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近日，中国科学院上海药物研究所李佳研究员团队与华东理工大学贺晓鹏教授团队在生物活性物种的精准检测与靶向治疗等生物医学应用领域取得了阶段性研究进展。相关成果相继在线发表于高水平期刊《化学科学》（Chemical Science；IF 9.556）、《配位化学评论》（Coordination Chemistry Reviews；IF 15.367）、《美国化学会志》（Journal of the Am...
石菖蒲中抗真菌化合物的生物活性导向分离、鉴定及抗菌活性评价（图）
支原体 病原菌 超级细菌 超级真菌
2022/9/22
致病微生物是导致人们患病的细菌、真菌、病毒和支原体的统称，常常被简称为病原菌或致病菌。当前，多重耐药的病原细菌和病原真菌（超级细菌和超级真菌）的感染，威胁人类社会的健康发展；每年，全球有近100万人死于无法用普通抗生素治疗的细菌感染。且当下病原体耐药性演变空前加快、新型抗生素研发周期过长，现有抗生素的治疗效果大大降低，人类有可能面临无有效抗生素可用的后抗生素时代的到来。2016年至2019年美国疾...
近日，《自然·通讯》（Nature Communications）在线发表高等研究院沈晓教授课题组在利用1-硅基含氟乙醇合成含氟醇方面的最新研究成果。课题组利用研发的1-（苯基二甲基硅基）-含氟乙醇作为含氟乙醇化试剂高效、便捷地实现了其烯丙基化、烷基化、烯基化反应。
为了寻找抗菌候选化合物,一系列噻吩磺酰胺类膦酸酯衍生物被设计合成。方法 首先,以芳香醛、醋酸铵、亚磷酸二乙酯和Al(OTf)3为反应原料,采用无溶剂一锅法制备中间体Ⅰ;然后,在碱性离子液体OH条件下,中间体Ⅰ与磺酰氯反应制备目标化合物;并采用两倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性测试。
新型大黄酸酯衍生物的合成与生物活性研究
大黄酸 膦酸酯 合成 抗菌活性
2020/9/2
为了寻找抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)候选化合物,采用基于片段的药物发现(FBDD)方法,设计合成新型大黄酸酯衍生物,评价其生物活性。方法 以大黄酸与α-羟基膦酸酯中间体为原料,通过EDCI/HOBT和[Bmim] BF4体系协同催化,合成目标化合物;采用两倍稀释法对目标物进行体外抗MRSA活性筛选。
青花椒生物碱类化学成分及生物活性研究
芸香科 花椒属 青花椒 生物碱 细胞毒活性 6-甲氧基-呋喃喹诺酮 丙酮基白屈菜赤碱
2020/1/9
目的 研究青花椒Zanthoxylum schinifolium生物碱类化学成分及其生物活性。方法 采用正相硅胶、Sephadex LH-20、重结晶、半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化，通过理化性质及波谱数据鉴定化合物结构，并通过MTS法对化合物进行细胞毒活性筛选。结果 从青花椒根部的醋酸乙酯提取物中分离得到9个生物碱，分别鉴定为白藓碱（1）、茵芋碱（2）、青花椒碱（3）、6-甲氧基-呋喃喹诺...
早期成药性评价中化合物晶型的生物活性研究策略
多晶型 药物优势晶型 生物活性 成药性
2013/7/27
综述近年来药物晶型与生物活性关系的研究进展及在早期成药性评价中化合物晶型的生物活性研究策略。方法 根据国内外相关文献，对固体药物多晶型概念及意义、影响固体晶型药物生物活性的因素及早期成药性评价中化合物晶型的生物活性研究策略和技术等做一综述。结果与结论 药物的多晶型直接影响药品的熔点、溶解度、溶出速率和稳定性等理化性质及临床疗效。早期成药性评价中开展化合物多晶型的生物活性研究，可明确化合物的药理活性...
恒山黄芪内生真菌Aspergillus sp.代谢产物的分离和生物活性的测定
黄芪 曲霉属 次生代谢产物 抗菌活性
2012/4/10
研究恒山黄芪内生真菌的代谢产物。 方法: 采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶色谱法等进行分离纯化,并通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构。 结果: 从恒山黄芪一株内生真菌Aspergillus sp.的发酵液中分离得到6个代谢产物,经波谱解析,分别为cerevisterol (1), ergosterol peroxide (2), fumitremorgin B (3),...
离体心脏灌流法在丹参注射液生物活性检测中的应用
心脏灌流 冠脉流量 质量控制
2012/11/5
考察豚鼠离体心脏灌流法检测丹参注射液生物活性的可行性,为进一步完善其质量控制标准提供参考。 方法: 采用豚鼠离体心脏灌流法检测丹参注射液对冠状动脉流量的影响,并以冠脉流量增量为指标考察其生物活性。分别进行量效关系考察和重复性研究,对4个厂家12批丹参注射液样品的生物活性进行检测。 结果: 丹参注射液在豚鼠离体心脏灌流模型中对冠脉流量有显著增加。在实验条件下,在原液0.1~0.6 mL剂量范围内,丹...
二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物的合成与生物活性
莫达非尼 亚砜基乙酰胺 合成 中枢兴奋活性
2012/3/30
在莫达非尼的结构基础上设计并合成了一系列新的二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物，并对这些化合物的中枢兴奋活性进行了测定。以二(4-氟苯基)甲醇为原料，经取代、酯化、胺解和氧化等反应合成了二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类衍生物，共计16个目标化合物（5a~5p），其结构经ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析确证，然后以小鼠自主活动实验测定了其中枢兴奋活性。初步研究表明，化合物5a，5b，5c，5e以及5j...
合成黄芩苷铜和铝配合物,并研究其抗菌抗肿瘤活性和对巨噬细胞抗肿瘤作用的影响。 方法: 将黄芩苷在弱碱条件下与金属盐反应得到黄芩苷铜和黄芩苷铝配合物,倍比稀释法考察黄芩苷及其配合物对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌和白色念珠菌的抑制作用;MTT法测定化合物对A549,HepG2的IC50和对小鼠腹腔巨噬细胞抗肿瘤作用的影响;中性红法测定化合物对巨噬细胞吞噬作用的影响。 结果: 反应所得黄...
黄酮类金属配合物的生物活性研究进展
黄酮类 配合物 生物活性 作用机制
2012/8/22
中药的黄酮类成分与金属离子形成配合物后,其抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、降血糖、抗溃疡和抗自由基等生物活性会显著增强,原因可能是配合物形成后结构发生改变而使其更易接近靶点产生更强的结合力,或是发挥黄酮类中药活性成分与金属离子的协同作用。该文就黄酮类金属配合物的生物活性及其作用机制研究进行综述,旨在为黄酮类中药有效成分的深入研究及开发提供参考。
组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylases, HDACs) 抑制剂可以在转录水平上调控基因表达, 导致肿瘤细胞生长停滞, 诱导肿瘤细胞分化和凋亡。目前应用最为广泛的氧肟酸结构可以与活性口袋底部锌离子螯合从而竞争性地抑制HDACs的去乙酰化作用, 但是氧肟酸结构存在代谢不稳定和选择性差的缺点难以成药。本文以二酮酸酯结构作为潜在的锌离子结合基团对氧肟酸进行替代, 共合成了8个目标化合...