搜索结果: 1-15 共查到“药物化学 肿瘤药物”相关记录32条 . 查询时间(0.048 秒)
从传统中药中提取的抗肿瘤药物实现高效合成
抗肿瘤药物 化学 物理 研究所
2023/6/1
近日，中国科学院大连化学物理研究所（以下简称“大连化物所”）研究员周雍进团队在抗肿瘤药物β-榄香烯高效生物合成研究中取得新进展。该团队在多形汉逊酵母中构建并优化倍半萜β-榄香烯生物合成途径，通过全局调控中心代谢途径，实现了β-榄香烯的高效合成。相关成果发表在《代谢工程》上，该工作第一作者是大连化物所博士生叶敏。
近日，上海中医药大学创新中药研究院田平团队与中科院上海药物所黄敏团队在药物化学专业期刊Journal of Medicinal Chemistry上合作发表研究论文Discovery of Novel Drug-like PHGDH Inhibitors to Disrupt Serine Biosynthesis for Cancer Therapy，通过靶向抑制肿瘤细胞内丝氨酸合成通路的关键限...
中美学者合作为抗肿瘤药物研发提供新线索
多环芳香聚酮 抗生素 DNA糖基化酶
2023/5/31
2022年2月25日，记者从国科大杭州高等研究院获悉，该研究院化学与材料科学学院联合中科院上海有机化学研究所唐功利课题组与美国范德堡大学Brandt F. Eichman课题组合作完成的最新研究成果“Base excision repair system targeting DNA adducts of trioxacarcin/LL-D49194 antibiotics for self-res...
中国科学院化学研究所金属抗肿瘤药物分子作用机理研究获进展（图）
金属 肿瘤 药物分子 化疗药物
2014/3/13
金属抗肿瘤药物顺铂是目前临床上使用最为广泛的化疗药物之一。分子水平的研究表明，顺铂能交联DNA，导致DNA双螺旋结构扭曲，而高迁移组蛋白质HMGB1特异性识别顺铂损伤的DNA，阻止其修复和复制，诱导细胞凋亡或坏死。顺铂的高抗肿瘤活性和其同分异构体反铂的抗肿瘤惰性，长期以来被认为是抗肿瘤药物经典构效关系的范例。然而，近年来的研究表明，当反铂中的一个氨基被诸如噻唑等有机胺基团取代时，反铂类化合物对多种...
多数抗肿瘤药物因其本身的难溶性而无法实现有效的靶向递送，进而严重影响其在临床方面的应用。紫杉醇（Paclitaxel, PTX）是目前临床上应用较为广泛的难溶性抗肿瘤药物之一，其对肺癌、卵巢癌、乳腺癌等均具有很好的治疗作用。为了解决其难溶问题，现用临床注射制剂（Taxol®）是将其溶解于聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇的混合溶媒后再行给药。然而，该制剂因缺乏靶向性对其他正常组织产生明显的毒副作用；...
抗肿瘤药物研究 去甲斑蝥素去氧脱氢类似物的合成与抗癌活性
去甲斑蝥素 去氧脱氢类似物 抗癌活性 Bel-7402
2010/2/26
In order to search for new compounds with higher anti-cancer activities and lower toxicities, 18 dehydrogenated carboncyclic analogs of norcantharidin, of which 17 are unknown compounds, were designed...
以磷酸肌醇3激酶通路为靶点的抗肿瘤药物
磷酸肌醇3激酶 信号通路 靶向药物 肿瘤
2010/3/31
磷酸肌醇3激酶(PI3K)通路是一个关键的信号转导系统，它可将癌基因和多种受体与许多细胞功能联系在一起，还是肿瘤中最常被激活的通路。靶向PI3K同工酶和通路中包括AKT和mTOR在内的其他主要节点的抑制剂已进入临床试验阶段，但存在一定问题。本文重点阐述人们在理解PI3K通路方面取得的进展，并讨论研发靶向这条通路的抗肿瘤药物的机遇与面临的挑战。
关于抗肿瘤药物的研究Ⅲ 利用体外培养吉田腹水肉瘤篩选抗肿瘤药物
抗肿瘤药物 体外培养吉田腹水肉瘤 篩选 抗肿瘤药物
2009/12/2
6-巯基嘌呤.此外,过篩了24种合成药和93种天然药物成分,其中有作用者分別为41.7%和38.7%.将篩选結果与动物瘤体內結果作比較,发現二者间有一定的相关.最后对方法的优缺点进行了討論.
