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中国医学科学院药物研究所朱平研究团队近期在国际知名期刊Green Chemistry全文发表题为：“Combining Protein and Metabolic Engineering to Achieve Green Biosynthesis of 12β-O-Glc-PPD in Saccharomyces cerevisiae”（Green Chemistry, 2023, 25: 135...
非酒精性脂肪肝（NAFLD）是我国第一大慢性肝病，目前尚无获批治疗药物。NAFLD患者肝脏脂质从头合成数倍增加，肝脏脂质含量与NAFLD发展密切相关。花生四烯酸代谢产物白三烯B4（LTB4）在肥胖和NAFLD患者中显著增加。然而，LTB4与其受体Ltb4r1是否促进NAFLD进展尚不清楚。
李青山教授、班树荣教授团队在《The Journal of Organic Chemistry》发文：新颖的高度区域和立体选择性催化合成环戊烯类衍生物（图）
李青山教授 山西医科大学 药学院
2023/12/22
2019年11月，药学院李青山教授和班树荣教授团队在中科院top期刊《The Journal of Organic Chemistry》发表了题为“Diastereo- and Enantioselective Synthesis of Functionalized Cyclopentenes Containing a Quaternary Chiral Center via a Thiosqua...
胡友财课题组在抗生素生物合成的自我保护机制研究中获得新发现（图）
药物研究所 胡友财课题组 抗生素 微生物
2023/4/24
2020年12月15日，中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室胡友财团队在《Angewandte Chemie International Edition》在线发表了题为“Self-Resistance in the Biosynthesis of Fungal Macrolides Involving Cycles of Extracellular Oxidative Ac...
中国科学院天津工业生物技术研究所成果：环境适应药物红景天苷的微生物合成
环境适应药物 红景天苷 微生物合成
2024/1/12
红景天原是我国藏族人民的习用药物，至今已有1000多年的应用历史。红景天苷是红景天中的主要药用成分。临床研究结果表明，红景天苷不但有抗缺氧、抗寒冷、抗疲劳、抗微波辐射、抗病毒、抗肿瘤等明显功能，而且还具有增强注意力、提高工作效率、延缓机体衰老、防止老年疾病等功效，尤其在军事医学、航天医学、运动医学和保健医学等方面具有十分重要的应用价值，是一种极具开发前景的环境适应药物，近年来备受关注。红景天苷无毒...
为了寻找抗菌候选化合物,一系列噻吩磺酰胺类膦酸酯衍生物被设计合成。方法 首先,以芳香醛、醋酸铵、亚磷酸二乙酯和Al(OTf)3为反应原料,采用无溶剂一锅法制备中间体Ⅰ;然后,在碱性离子液体OH条件下,中间体Ⅰ与磺酰氯反应制备目标化合物;并采用两倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性测试。
新型大黄酸酯衍生物的合成与生物活性研究
大黄酸 膦酸酯 合成 抗菌活性
2020/9/2
为了寻找抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)候选化合物,采用基于片段的药物发现(FBDD)方法,设计合成新型大黄酸酯衍生物,评价其生物活性。方法 以大黄酸与α-羟基膦酸酯中间体为原料,通过EDCI/HOBT和[Bmim] BF4体系协同催化,合成目标化合物;采用两倍稀释法对目标物进行体外抗MRSA活性筛选。
近日，实验室PI朱强研究员和罗爽副研究员团队成功实现了钯催化的不对称Heck/羰基环化反应，相关成果发表在Angew. Chem. Int. Ed.（IF 12.102）上。该反应中，在温和的反应条件下，以高产率获得多种螺环吲哚γ-和δ-内酯/内酰胺，具有良好的对映选择性（最高可达99％ee），并通过单晶X射线衍射，确认了相关化合物的绝对构型。在关键步骤中利用该方法也证明了有效CRTH2受体拮抗剂...
HIV蛋白酶抑制剂的关键中间体——手性氨基环氧烷合成研究进展
HIV蛋白酶抑制剂 手性氨基环氧烷 合成
2014/4/24
拟肽类HIV蛋白酶抑制剂是临床治疗艾滋病的主要药物，它们的共性结构片段——(2R, 3S)-3-氨基-4-苯基-2-丁醇从关键中间体手性氨基环氧烷得到，笔者对该中间体的合成研究进行归纳和总结。
合成一种新型葡萄糖氮苷化合物，并对其α-葡萄糖苷酶抑制活性及降低餐后血糖活性进行初步研究，为寻找具有新型结构的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药奠定基础。方法：取邻苯二甲酰亚胺经硝化、成盐得4-硝基酞酰亚胺钾盐，再与葡萄糖经乙酰化、溴化得到的溴代葡萄糖反应后去乙酰基得到目标化合物。以阿卡波糖为阳性对照药，对目标化合物进行酵母和小鼠肠来源的α-葡萄糖苷酶（麦芽糖酶、乳糖酶和淀粉酶）体外抑制活性[以半数抑...
半合成紫杉醇工艺杂质研究
半合成紫杉醇 质量控制 工艺杂质
2014/3/4
研究半合成紫杉醇工艺杂质，结合合成路线推测工艺杂质的来源。方法 利用硅胶柱色谱制备分离了kingston半合成路线中的4个工艺杂质，通过质谱及核磁共振波谱鉴定化学结构。结果 4个工艺杂质分别是5β,20-环氧-1,7β-二羟基-9-羰基紫杉-11-烯-2α,4,10β,13α-四取代基4,10-二乙酰氧基2-苯甲酰氧基13-[(2R,3S)]-3-氨基-2-苯甲酰氧基-3-苯基丙酸酯(1)、7-乙...
合成去甲文拉法辛。方法 以对羟基苯乙酸为原料，经羟基保护，水解得对苄氧基苯乙酸(3)，再经二氯亚砜氯代，二甲胺胺解得N, N-二甲基-4-苄氧基苯乙酰胺(5)，5在正丁基锂催化下与环己酮反应得N,N-二甲基-2-(1-羟基环己基)-4-苄氧基苯乙酰胺(6)，6经BH3/THF还原，Pd/C催化氢解后制得目标化合物去甲文拉法辛(1)。结果 目标化合物经元素分析、氢谱、质谱和红外光谱确证其化学结构，总...
合成比卡鲁胺有关物质B并测定其理化性质。方法 以1,2-环氧-2-甲基-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺为起始原料，经缩合、氧化两步反应制得N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(3-氟苯硫酰基)-2-甲基-2-羟基丙酰胺(比卡鲁胺有关物质B)，用IR、1H-NMR、13C-NMR、质谱、元素分析及差热分析对其结构进行表征，使用UV和DSC对其在不同溶剂中的溶解度和熔点进行分析。...
新型脂肪酰胺水解酶抑制剂的设计，合成和活性评价
脂肪酰胺水解酶抑制剂 计算机辅助药物设计 合成 活性测定
2014/2/25
设计合成新型的脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂，并对其活性评价。 方法 通过已有FAAH酶抑制剂的结构和活性构建药效团模型，对部分ZINC数据库粗筛；通过与FAAH酶分子对接，对粗筛所获得的小分子化合物的活性进行打分评价并，确定拟合成目标化合物的母核结构(2-氧代苯并吡喃-7-酯)；采用酰化、缩合反应，合成系列目标化合物；通过体外酶抑制活性实验检测其活性。 结果 化合物(±)-2-(2-苯氧基乙酰...