搜索结果: 1-15 共查到“药学 受体”相关记录222条 . 查询时间(0.216 秒)
上海药物所揭示腺苷受体A3AR结合选择性配体的分子机制（图）
分子机制 临床试验 药物
2024/4/28
2024年4月16日，中国科学院上海药物研究所徐华强/蔡洪敏团队与谢欣团队在Nature Communications合作发表了题为“Cryo-EM structures of adenosine receptor A3AR bound to selective agonists”的研究成果。本研究利用冷冻电镜技术解析了临床试验药物CF101 (商品名：Piclidenoson)和 CF102(商...
2024年1月31日，中国科学院生物物理研究所王江云团队在《Advanced Science》在线发表了题为"Fenofibrate recognition and Gq protein coupling mechanisms of the human cannabinoid receptor CB1"的研究论文，报道了在人源大麻素受体CB1对上市药物非诺贝特的分子识别和G蛋白选择性机制研究方面取...
上海药物所合作揭示“冰毒”与其受体TAAR1的分子识别机制（图）
冰毒 分子识别 氨基酸 合成药物
2023/12/1
甲基苯丙胺（METH，冰毒的主要成分）是一种合成药物，在20世纪早期被广泛用于治疗鼻塞、哮喘、肥胖以及嗜睡等症状。然而，随着METH的成瘾特性显现和滥用，导致它被医学应用中逐渐淘汰反而进入地下市场，成为被广泛滥用的毒品之一，通常被称为“冰毒”或“猪肉”等。目前尚无FDA批准的药物用于治疗METH成瘾。因此，研究METH与其靶点蛋白的相互作用的分子机制对于开发治疗药物成瘾的新药具有关键意义。
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体是当前治疗II型糖尿病和肥胖症最受关注的药物靶标之一。GLP-1受体激动剂不仅能促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖，还能延迟胃排空、抑制食欲，从而减轻体重。GLP-1受体激动剂司美格鲁肽能够降低糖化血红蛋白水平接近1.8%、降低体重超过15%，被认为是革命性的治疗肥胖症产品。2022年，司美格鲁肽的全球销售额为108亿美元，2023年预期销售额将超过2...
阿片类药物如吗啡、芬太尼、美沙酮等是一类很重要的止痛镇静药，临床上可有效控制急性疼痛如手术后疼痛、癌症引发疼痛等。吸食阿片类药物也可带来愉悦感，无形中成为了非医疗使用的主要原因。
上海药物所等揭示5-羟色胺家族部分受体的配体识别和G蛋白选择调控机制（图）
羟色胺 G蛋白偶联受体 抑郁症 精神分裂症
2022/6/21
G蛋白偶联受体（GPCRs）是真核生物中最大的一类膜蛋白，在感知胞外信号和介导胞内信息转导中发挥了重要作用，并参与调控多种生理过程，与人类疾病密切相关，是重要的药物靶标蛋白家族。GPCR与第二信使环磷酸腺苷相关的信号通路中，主要通过刺激型G蛋白（Gs）和抑制型G蛋白（Gi）来区分细胞内不同的信号传递方式。了解受体对Gs和Gi信号通路的选择性机制是人们在GPCR和相关信号转导领域长期关注的科学问题。
G蛋白偶联受体（GPCRs）是真核生物中最大的一类膜蛋白，在感知胞外信号和介导胞内信息转导中发挥了重要作用，并参与调控多种生理过程，因此与人类疾病密切相关，是最重要的药物靶标蛋白家族。GPCR与第二信使环磷酸腺苷相关的信号通路中，主要通过刺激型G蛋白（Gs）和抑制型G蛋白（Gi）来区分细胞内不同的信号传递方式。了解受体对Gs和Gi信号通路的选择性机制是GPCR和相关信号转导领域长期以来的重要科学问...
据世界卫生组织统计，全球超过22亿人超重或肥胖，肥胖是全球面临的严重公共健康问题。然而，由于药效低和安全性差等问题，目前仅有极少数减肥药物能达到手术治疗的减肥效果。因此，开发药效高、安全性好的新型减肥药物成为肥胖治疗领域的热点和难点。
中科院上海分院Sci Adv | 抗肥胖药物靶点神经肽Y受体研究新进展（图）
抗肥胖药物 靶点 神经肽Y受体
2022/12/20
据世界卫生组织统计，全球超过22亿人超重或肥胖，肥胖是全球面临的严重公共健康问题。然而，由于药效低和安全性差等问题，目前仅有极少数减肥药物能达到手术治疗的减肥效果。因此，开发药效高、安全性好的新型减肥药物成为肥胖治疗领域的热点和难点。
Neuromedin U 受体 (NMUR)，包括 NMUR1 和 NMUR2，是一组 Gq/11 偶联的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。NMUR1 和 NMUR2 根据其不同的组织分布，分别在外周组织和中枢神经系统 (CNS) 中发挥不同的多效生理功能。这些受体受到具有相似结合亲和力的两种内源性神经肽、neuromedin U 和 S（NMU 和 NMS）的刺激。NMURs 作为肥胖和炎症性疾...
甲酰肽受体结构研究获进展
阿尔兹海默症 G蛋白偶联受体 多发性硬化症
2023/6/8
近日，中国科学院上海药物研究所研究员吴蓓丽、赵强等在甲酰肽受体（FPR）结构研究中取得突破性进展，为深入理解FPR在阿尔兹海默症（AD）和其它炎症疾病中发挥的重要作用提供了重要依据，有助于相关疾病的药物开发。相关研究成果发表于《自然—通讯》。
上海药物所徐华强/徐有伟揭示促甲状腺激素释放激素识别和激活其受体的分子机制（图）
甲状腺激素 甲状腺轴 下丘脑 三肽激素
2022/9/15
促甲状腺激素释放激素 (TRH) 是下丘脑-垂体-甲状腺轴 (HPT) 的初始激素，是脊椎动物代谢稳态和发育所需的信号级联反应。TRH 是一种三肽激素 (pGlu–His–Pro-NH2)，在下丘脑中合成并激活促甲状腺激素释放激素受体 (TRHR)，它是G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的成员。激活的 TRHR 与 Gq 偶联并激活磷脂酰肌醇 (IP3)-钙蛋白激酶 C (PKC) 通路 ，最终导致...
甲酰肽受体（Formyl peptide receptor, FPR）属于G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）超家族，这类受体在免疫反应初期识别来自病原体或受损组织的危险信号（如：细菌或线粒体释放的甲酰肽等），使中性粒细胞发生迁移和浸润。人体内包含三种FPR（FPR1-3）。其中，FPR1和FPR2与炎症、多发性硬化症及神经退行性疾病等密切相关。阿尔兹...
