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1-(4-烃氧基)苄基四氢异喹啉类化合物及相关化合物的合成与生物活性
异喹啉类 舒张血管条 抗心律失常
2010/1/8
以有心血管活性的异喹啉生物碱为先导物,设计合成了15个3,4-二氢(II1,2)和1,2,3,4-四氢-(4-烃氧基)苄基四氢异喹啉化合物(II3～15)。药理实验表明:大部分化合物有舒张血管条作用,其中化合物II9对低钾诱导的血管收缩有较强的抑制作用,而对高钾诱导的血管收缩无作用,对硝酸乌头碱诱发的大鼠室性心律失常有明显保护作用。
1-(4-酰胺基)苄基四氢异喹啉类化合物的合成与生物活性
异喹啉类 抗心律失常 血管收缩抑制
2010/1/8
For searching more effective antiarrhythmic agents, on the basis of integration of the structural feature of certain potassium channel blockers available, various acylamino groups were introduced to t...
骨靶向新化合物四环素哌嗪雌酚酮的雌激素活性测定
四环素-哌嗪雌酚酮 雌激素受体 雌激素活性 抗骨质疏松作用
2010/1/8
为寻找副作用小而有抗骨质疏松作用的雌激素衍生物,用雌激素受体结合竞争抑制实验,小鼠阴道细胞学实验,幼雌小鼠子宫重量法分别研究了骨靶向新化合物四环素-哌嗪雌酚酮(XW630)的雌激素活性。结果表明:XW630与子宫组织雌激素受体的相对亲和力为0.011,而雌酚酮与雌二醇分别为0.325及1.000。XW630的雌激素活性指数及细胞学实验均表明XW630的雌激素活性明显小于雌酚酮及雌二醇。提示有抗骨质...
为了寻找高效低毒的降血脂药物,合成了22个芳氧异丁酸类化合物。其中4个化合物(1,12,16,18)的动物筛选实验表明:2,5-二甲苯氧异丁酸乙酯(化合物16)的降血脂效果优于安妥明且毒性小。
合成了18个1-环丙基-6-甲基- 7-取代氨基,8-位为H,Cl,NO2,NH2的6-位非氟吡酮酸类化合物,测定了它们对10株革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的MIC值,并与环丙沙星、诺氟沙星对照,讨论了它们的构效关系。
抗癌有效成分番荔枝内酯化合物末端内酯环和四氢呋喃环的化学分类及NMR鉴别特征。
三取代乙酸酯类化合物的合成
三取代乙酸酯 镇痛剂 碳负离子 烷基化反应
2010/1/7
12 α, α-Diphenyl-α-(2-diethylamino) ethyl acetates and 12 α- phenyl-α-cyclopentyl-α-(2-diethylamino) ethyl acetates were synthesized. The effects of polarity of solvents on the formation of carbanions...
新类型酸性色素定量胺类化合物的研究:二甲苯蓝测定胺类药物
二甲苯蓝 新类型酸性色素 胺类药物 酸性色素定量法
2010/1/7
为提高色素萃取法的灵敏度,用苯乃辛作检样,先从四大类的70种色素中选出新类型酸性色素:二甲苯蓝。再用苯乙托品与苯乃辛两种胺对二甲苯蓝进行了吸收蜂、pH值的选定、检出限、检量线、此蓝与两种胺分子的配合比、本测定法的精密度,五种胺配合物的吸收系数比较等各项研究。并讨论了这一新类型色素的基本分子构造与测定灵敏度提高的原由。
甾体-双膦酸酯化合物的合成及防治骨质疏松作用研究
双膦酸盐 甾体 骨靶向化合物 促骨形成
2010/1/7
双膦酸盐有趋骨性并有抗骨质疏松症活性。甾体激素常用于骨质疏松症的防治。本文设计合成了7个甾体-双膦酸酯偶合物,希望新化合物既有趋骨性又有协同抗骨质疏松作用,能得到疗效好副作用小的骨靶向化合物的先导物。经骨细胞培养试验表明,化合物有促进骨形成作用。
紫杉烷二萜类化合物精细立体结构研究
紫杉烷二萜 晶体结构 构效关系
2010/1/7
抗肿瘤药物紫杉醇(taxol)是一类新型的纺锤体毒药物。已有的关于紫杉醇及其类似物的构效关系研究表明其分子结构中六元A环的C-13侧链与C4-C5-C20四元氧环对活性有重要贡献。本文研究了紫杉烷二萜类化合物中5/7/6三环骨架C-4取代方式不同的化合物(4个)及6/8/6三环骨架C-4取代方式不同的3类化合物(10个)的晶体结构,阐述了晶态下紫杉烷二萜类化合物因C-4取代方式不同对分子立体结构的...
为寻找新的综合性能好的紫杉烷类化合物,对sinenxanA(SIA)进行结构修饰。在SIA及其修饰物的C14位引入不同的的侧链,共合成新的紫杉醇类似物21个,对其中的15个化合物进行了3种癌细胞的体外抗肿瘤活性测定,这些化合物的活性与紫杉醇比较,相差甚远。本文初步讨论了SIA衍生物的构效关系。
药理试验表明丹参酮IIA及隐丹参酮等有耐缺氧作用。丹参酮IIA等的耐缺氧作用,可能与其邻醌结构有关。我们合成了一些改变醌式结构的丹参酮类似物,经试验,它们的耐缺氧作用减弱。丹参酮IIA由于磺酸基的引入而成水溶性化合物,临床试验对冠心病有效。但存在一些缺点,为了寻找更好的水溶性的丹参酮类化合物,合成了若干丹参酮Ⅰ和IIA的Mannich碱,药理试验表明有较好的抑菌作用。有关心血管方面的药理将另文报道...
Synthesis of p-chlorophenylpropiolylamides and itsreaction produets with hydrazine hydrate were studied. It was found that the reaction products varied with the different Substituent groups in the ami...
以47个5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类化合物(其中四个为新合成的化合物)对乳酪菌二氢叶酸还原酶及鸡肝二氢叶酸还原酶的表现抑制常数(Ki app)研究这类化合物的结构与选择性作用的关系。以取代基的van der Waals体积(Vw)代替MR得到和以前结果相似的定量构效相关式。在此基础上讨论了5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类化合物的选择性作用。