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抗肿瘤药物研究Ⅴ.谷氨酰胺衍生物的合成
抗肿瘤药物 谷氨酰胺衍生物 合成
2009/11/27
前文报导了某些邻苯二甲酰谷氨酰胺衍生物有抑制谷氨酰胺酶的作用,其中以邻笨二甲酰谷氨酰间三氟甲基苯胺作用最强。为了寻找抗肿瘤药物和了解化学结构与生物活性间的关系,又合成了邻苯二甲酰和取代邻苯二甲酰的谷氨酰取代苯胺及萘胺衍生物;以及开环的邻位羧基或氨甲酰基苯甲酰胺衍生物和间位及对位羧基取代的苯磺酰谷氨酰胺衍生物共24个化合物。此外还合成了α-N-琥珀酰谷氨酰胺及谷氨酰β-萘胺。以上化合物均进行了对酶抑...
靶向缺氧诱导因子-1的抗肿瘤药物研究进展
缺氧诱导因子-1 肿瘤 缺氧
2009/11/25
缺氧诱导因子-1(hypoxia inducible factor-1，HIF-1)是调控肿瘤内缺氧效应的一个重要因子，它能引起肿瘤细胞的无氧糖酵解、引发肿瘤的血管生成、促进肿瘤细胞的增殖、侵袭及迁移等行为，使这些肿瘤细胞在缺氧微环境下得以存活并使肿瘤的恶性程度进一步增强。它还能引发肿瘤对放/化疗的耐受，其表达程度与预后不良成正相关。它的发现为人们靶向肿瘤缺氧来开发新型抗肿瘤药物提供了一个潜在的分...
几类重要的海洋抗肿瘤药物研究进展
海洋天然产物 抗肿瘤药物 研究进展
2009/11/23
目前对海洋抗肿瘤药物的研究已经成为全世界普遍关注的热点。近年来，苔藓抑素、ecteinascidin-743、海兔毒肽、膜海鞘素、psammaplin、软海绵素B等六类化合物的研究取得了较大进展。本文综述这几类海洋抗肿瘤药物及其衍生物的研究进展，并探讨海洋抗肿瘤药物发展的趋势。
某些抗肿瘤药物的多药耐药性机制
多药耐药性 肿瘤 抗肿瘤药
2009/7/21
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是阻碍化疗药物达到理想治疗效果的主要原因之一。本文通过分析所选化疗药物产生MDR的机制表明，糖蛋白的表达、谷胱甘肽作用的改变、拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ表达的降低均与产生MDR有关。文章同时还介绍了化疗增敏剂的应用现状、副作用及今后相关领域的研究重点等问题。
作用于微管的抗肿瘤药物研究进展
癌细胞 有丝分裂 微管 抗肿瘤药
2009/7/21
以微管为作用靶点的药物是一类重要的抗肿瘤药物。独特的作用机制和良好的治疗效果使其一直成为研究的热点。近年来，有关它们的作用机制、结合构象、结合位点及构效关系得到了更加深入细致的研究。本文从以上几个方面综述了这类药物的研究进展
优化噻唑蓝法检测抗肿瘤药物敏感性
噻唑蓝法 抗肿瘤药物 敏感性 优化
2013/10/28
提高噻唑蓝（MTT）法检测抗肿瘤药物敏感性的成功率和可操作性，帮助临床合理选择抗肿瘤药。方法结合以往实践经验，在资料收集、实验前准备和实际操作等方面进行方法优化。结果优化的MTT法可操作性强，实验成本低、成功率高。结论经济有效的检测减少了不必要的医疗费用，提高了临床疗效。
靶向细胞色素P450酶系：抗肿瘤药物发展的新思路
细胞色素P450酶系统 抗肿瘤药
2009/1/22
细胞色素P450（CYP）代表了一大类可催化大量内源性和外源性底物代谢的亚铁血红素酶系。肿瘤治疗中靶向CYP酶系的第一个成功应用是治疗乳腺癌的高效CYP19抑制剂（芳香酶）的开发。芳香酶抑制剂为雌激素依赖型肿瘤的激素去势疗法开辟了新纪元。本文首次全面分析了在药物开发中通过抑制或利用CYP酶系治疗肿瘤的策略。
该项目获国家自然科学基金和福建省重点基金的资助。生物膜与基因、蛋白质研究一起是现代生物医药学研究的三大热点。人类基因组的解析已初告完成，它是由4对碱基的不同配对组成的一类复杂的生物大分子。蛋白质则是由二十种以上的氨基酸经复杂组合而成。蛋白质无论从结构与性能上都比基因更加复杂。而生物膜是由几千种生理活性物质所组成的极其复杂精巧的组织。因而生物膜无论从组成与结构上，还是功能与表达上都是难度极大的。应用...
