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近日，中国科学院上海药物研究所李佳研究员团队与华东理工大学贺晓鹏教授团队在生物活性物种的精准检测与靶向治疗等生物医学应用领域取得了阶段性研究进展。相关成果相继在线发表于高水平期刊《化学科学》（Chemical Science；IF 9.556）、《配位化学评论》（Coordination Chemistry Reviews；IF 15.367）、《美国化学会志》（Journal of the Am...
近日，《自然·通讯》（Nature Communications）在线发表高等研究院沈晓教授课题组在利用1-硅基含氟乙醇合成含氟醇方面的最新研究成果。课题组利用研发的1-（苯基二甲基硅基）-含氟乙醇作为含氟乙醇化试剂高效、便捷地实现了其烯丙基化、烷基化、烯基化反应。
为了寻找抗菌候选化合物,一系列噻吩磺酰胺类膦酸酯衍生物被设计合成。方法 首先,以芳香醛、醋酸铵、亚磷酸二乙酯和Al(OTf)3为反应原料,采用无溶剂一锅法制备中间体Ⅰ;然后,在碱性离子液体OH条件下,中间体Ⅰ与磺酰氯反应制备目标化合物;并采用两倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性测试。
合成黄芩苷铜和铝配合物,并研究其抗菌抗肿瘤活性和对巨噬细胞抗肿瘤作用的影响。 方法: 将黄芩苷在弱碱条件下与金属盐反应得到黄芩苷铜和黄芩苷铝配合物,倍比稀释法考察黄芩苷及其配合物对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌和白色念珠菌的抑制作用;MTT法测定化合物对A549,HepG2的IC50和对小鼠腹腔巨噬细胞抗肿瘤作用的影响;中性红法测定化合物对巨噬细胞吞噬作用的影响。 结果: 反应所得黄...
川芎哚的结构改造及生物活性研究
川芎哚 结构改造 抗血小板聚集 抗血栓
2010/1/12
目的:寻找新型的心血管药物。方法:根据推理药物设计原理,设计合成目标化合物,并研究其生物活性。结果:合成了16个川芎哚的类似物(I～XVI),其中8个化合物(I,I,V～VI,IX,XI和XV)是新化合物。结论:所合成的川芎哚类似物均有一定程度的抗血小板聚集作用,其中I～IV,VI,X,XI及XII有一定程度的抗血栓作用。
血吸虫多抗原肽疫苗的合成及生物活性
血吸虫 合成多肽疫苗 多抗原肽
2010/1/12
目的合成由寡聚赖氨酸和曼氏血吸虫28 Ku GST抗原肽段26-43(P26)、141-153(P141)，日本血吸虫26 Ku GST抗原肽段187-202(J187)组成的血吸虫多抗原肽疫苗，通过活性试验考察其抗原性及对实验动物的保护性免疫效果。方法：用固相逐步接肽法合成多抗原肽疫苗，产物经斑点酶联免疫吸附试验测定抗原性，并在无免疫佐剂存在下接种小鼠，以日本血吸虫尾蚴攻击感染，6周后剖杀小鼠进...
含两种不同肽段的血吸虫多抗原肽疫苗的合成与生物活性
血吸虫 合成多肽疫苗 多抗原肽
2010/1/12
目的:合成由曼氏血吸虫28 Ku GST抗原肽段26-43(P26)、141-153(P141)和日本血吸虫26 Ku GST 抗原肽段187-202(J187)中的两种不同肽段组成的血吸虫多抗原肽疫苗,通过活性试验考察其抗原性、免疫原性及对实验动物的保护性免疫效果。方法:用Boc 化学和Fmoc 化学相结合的策略合成含两种不同抗原肽的多抗原肽疫苗,产物经斑点酶联免疫吸附试验测定抗原性,在无免疫佐...
1-(4-烃氧基)苄基四氢异喹啉类化合物及相关化合物的合成与生物活性
异喹啉类 舒张血管条 抗心律失常
2010/1/8
以有心血管活性的异喹啉生物碱为先导物,设计合成了15个3,4-二氢(II1,2)和1,2,3,4-四氢-(4-烃氧基)苄基四氢异喹啉化合物(II3～15)。药理实验表明:大部分化合物有舒张血管条作用,其中化合物II9对低钾诱导的血管收缩有较强的抑制作用,而对高钾诱导的血管收缩无作用,对硝酸乌头碱诱发的大鼠室性心律失常有明显保护作用。
1-(4-酰胺基)苄基四氢异喹啉类化合物的合成与生物活性
异喹啉类 抗心律失常 血管收缩抑制
2010/1/8
For searching more effective antiarrhythmic agents, on the basis of integration of the structural feature of certain potassium channel blockers available, various acylamino groups were introduced to t...
2-烷基取代喹诺酮的合成及生物活性
喹诺酮生物碱 扩张血管 抗溃疡 合成
2010/1/8
采用两种方法合成了15个2-烷基-4(1H)-喹诺酮生物碱(IVa～g,Va～h),其中5个化合物是从吴茱萸中分离得到的(包括2个新化合物IVa,Vc),IVa,d,f;Vb,c,d,f,h等8个化合物为首次合成。并对所合成的化合物进行了初步药理试验,结果表明具有一定的扩张血管和抗溃疡的作用。IVb还有细胞毒作用。
2-烯基-4(1H)-喹诺酮的合成及生物活性研究
喹诺酮生物碱 扩张血管 抗菌 合成
2010/1/8
采用两种方法合成了3个2-烯基-4(1H)-喹诺酮(I～II),其中化合物II是从吴茱萸中分离得到的新化合物,其余2个化合物尚未见文献报道。并对所合成的化合物及中间体进行了初步药理试验,表明有一定的扩张血管和抗菌作用。
3-芳基/芳氧甲基-6-芳基-1,2,4-三唑并［3,4-b］-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及生物活性
3,6-二芳基-1,2,4-三唑并［3,4-b］-1,3,4-噻二唑 合成 生物活性
2010/1/8
AIM: To synthesize a number of novel heterocyclic compounds and screen for their biological activities. Sixteen title compounds were prepared. METHODS: These novel compounds were prepared by the react...
RP-HPLC法测定千金藤属植物中7种生物活性生物碱
千金藤属 生物碱 高效液相色谱法
2010/1/8
用RP-HPLC法测定了中国千金藤属(Stephania)25种植物68个样品中7种生物活性生物碱千金藤定碱、青风藤碱、异紫堇定碱、左旋四氢巴马汀、克斑宁、防己诺林碱和粉防己碱。固定相为ODS,流动相以甲醇—水—三乙胺系统作梯度洗脱,检测波长282nm。本法简便、灵敏、分离度好,并提供了新的考察提取率的方法。根据含量测定的结果,尤其是一些新种的含量结果,为生产和临床扩大药源提供有用的信息。