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血管生成抑制剂的研究进展
血管内皮生长因子受体-2 单靶点PTK抑制剂 多靶点PTK抑制剂
2013/4/11
探讨血管生成抑制剂的作用靶点及其分类，对临床研究进展进行综述，尤其在肿瘤方面，为新药合成和发现提供参考。方法 综述了近年来国内外相关报道，根据血管生成抑制剂的作用靶点进行分类，并对临床研究和作用机制进行讨论，重点强调了小分子酪氨酸激酶(protein-tyrosine kinases，PTK)抑制剂的分类和作用机制。结果 血管生成抑制剂分为八大类，分别进行抗肿瘤治疗的讨论，并就其代表药物及开发上市...
血管生成是肿瘤生长和转移的必要条件。近年来研究发现，肝素类化合物不仅具有抗凝血活性，还可以抑制不同实验动物模型的肿瘤血管生成，但机制有待进一步明确。
具有血管生成抑制作用的融合蛋白
融合蛋白 血管生成 肿瘤诊断 药物
2008/10/31
该发明专利是一种具有血管生成抑制作用的融合蛋白。其核苷酸及相应的氨基酸序列为S-Fc-K5形式，其中S为人粒细胞-巨噬细集落胞刺激因子(hGM-CSF)前导肽，Fc为人免疫球蛋白IgGFcγ，K5为人血浆纤维蛋白溶酶原内的片段K5。该血管生成抑制融合蛋白S-Fc-K5比天然产物具有更强的生物活性，更好的稳定性，可在哺乳动物细胞中表达。可以制成特别适用于肿瘤等相关疾病的检测、诊断和预后。
人血管生成抑制素是利用基因工程生产的新一代抗肿瘤药物，对肿瘤病人治疗后的生存期有非常明确的量效关系，对解决手术后、化疗和放疗后的肿瘤复发及转移具有相当好的疗效。由于肿瘤发生机理非常复杂，在目前的抗肿瘤治疗方法中，还尚无有效的手段抑制肿瘤的生长和转移，在没有发现能彻底治疗肿瘤的药物之前，血管生成抑制素是目前最有效、最安全和毒副作用最小的基因工程新药。以目前的肿瘤治疗费用人均约5-10万元计算，按国内...
生产人血管生成抑制素的方法
人 血管生成 抑制素 生产
2008/10/14
该发明提供在大肠杆菌中表达截短的人血管生成抑制索(AGNK1-31蛋白的方法，特别是提供包括AGNK1-3编码序列及与之融合的大肠杆菌热稳定性肠毒素信号序列(STII)和大肠杆菌碱性磷酸酶(phoA)启动子的表达载体，被所说的表达载体转化的大肠杆菌细胞及高水平产生正确拆叠并加工的生物学活性AGN多肽的方法。
该专利是一种鲨鱼软骨血管生成抑制因子及其分离纯化的方法。该鲨鱼软骨血管生成抑制因子SCAIF-I的SDS-PAGE电泳结果银染显示一条带，分子量为18000。该抑制因子以鲨鱼软骨为原料，经盐酸胍溶液抽提、有机溶剂分级沉淀、ResourceQ离子交换层析、SephacrylS-300分子筛层析制备、通过电泳而获得。对其关于血管内皮细胞生长、新生血管生成、小鼠肿瘤生长抑制效应的研究表明，其纯度高、活性...
一类抗癌新药——血管生成抑制剂PTK787
血管生成抑制剂 抗癌药
2008/9/5
该课题组研究的PTK787是强效选择性VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂，目前处于Ⅲ期临床，用于前列腺癌、结直肠癌、肾细胞癌、乳腺癌等的治疗。PTK787耐受性很好，对动物体重和行为没有影响，组织学检验也没有观察到可能的靶器官毒性。所有试验结果都证明PTK787是一个强效安全、耐受性好、药代动力学性质优良的小分子VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂，可以长期口服给药。PTK787是目前临床研究进展最为迅速、安全...
癌症是严重威胁人们生命的疾病，对其复发和转移的治疗一直未取得突破性进展。目前临床使用的抗癌药毒性很大，而且肿瘤转移之后易产生抗药性，寻找高效低毒、不易产生抗药性的抗癌药物成为当前抗肿瘤药物研究的重点。90年代以来，对实体瘤的研究发现，肿瘤的迅速生长和转移在很大程度上依赖于新生血管的形成，利用高效的血管生成抑制因子抑制肿瘤的血管生成，切断其血液/营养供应，可以抑制肿瘤的生长和转移。血管生成抑制素(A...