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多数抗肿瘤药物因其本身的难溶性而无法实现有效的靶向递送，进而严重影响其在临床方面的应用。紫杉醇（Paclitaxel, PTX）是目前临床上应用较为广泛的难溶性抗肿瘤药物之一，其对肺癌、卵巢癌、乳腺癌等均具有很好的治疗作用。为了解决其难溶问题，现用临床注射制剂（Taxol®）是将其溶解于聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇的混合溶媒后再行给药。然而，该制剂因缺乏靶向性对其他正常组织产生明显的毒副作用；...
药学前沿精品讲坛第四讲：肿瘤药物治疗七十年（图）
肿瘤 治疗 七十年
2012/7/23
2012年7月12日上午，在阵阵掌声中，新药研究国家重点实验室药学前沿精品讲坛第四讲在承嘏厅隆重举行。讲座由丁健院士主讲，主题为“肿瘤药物治疗七十年”。药物所59个课题组240余名科研人员参加了此次讲座。实验室副主任冯林音研究员担任讲座主持。
烷基化白蛋白的合成、表征以及对难溶性抗肿瘤药物的负载
紫杉醇 胶束 增溶 理化性质
2012/3/31
对牛血清白蛋白进行烷基化修饰，合成一系列两亲性的十二烷基白蛋白(DSA)衍生物，并采用1H NMR、元素分析以及热重分析法对其进行结构确证；以芘作为荧光探针，测定了它们的临界胶束浓度；采用透析法制备一系列紫杉醇烷基白蛋白(PTX-DSA)纳米胶束，以载药量、包封率、粒径和Zeta电位作为评价指标，研究了取代度对紫杉醇载药能力的影响，然后采用透射电子显微镜(TEM)和广角X线衍射(WAXD)技术分别...
156家医院抗肿瘤药物应用分析及趋势预测
抗肿瘤药物 销售金额 分析
2013/11/4
分析长江流域6个城市156家医院抗肿瘤药的应用状况及发展趋势，为药品科研、生产、经营和使用提供参考依据。方法以销售金额为依据，对长江流域6城市156家医院2006～2008年抗肿瘤药物的使用情况进行统计分析。结果6个城市156家医院2006～2008年应用抗肿瘤药物总销售金额呈逐年上升趋势，2008年是2006年的1.78倍，构成比是其他类抗肿瘤药＞抗肿瘤中草药＞抗代谢药、抗肿瘤抗生素＞烷化剂。结...
Ras/Raf/MEK/ERK信号通路, 在肿瘤细胞的增殖、分化、凋亡、转移、代谢等过程中起着重要的作用, 本文着眼于Ras/Raf/MEK/ERK信号通路中的关键靶点, 以法尼基转移酶 (FTase) 为主靶点, 以Raf-1激酶为次靶点, 借助计算机辅助药物设计 (CADD), 构建法尼基转移酶抑制剂 (FTIs) 和Raf-1激酶抑制剂的药效团模型, 设计出同时与这两个靶点相匹配的多靶点配体...
抗肿瘤药物的不良反应分析与防治
抗肿瘤药物 不良反应 合理用药
2013/10/31
分析抗肿瘤药物不良反应（ADR）特点，为临床合理用药预防ADR提供参考。方法收集浙江省温岭市第一人民医院2006年1月～2008年12月144例抗肿瘤药物ADR报告，从药品种类、临床表现、给药途径及患者年龄等方面进行统计分析。结果ADR共涉及抗肿瘤药物22种，共207例次，其中发生ADR最多的药物是氟尿嘧啶（36例，17.39%）；累计主要系统器官为消化系统、神经系统及心血管系统，总体ADR性别...
抗肿瘤药物研究 去甲斑蝥素去氧脱氢类似物的合成与抗癌活性
去甲斑蝥素 去氧脱氢类似物 抗癌活性 Bel-7402
2010/2/26
In order to search for new compounds with higher anti-cancer activities and lower toxicities, 18 dehydrogenated carboncyclic analogs of norcantharidin, of which 17 are unknown compounds, were designed...
