搜索结果: 1-15 共查到“生物药物学 受体”相关记录29条 . 查询时间(0.269 秒)
上海药物所合作揭示“冰毒”与其受体TAAR1的分子识别机制（图）
冰毒 分子识别 氨基酸 合成药物
2023/12/1
甲基苯丙胺（METH，冰毒的主要成分）是一种合成药物，在20世纪早期被广泛用于治疗鼻塞、哮喘、肥胖以及嗜睡等症状。然而，随着METH的成瘾特性显现和滥用，导致它被医学应用中逐渐淘汰反而进入地下市场，成为被广泛滥用的毒品之一，通常被称为“冰毒”或“猪肉”等。目前尚无FDA批准的药物用于治疗METH成瘾。因此，研究METH与其靶点蛋白的相互作用的分子机制对于开发治疗药物成瘾的新药具有关键意义。
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体是当前治疗II型糖尿病和肥胖症最受关注的药物靶标之一。GLP-1受体激动剂不仅能促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖，还能延迟胃排空、抑制食欲，从而减轻体重。GLP-1受体激动剂司美格鲁肽能够降低糖化血红蛋白水平接近1.8%、降低体重超过15%，被认为是革命性的治疗肥胖症产品。2022年，司美格鲁肽的全球销售额为108亿美元，2023年预期销售额将超过2...
阿片类药物如吗啡、芬太尼、美沙酮等是一类很重要的止痛镇静药，临床上可有效控制急性疼痛如手术后疼痛、癌症引发疼痛等。吸食阿片类药物也可带来愉悦感，无形中成为了非医疗使用的主要原因。
上海药物所等揭示5-羟色胺家族部分受体的配体识别和G蛋白选择调控机制（图）
羟色胺 G蛋白偶联受体 抑郁症 精神分裂症
2022/6/21
G蛋白偶联受体（GPCRs）是真核生物中最大的一类膜蛋白，在感知胞外信号和介导胞内信息转导中发挥了重要作用，并参与调控多种生理过程，与人类疾病密切相关，是重要的药物靶标蛋白家族。GPCR与第二信使环磷酸腺苷相关的信号通路中，主要通过刺激型G蛋白（Gs）和抑制型G蛋白（Gi）来区分细胞内不同的信号传递方式。了解受体对Gs和Gi信号通路的选择性机制是人们在GPCR和相关信号转导领域长期关注的科学问题。
G蛋白偶联受体（GPCRs）是真核生物中最大的一类膜蛋白，在感知胞外信号和介导胞内信息转导中发挥了重要作用，并参与调控多种生理过程，因此与人类疾病密切相关，是最重要的药物靶标蛋白家族。GPCR与第二信使环磷酸腺苷相关的信号通路中，主要通过刺激型G蛋白（Gs）和抑制型G蛋白（Gi）来区分细胞内不同的信号传递方式。了解受体对Gs和Gi信号通路的选择性机制是GPCR和相关信号转导领域长期以来的重要科学问...
甲酰肽受体结构研究获进展
阿尔兹海默症 G蛋白偶联受体 多发性硬化症
2023/6/8
近日，中国科学院上海药物研究所研究员吴蓓丽、赵强等在甲酰肽受体（FPR）结构研究中取得突破性进展，为深入理解FPR在阿尔兹海默症（AD）和其它炎症疾病中发挥的重要作用提供了重要依据，有助于相关疾病的药物开发。相关研究成果发表于《自然—通讯》。
上海药物所徐华强/徐有伟揭示促甲状腺激素释放激素识别和激活其受体的分子机制（图）
甲状腺激素 甲状腺轴 下丘脑 三肽激素
2022/9/15
促甲状腺激素释放激素 (TRH) 是下丘脑-垂体-甲状腺轴 (HPT) 的初始激素，是脊椎动物代谢稳态和发育所需的信号级联反应。TRH 是一种三肽激素 (pGlu–His–Pro-NH2)，在下丘脑中合成并激活促甲状腺激素释放激素受体 (TRHR)，它是G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的成员。激活的 TRHR 与 Gq 偶联并激活磷脂酰肌醇 (IP3)-钙蛋白激酶 C (PKC) 通路 ，最终导致...
