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组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylases, HDACs) 抑制剂可以在转录水平上调控基因表达, 导致肿瘤细胞生长停滞, 诱导肿瘤细胞分化和凋亡。目前应用最为广泛的氧肟酸结构可以与活性口袋底部锌离子螯合从而竞争性地抑制HDACs的去乙酰化作用, 但是氧肟酸结构存在代谢不稳定和选择性差的缺点难以成药。本文以二酮酸酯结构作为潜在的锌离子结合基团对氧肟酸进行替代, 共合成了8个目标化合...
苯并吡喃类化合物的合成及生物活性研究
苯并吡喃 合成 3T3-L1细胞 2型糖尿病
2009/11/25
合成了13个苯并吡喃类化合物，用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了促脂肪细胞分化活性筛选，并用db糖尿病小鼠模型对化合物8进行了降糖活性研究。结果表明，化合物3、8和11在3T3-L1脂肪细胞模型上表现出较强的促脂肪细胞分化活性，化合物8能显著降低db糖尿病小鼠的血糖水平。