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强啡肽A-(1-13)类似物的合成及生物活性
强啡肽A-(1-13) 阿片活性 固相多肽合成
2010/2/25
用固相多肽合成方法,合成了强啡肽A-(1-13)(I)及其类似物[Ala8,D-Pro10]-DYNA-(1-13)-NH2(II)和[D-Ala2,Ala8,D-Pro10]-DYNA-(1-13)-NH2(III),并对其进行了镇痛活性试验和MVD及RVD试验。结果表明,合成产物均有镇痛活性,其中类似物III的镇痛活性是1的3.6倍,RVD试验活性比1强135倍,比已知的k-受体强激动剂U50...
取代腺嘌呤和腺苷的合成及生物活性
芳杂环甲基取代腺嘌呤及腺苷 Dimroth重排 腺苷受体活性
2010/2/25
为了探索芳杂环甲基取代腺嘌呤和腺苷的有效合成方法,本文以腺嘌呤和腺苷为原料设计并合成了7个9-取代腺嘌呤(1～7)、6个N6,9-双取代腺嘌呤(12～17),3个N6-取代腺嘌呤(23～25)、5个N6-取代腺苷(18～22),同时合成了3个3-取代腺嘌呤(9～11),共24个化合物,其中23个为未知化合物。对合成的所有腺苷衍生物和部分腺嘌呤衍生物进行了腺苷受体活性筛选。化合物18在大鼠输精管模型...
人卵促性腺激素释放肽(hF-GRP)及其类似物合成和生物活性初探
hF-GRP LH分泌 固相肽合成
2010/2/26
用固相法合成了hF-GRP及其15个类似物。全部裂解均用三氟甲磺酸完成。产物总收率60%～80%。对所有合成肽进行了影响离体的小鼠垂体分泌LH**的活性筛选。结果表明,当合成肽的浓度为0.05mmol/L时:(1)将hF-GRP的C端COOH变成CONH2,活性变化不大;(2)C端残基Asn14被Phe替换后刺激垂体分泌LH的活性明显高于hF-GRP;(3)Thr3被Tyr替换后片段hF-GRP(...
大鼠心房肽Ⅲ及其小分子类似物的合成与生物活性
固相合成 二硫键 心房肽Ⅲ
2010/2/26
以逐步合成法固相合成了大鼠心房肽Ⅲ(APⅢ)及22肽的小分子类似物。用无水氟化氢将肽从树脂上切下,同时脱除所有侧链保护基。还原产物在30%乙酸高度稀释下用碘作氧化剂,使分子内2个半胱氨酸氧化形成二硫键。经SephadexG-l5柱层析、透析和高效液相层析分离纯化,获得在反相高效液相层析(分析柱)为单一峰的高纯度产物。酸水解后氨基酸组成分析证实与理论值相符,生物活性测定表明,合成的APⅢ有强利尿、利...
本文报道2,4-二氨基-5-氟-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,这类化合物的合成是由5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)与取代苯甲醛缩合成Schiff碱,然后经还原、甲酰化、亚硝化或甲基化制得。5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)尚未见文献报道,由5-氟-2,4-二氨基喹唑啉(4)经硝化生成异构体5a和5b分离得5a后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Plasmod...
以具心血管活性的异喹啉类生物碱为先导物,结合某些钾通道阻滞剂的结构特征,设计合成了28个3,4-二氢(I1～4)和1,2,3,4-四氢苄基/萘甲基异喹啉化合物(II1～18)及有关季铵衍生物(I5,6和II19～22)。药理试验表明:除化合物I4有一定升压作用外,大多化合物有不同程度的降压和减慢心率活性,其中化合物II1的降压活性最强。分析定量构效关系发现:化合物母核氮原子电荷愈大(即其绝对值愈小...
拟胆碱莨菪烷类生物碱的合成及其生物活性
包公藤甲素类似物 拟胆碱莨菪烷 拟胆碱活性
2010/2/26
Ten analogs of baogongteng A, the natural cholinergic tropane alkaloid isolated from Erycibe obtusifolia Benth, were designed and synthesized. The tropane skeleton was kept unchanged, while the substi...
4-甲氧羰基芬太尼1-位衍生物的合成及生物活性
4-甲氧羰基芬太尼 阿片受体 不可逆配体 烷基化试剂
2010/1/29
合成了5个4-甲氧羰基芬太尼1-位衍生物,有4个化合物的分子中带有可与阿片受体发生烷化反应的官能团。镇痛试验结果表明,它们都有典型的吗啡样镇痛活性。离体组织试验结果表明,这些新化合物均作用于阿片受体,其中化合物2,4和5为新型的阿片受体不可逆配体。
缬(丙)-酪和缬-酪-酪肽类化合物的合成和生物活性
血管紧张素转化酶抑制剂 缬-酪-酪肽类 缬(丙)-酪肽类 构效关系
2010/1/28
以天然血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)I5B2,WF-10129为先导化合物,结合现有ACEI的结构特征,设计和合成了含缬-酪-酪(Ⅰ1～4)和缬(丙)-酪(Ⅱ1～6)肽类化合物。初步药理试验表明,Ⅱ类化合物体外均有不同程度抑制ACE的活性,其中以Ⅱ5活性最强(IC50=7.9×10-10mol/L),体内抑制血管紧张素Ⅰ(AI)的升压活性也以Ⅱ5和Ⅱ4最强,与卡托普利相仿。
取代四氢异喹啉衍生物的合成及其生物活性
四氢异喹啉 α-肾上腺素能受体拮抗作用 钙拮抗作用 抗心律失常药
2010/1/28
粉防己碱有钙拮抗作用,临床试用于治疗高血压,其裂解产物钙拮抗作用降低,但有α-肾上腺素能受体拮抗作用,本文以裂解物为先导化合物设计合成了两类取代的四氢异喹啉衍生物Ⅲ及Ⅳ。初步药理试验表明:大部分化合物有α-肾上腺素能受体拮抗作用,少数化合物钙拮抗活性有所增强,其中Ⅲ15,19对正常麻醉大鼠有一定的降压作用、Ⅳ17,19对实验性动物心律失常有明显的保护作用。部分化合物量化计算表明:化合物与α1-受体...
若干莽草酸衍生物的合成和生物活性研究
莽草酸衍生物 二噁霉素
2010/3/5
Ten new shikimic acid derivatives, some of which are analogs of dioxolamycin were synthesized from methyl Shikimate because the bioactivity of shikimic acid derivatives has received considerably less ...
本文报道用三价磷试剂与保护的鸟嘌呤核苷反应,经碘氧化生成鸟嘌呤核苷-3′,5′-环磷酸酯和磷酰胺,并对它们的生物活性做了初步研究,N2-二甲胺基甲烯基-2′-叔丁基二甲基硅基鸟嘌呤核苷-3′,5′-环磷酸酯和磷酰胺对小鼠肝癌腹水细胞的DNA和RNA合成有一定的抑制作用。N2-二甲胺基甲烯基鸟嘌呤核苷-3′,5′’-环磷酸丁酯的两个磷原子构型不同的异构体可激活腺苷酸环化酶,使大鼠成骨肉瘸细胞株ROS...
丁公藤碱Ⅱ类似物的合成及其生物活性
丁公藤碱Ⅱ类似物 拟(抗)胆碱能作用
2010/1/29
本文设计合成了丁公藤碱Ⅱ的C2脱氧和C8电子等排类似物。药理结果表明,丁公藤碱Ⅱ的C2羟基是保持其缩瞳活性的关键部分之一;目的物2和4各自分别具有拟和抗胆碱活性;电子等排目的物16和17既无拟也无抗胆碱作用。