利用白血病人的白血细胞培养方法寻找抗肿瘤药物
白血病人 白血细胞培养方法 抗肿瘤药物
2009/12/2
本文应用人的白血病細胞短期培养的方法,对常用的8种抗肿瘤药物进行了观察。氮芥及氧化氮芥在7—10微克/毫升,溶肉瘤素和新恩必恨于25—35微克/毫升,三乙酰硫代磷酰胺和丁二醇二甲磺酸酯在100微克/毫升,都出現了显著的細胞毒作用,使細胞很快死亡溶解;但6-巯基嘌吟和氨基喋吟未表現作用。在24种不同类型药物的研究中:9种对白血病細胞有明显的毒性作用,这些药物对动物移植性肿瘤也有抑制作用;15种体外无...
抗肿瘤药物的研究ⅩⅣ 锑胺羧螯合物化学结构与疗效间关系的探討
抗肿瘤药物 锑胺羧螯合物 化学结构 疗效
2009/12/1
銻胺羧螯合物是本所发現的新型抗肿瘤药物,本文继續探討此类化合物的化学結构与疗效之間关系。发現:(1)銻与5种不同类型的胺羧螯合剂結合的制剂,例如EDTA-Sb(Ⅰ)和PDTA-Sb(Ⅳ)的不同盐类,N取代的EDTA-Sb(Ⅱ),ATA-Sb(Ⅴa)及其类似物(Ⅶ)和GDTA-Sb(Ⅸf)对小鼠Ehrlich腹水瘤均有明显的抑制作用,其中乙二胺四乙酸銻丙基銨盐和对氧氮六环盐的疗效較其鈉盐为佳。(2)...
抗肿瘤药物的研究Ⅲ.含氨基酸的氮芥磷酰胺衍生物的合成
抗肿瘤药物 氮芥磷酰胺衍生物 合成
2009/11/27
以N-磷酰氨基酸为载体而形成的氮芥磷酰胺衍生物,可能具有较好的抗肿瘤专属性。双-(β-氯乙基)氨基磷酰二氯(Ⅰ)与二当量的甘、丙、缬、亮、笨丙、天冬及谷氨酸乙酯(Ⅱ)缩合,生成相应的N,N-双-(β-氯乙基)-N′,N″-二-(乙氧羰甲基)磷三酰胺衍生物(Ⅲ);与当量的丝氨酸乙酯(Ⅹ)缩合时生成环状衍生物,2-双-(β-氯乙基)氨基-4-乙氧羟基-四氢-1,2,3-氧膦氮茂,2-氧化物(Ⅺ)。这类...
本文介绍的AC-445系自樟州水仙分离的总生物碱,具有一定的抗癌作用。以20-30毫克/公斤腹腔注射对大白鼠Jensen肉瘤,小白鼠Crocker肉瘤及Ehrlich腹水癌均有明显的疗效.小白鼠腹腔注射的念性LD50为182毫克/公斤,小白鼠及大白鼠的亚急性LD50分别为59及23毫克/公斤.在狗的急性毒性实验中,本药在注射初期能产生呕吐,但动物很快即可耐受.本药在1,4和16毫克/公斤时可使狗周...
抗肿瘤药物研究Ⅴ.谷氨酰胺衍生物的合成
抗肿瘤药物 谷氨酰胺衍生物 合成
2009/11/27
前文报导了某些邻苯二甲酰谷氨酰胺衍生物有抑制谷氨酰胺酶的作用,其中以邻笨二甲酰谷氨酰间三氟甲基苯胺作用最强。为了寻找抗肿瘤药物和了解化学结构与生物活性间的关系,又合成了邻苯二甲酰和取代邻苯二甲酰的谷氨酰取代苯胺及萘胺衍生物;以及开环的邻位羧基或氨甲酰基苯甲酰胺衍生物和间位及对位羧基取代的苯磺酰谷氨酰胺衍生物共24个化合物。此外还合成了α-N-琥珀酰谷氨酰胺及谷氨酰β-萘胺。以上化合物均进行了对酶抑...