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肥胖是全球面临的公共健康问题。开发药效高、安全性好的新型减肥药物是肥胖治疗领域的热点和难点。
据世界卫生组织统计,全球超过22亿人超重或肥胖,肥胖是全球面临的严重公共健康问题。然而,由于药效低和安全性差等问题,目前仅有极少数减肥药物能达到手术治疗的减肥效果。因此,开发药效高、安全性好的新型减肥药物成为肥胖治疗领域的热点和难点。
据世界卫生组织统计,全球超过22亿人超重或肥胖,肥胖是全球面临的严重公共健康问题。然而,由于药效低和安全性差等问题,目前仅有极少数减肥药物能达到手术治疗的减肥效果。因此,开发药效高、安全性好的新型减肥药物成为肥胖治疗领域的热点和难点。
近日,中国科学院上海药物研究所吴蓓丽课题组在抗肥胖药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展,首次测定了神经肽Y受体Y1R分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构,揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制,为治疗肥胖和糖尿病等疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果于北京时间4月19日在国际学术期刊《自然》(Nature)上在线发表,论文的通讯作者为吴蓓丽、德国莱比锡大学教授Annette G. Be...
本项目研究Dex对抗NA/NPY在NTS引起的降压效应:向Mnts注射小量Dex对心血管活动无影响,超过100ng血压显著降低,心率减慢。向Mnts内分别注射NA/NPY 导致血压下降。先注入不改变血压的小剂量Dex(20mg),之后10min至3h,注入NA或NPY所引起的降压效应被消除/减弱。Dex快速作用的非基因机制:细胞膜上Dex受体快速作用在Mnt注射SRU486(2g),10min...
哮喘豚鼠C7-T5脊神经节和相应节段脊髓后角内、结状节、孤束核、下呼吸道和血液内SP、NKA、NKB和CGRP含量和阳性免疫反应纤维密度明显上调,说明中枢和周围传入神经四种神经肽参与哮喘发病的神经病理生理机制,参与哮喘气道狭窄和炎症反应,填补了该研究领域的空白。应用正弦波振荡法发现,FK224可明显降低哮喘豚鼠呼吸道总阻力和咳嗽次数,说明速激肽是支气管哮喘发病机制中的重要因素,速激肽受体阻断剂可明...
该研究采用高原-平原动物及人体对照实验的方法,以放射免疫法与实验室研究相结合,从分子水平探讨人体中枢神经对机体在高原习服、适应过程中的生物学效应及中枢神经系统肽类激素对机体在高原环境习服过程中的调质和介导作用。急性低氧现场研究分平原对照与高原现场组进行(β-EP)变化水平的测定及纳洛酮抗低氧效应的试验;慢性低氧 现场研究筛选出平原健康人,将对照组人群急进高原后分别在海拔2261m、2800m、37...
新皮啡肽Ⅱ(deltorphinⅡ,DELⅡ)是1989年从美洲树蛙皮肤中提取出来的(阿片受体的专一性配体。N端3肽Tyr-D-Ala-Phe是其信使域,形成-trun,主要决定与受体的亲合性,C端4肽Glu-Val-Val-Gly-NH2是其地址域,形成-Helix,决定与受体的选择性。本项目完成了具有调控生物活性肽——新皮啡肽Ⅱ的设计、合成、构象和生物活性研究。针对目前国外研究关注的一些重要方...

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