高分子抗肿瘤药物的研究
抗肿瘤药物 氮芥磺胺嘧啶 5-氟尿嘧啶
2008/12/8
通过选择合式的保护和去保护条件，合成了分子量不一的含磺胺嘧啶以及抗肿瘤药物氮芥和5一氟尿嘧啶的高分子抗肿瘤药物。研究了分子量对药理活性的影响。该课题由上海市现代生物和医药办公室资助。
川产九节龙皂甙制备的抗肿瘤药物
九节龙皂甙 抗肿瘤药物 抗癌药 生产工艺
2008/11/27
该专利为川产九节龙皂甙作为制备抗肿瘤药物的应用。它还涉及从植物中提取出的化合物。它以川产九节龙为原料，经醇提、减压浓缩、萃取、低压层析、洗脱等一系列提取方法，得晶体化合物—川产九节龙皂甙。经实验，川产九节龙皂甙对肿瘤细胞的基因复制有抑制作用，而口腹给药LD50约为最小有效量的12倍，安全可靠，值得进一步开发。
该项目组利用基因工程方法生产中国鲎素用于抗肿瘤，可望成为第一个利用海洋生物活性物质抗肿瘤的一类新药，成为治疗癌症疗效最佳的主要药物。该项目拟完成鲎素抗肿瘤机理和基因工程上游实验，同时摸索中试工艺，然后由合作单位直接将成果转化为生产力。并获得一项中国专利。
该项目以我国资源丰富的茯苓多糖为原料，制备并筛选出生物安全性好、可降解的两亲性共聚物；并选用羟基喜树碱和紫杉醇等抗癌药物为模型药物，采用此天然－合成共聚物在选择性溶剂中的自组装胶束制备核－壳型纳米胶束递药体系；探讨茯苓多糖共聚物结构及胶束的制备条件等对载药纳米胶束的特性、肿瘤靶向释药性、药效等的影响规律，验证茯苓多糖两亲性共聚物作为多器官靶向纳米胶束载药材料的可行性，探讨其对抗肿瘤药物的作用效果的...
化学发光体系在抗肿瘤药物分析中的应用研究
化学发光 抗肿瘤 药物分析
2008/11/4
该课题为应用于抗肿瘤药物的分析。既可分析原料药，又可分析抗肿瘤的药物产品，也可对血液和尿液中抗肿瘤药物进行分析。该课题建立的羟基喜树碱、丝裂霉素、阿霉素、氟尿嘧啶、6-巯基嘌呤、氨基蝶呤等抗肿瘤药物的化学发光分析新方法为这些抗肿瘤药物的分析提供了一种简便、有效的方法，为研究药物代谢提供了必要的数据。可应用于肿瘤患者化学治疗期间的药物代谢测定，了解化学治疗过程中肿瘤靶器官的有效药物浓度，有重要的临...
抗肿瘤药物－玉米花粉多糖(PPM)
肿瘤 药物 玉米花粉多糖
2008/10/31
该研究采用现代生物技术，观察分析了我国具有代表性的二十余种花粉的营养成分和免疫学特性，筛选了其中一种作为研究材料，从中分离得到花粉多糖制品。经分析化学方法证实花粉多糖制品不含蛋白质、核酸及小分子物质的多糖制品，对小鼠特异性和非特异性免疫系统有增强作用，能促进小鼠和大鼠吞噬细胞分泌TNF、白介素-6、酸性磷酸酶和乳酸脱氢酶，对小鼠Lewis肺癌的抑制率达43.09%，Lewis肺癌小鼠的NK活性提...