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“不可成药”靶点被攻克了？《科学》展示小分子药新策略
小分子 肿瘤学 生物学
2023/8/28
“很多年前科学家就开始了对不可成药靶点的研究，也有很多类似药物进入了临床试验阶段。虽然这项研究的概念和手段不算是原创，但是要实现这样的结果，特别是针对一个突变蛋白的激活态，其实需要经过大量深入严谨的工作。”
中国医学科学院药物所蒋建东院士、王琰研究员团队合作发现小檗碱下调肠道菌胆碱-TMA-TMAO代谢通路而改善动脉粥样硬化症的分子机制（图）
蒋建东院士 北京协和医学院 小檗碱 动脉粥样硬化
2023/4/20
2022年7月7日，中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室蒋建东院士、王琰研究员与吉林大学心血管中心佟倩教授合作在国际著名期刊Signal Transduction and Targeted Therapy（信号传导与靶向治疗）在线发表了“Berberine treats atherosclerosis via a vitamine-like effect down-regu...
2022年9月22日，中国医学科学院药物研究所“天然药物活性物质与功能”国家重点实验室王琰研究员、蒋建东院士，与协和医院孙劲旅教授等在国际著名期刊Engineering（工程）在线发表了“Multi-Omics Analysis Provides Insight into the Possible Molecular Mechanism of Hay Fever Based on Gut Micr...
Neuromedin U 受体 (NMUR)，包括 NMUR1 和 NMUR2，是一组 Gq/11 偶联的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。NMUR1 和 NMUR2 根据其不同的组织分布，分别在外周组织和中枢神经系统 (CNS) 中发挥不同的多效生理功能。这些受体受到具有相似结合亲和力的两种内源性神经肽、neuromedin U 和 S（NMU 和 NMS）的刺激。NMURs 作为肥胖和炎症性疾...
上海药物所徐华强/徐有伟揭示促甲状腺激素释放激素识别和激活其受体的分子机制（图）
甲状腺激素 甲状腺轴 下丘脑 三肽激素
2022/9/15
促甲状腺激素释放激素 (TRH) 是下丘脑-垂体-甲状腺轴 (HPT) 的初始激素，是脊椎动物代谢稳态和发育所需的信号级联反应。TRH 是一种三肽激素 (pGlu–His–Pro-NH2)，在下丘脑中合成并激活促甲状腺激素释放激素受体 (TRHR)，它是G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的成员。激活的 TRHR 与 Gq 偶联并激活磷脂酰肌醇 (IP3)-钙蛋白激酶 C (PKC) 通路 ，最终导致...
2021年9月8日，中国医学科学院药物研究所合成室张崇敬课题组和冯志强课题组在Acta Pharmaceutica Sinica B在线发表了题为“A targeted covalent inhibitor of p97 with proteome-wide selectivity”的研究简报，报道了第一例针对新型药物靶标VCP/p97的靶向共价抑制剂（Targeted Covalent Inhi...
近日，程永现团队在虫类中药小分子研究方面再获进展，“Nonpeptide small molecules with a ten-membered macrolactam or a morpholine motif from the insect American Cockroach and their antiangiogenic activity”，该工作以封面文章在线发表于Organic Ch...
近日，复旦大学生物医学研究院许杰课题组分别在Oncogene和RSC Chemical Biology期刊发表研究论文，报道氨氯地平（amlodipine）对PD-L1的诱导自噬降解作用，以及PD1-PALM对PD-1的靶向降解作用。
成簇的规律间隔的短回文重复序列(clustered regularly interspaced short palindromic repeats, Crispr)/Crispr相关蛋白(Crispr-associated proteins, Cas)系统彻底变革了基因编辑和基因表达的方式，其中靶向切割DNA特定位点的Crispr/Cas9系统的研究日趋成熟，而目前靶向切割RNA的Crispr/C...
目的 采用超滤亲和-液质联用（Ultra-filtration affinity-liquid chromatography-mass spectrometry，UF-LC-MS）和分子对接技术筛选毛菊苣Cichorium glandulosum根中α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法 通过超滤亲和-液质联用技术筛选并鉴定毛菊苣根中的α-葡萄糖苷酶抑制剂，发现有4个组分对α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，进...
喹啉酮类小分子p53-MDM2结合抑制剂3D-QSAR研究
p53-MDM2 结合抑制剂 异喹啉酮
2013/12/2
设计、合成高活性的小分子p53-MDM2结合抑制剂，建立具有预测能力的3D-QSAR模型。方法 采用分子模拟软件Sybyl，利用比较分子场方法(CoMFA)、比较分子相似性指数法(CoMSIA)，选择已报道的具有p53-MDM2结合抑制活性的一类有相同母核的21个异喹啉酮衍生物作为训练集，7个作为预测集进行3D-QSAR模型的建立和验证。结果 模型具有较高q2(q2CoMFA=0.545，q2Co...
不同分子分型乳腺癌干细胞MDR1表达的研究
乳腺癌 癌干细胞 多药耐药 分子分型
2012/11/27
目的探讨乳腺癌干细胞MDR1表达与乳腺癌不同分子分型的关系。方法根据ER、PR、Her-2及CK5/14的水平划分为5个分子亚型，分为5组，通过PCR法分析不同分子分型乳腺癌组织中癌干细胞MDR1表达，分析乳癌干细胞中MDR1表达量与乳腺癌不同分子分型的关系。结果Luminal A型组癌干细胞MDR1量（0.26±0.04）和Luminal B型组（0.31±0.03）最少，两组MDR1量无显著性...
淋巴瘤主要组织相容性复合物Ⅰ类分子表达情况的实验研究
淋巴瘤 基因,MHCⅠ类 淋巴细胞
2012/10/18
了解淋巴瘤组织和血液淋巴细胞主要组织相容性复合物Ⅰ(MHCⅠ)类分子的表达情况。方法 采用实时荧光定量PCR检测淋巴瘤组织mRNA表达，Western blot检测淋巴瘤组织蛋白表达，流式细胞仪检测血液淋巴细胞MHCⅠ类分子荧光强度。结果 淋巴瘤组织mRNA表达由正常对照组的8.52±0.58下降为1.16±0.16(P<0.01);蛋白表达由正常对照组的16.36±1.06下降为2.35±0.2...