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氯硝柳胺脂肪胺盐和水杨酰胺化合物的合成及其杀螺、抗血吸虫活性
抗血吸虫药 杀螺药 水杨酰胺类 氯硝柳胺 N-Mannich碱
2009/12/28
Two series of salicylamides (Ⅰ and Ⅱ) and alkamine salts of niclosamide (Ⅲ) have been prepared. Methyl salicylate was reacted with hydroperoxide and hydrochloric acid, and then condensed with amines t...
某些取代羟乙酸哌啶醇酯类化合物的合成及抗胆碱作用的研究
抗M-胆碱能药物 取代羟乙酸哌啶醇酯
2009/12/28
本文报道20个取代羟乙酸哌啶醇酯类化合物的合成及其中枢及外周抗胆碱作用。初步药理结果表明:其中一部份化合物具有较强的中枢及外周抗胆碱作用,尤以化合物Ⅲ的生理活性最强,其抗震颤素引起震颤的ED500.173 mg/kg,稍强或相当于著名的中枢抗M-胆碱作用的代表化合物——二苯羟乙酸-3-喹咛酯(QNB)的强度,值得进一步研究。
疟疾防治药物的研究 双-(2,4-二氨基喹唑啉-6-取代氨甲基)芳香类化合物的合成及其抗疟作用
抗疟作用 二氢叶酸还原酶抑制剂 双-(2,4-二氨基哇哇啉-6-取代氨甲基)芳香类化合物
2009/12/28
A series of bis(2,4-diamino-quinazol-6-yl-substituted aminomethyl) aromatic derivatives were synthesized. Compounds Ⅱ1～5 were synthesized by two ways. In the first, 2,4,6-triaminoquinazoline was conde...
抗血吸虫药茚满酮类及萘满酮类化合物的合成
取代茚满类 取代萘满酮 日本血吸虫病
2009/12/25
取代水杨酰胺类化合物(包括氯硝柳胺)对动物日本血吸虫病有预防和治疗作用。取代茚满类化合物的结构与取代水杨酰胺类有相似之处。据此,合成了各种取代茚满酮类化合物91个,有效者为23个,其中以化合物8,15(S 72059),18,30,76效果较显著。有效化合物均具有酮肟结构,其药效专属性较为明显。
抗孕激素活性甾族化合物:7α-和7β-甲基-A-环失碳双炔雄甾醇的合成
抗孕激素化合物 二甲基铜锂试剂
2009/12/25
本文报道利用睾丸酮为原料,经脱氢和二甲基铜锂试剂甲基化,制备7-甲基睾丸酮。采用结晶法分离7α-和7β-异构体后,分别进行锂氨还原、氧化、环合及炔锂炔化等反应,合成7α-和7β-甲基-A-环失碳-2α,17α-双乙炔基-5α-雄甾-2β,17β-二醇(Ⅱa,和Ⅱb),经初步药理试验表明,Ⅱa对大鼠具有较强的抗孕激素活性,口服剂量在2.5 mg/kg时,能明显抑制假孕大鼠蜕膜瘤的生长。抗早孕最低口服...
青蒿素类似物的研究 双(二氢青蒿素)醚和双(二氢脱氧青蒿素)醚类化合物的合成。
桂皮酰胺类化合物抗惊作用定量构效关系的研究
桂皮酰胺类化合物 抗惊作用 定量构效关系(QSAR)
2009/12/10
研究了38个杜皮酰胺类化合物的抗惊作用(MES)的定量构效关系。相关分析结果表明这类化合物的抗惊活性与脂水分配系数(logP正辛醇/水)呈抛物线的关系。苯环上取代基的Hammett σ常数和立体参数(MR)可以明显改进相关关系。说明吸电子同时体积小的取代基可以提高这类化合物的抗惊活性。使用上系列化合物中20个桂皮酰哌啶化合物研究定量构效关系,得到相似的结果。
2-氨基异黄酮化合物的合成
2-氨基异黄酮 相转移催化O-烷化反应 耐缺氧作用
2009/12/10
本文报道了一系列2-氨基-3′-胺甲基-4′-羟基-6-取代异黄酮化合物(Ⅱ)的合成。中间体2-甲氧基-5-取代苯甲酸甲酯(Ⅲ)系用相转移催化技术同时进行醚化和酯化得到。Claisen缩合产物用三溴化硼脱甲基同时环化成2-氨基异黄酮化合物(Ⅵ)。利用Mannich反应在4′-羟基的邻位引入胺甲基制得目的物。药理筛选结果显示Ⅱbb′对小鼠具有明显的耐缺氧作用。
芳环取代桂皮酰胺类化合物的结构与抗惊活性的关系
桂皮酰胺类 抗惊作用
2009/12/10
Twenty-six compounds of halogen, nitro, alkoxy, amino, and acetamino substituted cinnamamides have been synthesized. The coupling constants of the NMR spectra of the protons on the double bond of thes...
姜黄及其制剂中姜黄素类化合物的高效液相色谱分离与测定。
抗胆碱药α-环戊基苯甲氧基烃胺类化合物的合成
α-环戊基-苯甲氧基烃胺 α-环戊基苯甲醇 抗胆碱化合物
2009/12/10
本文报道了一系列α-环戊基苯甲氧基烃胺类抗胆碱化合物的合成。所用的原料。α-环戊基苯甲醇系由澳代环戊烷和苯甲腈进行格氏反应,得到的环戊基苯基酮,再以四氢铝锂还原成相应的醇。此法制备的较文献方法的产率高,且为纯品。以α-环戊基苯甲醇和氯代烃胺在氢化钠存在下缩合或以。α-环戊基-α-氯代苯甲烷与氮杂环烷醇缩合制得目的物。药理筛选结果显示,所合成的化合物都有不同程度的抗胆碱作用。
本文报道2-氧化-1,3,2-二氧磷杂环己烷类衍生物的合成,希望寻找效果较好的可逆性胆碱酯酶抑制剂。初步药理实验证明,所合成的大部分化合物具有一定的抑制乙酰胆碱酯酶的作用,且毒性较低。通过对中间体Ⅱ进行质谱分析,发现该类化合物中大部分存在M-57碎片离子峰,利用高分辨质谱和亚稳离子测定,确定了该碎片离子的生成过程。
二氢叶酸还原酶抑制剂:5-取代苯硫基(硒基)-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成和抑酶活性
二氢叶酸还原酶抑制剂 5-取代苯硫基-2,4-二氨基嘧啶类化合物 5-取代苯硒基-2,4-二氨基嘧啶类化合物
2009/12/9
二氢叶酸还原酶抑制剂:5-取代苯硫基(硒基)-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成和抑酶活性。