甲酰肽受体（Formyl peptide receptor, FPR）属于G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）超家族，这类受体在免疫反应初期识别来自病原体或受损组织的危险信号（如：细菌或线粒体释放的甲酰肽等），使中性粒细胞发生迁移和浸润。人体内包含三种FPR（FPR1-3）。其中，FPR1和FPR2与炎症、多发性硬化症及神经退行性疾病等密切相关。阿尔兹...
多巴胺（dopamine，DA）是人体一种重要的单胺类神经递质，参与对中枢神经系统（CNS）以及外周神经系统（PNS）多种生理功能的调控。在CNS中，DA介导神经细胞之间的信号传递，在大脑奖励机制、动机产生、欣快感发生以及行为调节等生理过程中发挥作用，而在PNS中，DA则主要是作为一种旁分泌信使，参与对血压、消化系统以及免疫功能等的调控。DA通过人体内的多巴胺受体（dopamine recepto...
中国科学院上海药物研究所徐华强课题组合作首次揭示激活态多巴胺受体D1R和D2R配体选择性和G蛋白选择性的机理（图）
徐华强 激活态 多巴胺受体 D1R D2R 配体 选择性 G蛋白选择性
2021/2/26
单胺类神经递质是广泛分布在人体内的一类化学信号分子，包括多巴胺（dopamine, DA）、肾上腺素（adrenaline）和五羟色胺（serotonin, 5-HT）等，这些信号分子共同调控人体内包括情绪以及记忆在内的多种生理功能并维持机体内环境稳态。多巴胺作为人体内一种重要的单胺类神经递质，通过多巴胺能神经系统，对中枢神经系统（CNS）以及外周神经系统（PNS）的功能进行调控。多巴胺能信号主要...
我国科学家对生长激素释放激素受体的结构、功能和相关疾病的研究取得重要进展（图）
科学家 生长激素 激素受体
2020/10/19
2020年10月15日，中国科学院上海药物研究所王明伟/杨德华团队和徐华强团队联合浙江大学基础医学院张岩团队在Nature Communications发表了题为“Structural basis for activation of the growth hormone-releasing hormone receptor”的研究论文, 首次报道了人源GHRHR与GHRH和Gs蛋白复合物的高分辨率...
人血管活性肠肽受体1的结构与功能研究取得重大进展（图）
人血管 活性 肠肽受体1 中枢神经系统
2020/8/18
2020年8月17日，中国科学院上海药物研究所蒋轶研究员、徐华强研究员团队联合浙江大学医学院张岩研究员团队在人血管活性肠肽受体1（VIP1R）研究领域取得重大进展——首次解析了VIP1R与多肽配体PACAP27和Gs蛋白复合物的冷冻电镜结构。该研究论文“Cryo-EM structure of an activated VIP1 receptor-G protein complex reveale...
2020年7月28日，中国科学院上海药物研究所徐华强课题组联合上海齐鲁锐格医药研发有限公司在B类GPCR小分子激活研究领域取得重大进展——首次解析了完全激动剂小分子化合物与胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）复合物的冷冻电镜结构，阐述了小分子完全激动剂激活胰高血糖素样肽-1受体的分子机制。该研究成果在线发表于国际知名学术期刊《细胞研究》（Cell Research）。
中国科学院上海药物研究所张岩、于晓、谢欣、孙金鹏合作揭示GPCR胆汁酸受体配体识别和激活的独特机制（图）
张岩 于晓 谢欣 孙金鹏 GPCR 胆汁酸 受体配体 识别 激活 独特机制
2020/7/24
胆汁酸是一类由肝细胞产生,并由胆管分泌到肠道的两亲性代谢产物，在消化过程中对人体摄入的脂肪有重要的乳化作用。肝脏生成的两种初级胆酸可由肠道菌群进一步代谢为多种次级胆酸,对代谢和炎症相关的生理过程有重要的调节作用。胆汁酸及其受体为核心构成的肝脏-胆汁酸-肠道菌群信号转导轴，是近期生物医学研究的热点之一。最近研究表明，许多天然胆汁酸及其衍生物对原发性胆汁性胆管炎(PBC)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH...
