性的对映体存在的主体选择性，在不同的给药途径、合并用药、个体的药物代谢酶活性差异、特殊病理状态等情况中优、劣对映体的PK具有明显的特异性的将影响到药物效应和治疗效果。研究项目建立的方法和实验手段，获得的相关结果和结论可以为...
选择性环氧化酶-2抑制剂的研究现状及应用评价
2007/7/25
非甾体类抗炎药物(NSAIDs)是一大类具有抗炎、止痛和解热作用的非固醇类药物，临床上广泛用于急慢性炎症及疼痛的治疗。Vane等[1]在1971年首次提出NSAIDs的疗效和毒副作用源于其对环氧化酶(cyclooxygenase，COX)的抑制。后来的进一步研究发现COX存在两种异构体，即COX-1和COX-2[2][3]，这两种酶的生理意义不同。COX-1是结构酶，在正常情况下就有一定活性，其基...