以磷酸肌醇3激酶通路为靶点的抗肿瘤药物
磷酸肌醇3激酶 信号通路 靶向药物 肿瘤
2010/3/31
磷酸肌醇3激酶(PI3K)通路是一个关键的信号转导系统，它可将癌基因和多种受体与许多细胞功能联系在一起，还是肿瘤中最常被激活的通路。靶向PI3K同工酶和通路中包括AKT和mTOR在内的其他主要节点的抑制剂已进入临床试验阶段，但存在一定问题。本文重点阐述人们在理解PI3K通路方面取得的进展，并讨论研发靶向这条通路的抗肿瘤药物的机遇与面临的挑战。
关于抗肿瘤药物的研究Ⅲ 利用体外培养吉田腹水肉瘤篩选抗肿瘤药物
抗肿瘤药物 体外培养吉田腹水肉瘤 篩选 抗肿瘤药物
2009/12/2
6-巯基嘌呤.此外,过篩了24种合成药和93种天然药物成分,其中有作用者分別为41.7%和38.7%.将篩选結果与动物瘤体內結果作比較,发現二者间有一定的相关.最后对方法的优缺点进行了討論.
利用白血病人的白血细胞培养方法寻找抗肿瘤药物
白血病人 白血细胞培养方法 抗肿瘤药物
2009/12/2
本文应用人的白血病細胞短期培养的方法,对常用的8种抗肿瘤药物进行了观察。氮芥及氧化氮芥在7—10微克/毫升,溶肉瘤素和新恩必恨于25—35微克/毫升,三乙酰硫代磷酰胺和丁二醇二甲磺酸酯在100微克/毫升,都出現了显著的細胞毒作用,使細胞很快死亡溶解;但6-巯基嘌吟和氨基喋吟未表現作用。在24种不同类型药物的研究中:9种对白血病細胞有明显的毒性作用,这些药物对动物移植性肿瘤也有抑制作用;15种体外无...
抗肿瘤药物的应用情况分析
抗肿瘤药 销售金额 用药分析
2013/10/30
了解抗肿瘤药的应用情况,为临床合理用药提供参考。方法对湖北省荆州市第一人民医院2007～2008年抗肿瘤药的销售金额、药理分类和用药日均费用等情况进行统计与分析。结果该院抗肿瘤药用药金额增长率高于用药总金额的增长率;植物药及其衍生物和抗肿瘤辅助药用药金额较高，多西他赛的销售金额连续两年位于首位;2007年多数抗肿瘤药的用药日均费用较上年有明显下降。结论该院抗肿瘤药用药金额将逐年增长,植物药及其衍生...
抗肿瘤药物的研究ⅩⅣ 锑胺羧螯合物化学结构与疗效间关系的探討
抗肿瘤药物 锑胺羧螯合物 化学结构 疗效
2009/12/1
銻胺羧螯合物是本所发現的新型抗肿瘤药物,本文继續探討此类化合物的化学結构与疗效之間关系。发現:(1)銻与5种不同类型的胺羧螯合剂結合的制剂,例如EDTA-Sb(Ⅰ)和PDTA-Sb(Ⅳ)的不同盐类,N取代的EDTA-Sb(Ⅱ),ATA-Sb(Ⅴa)及其类似物(Ⅶ)和GDTA-Sb(Ⅸf)对小鼠Ehrlich腹水瘤均有明显的抑制作用,其中乙二胺四乙酸銻丙基銨盐和对氧氮六环盐的疗效較其鈉盐为佳。(2)...
抗肿瘤药物的研究Ⅲ.含氨基酸的氮芥磷酰胺衍生物的合成
抗肿瘤药物 氮芥磷酰胺衍生物 合成
2009/11/27
以N-磷酰氨基酸为载体而形成的氮芥磷酰胺衍生物,可能具有较好的抗肿瘤专属性。双-(β-氯乙基)氨基磷酰二氯(Ⅰ)与二当量的甘、丙、缬、亮、笨丙、天冬及谷氨酸乙酯(Ⅱ)缩合,生成相应的N,N-双-(β-氯乙基)-N′,N″-二-(乙氧羰甲基)磷三酰胺衍生物(Ⅲ);与当量的丝氨酸乙酯(Ⅹ)缩合时生成环状衍生物,2-双-(β-氯乙基)氨基-4-乙氧羟基-四氢-1,2,3-氧膦氮茂,2-氧化物(Ⅺ)。这类...