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半合成紫杉醇工艺杂质研究
半合成紫杉醇 质量控制 工艺杂质
2014/3/4
研究半合成紫杉醇工艺杂质，结合合成路线推测工艺杂质的来源。方法 利用硅胶柱色谱制备分离了kingston半合成路线中的4个工艺杂质，通过质谱及核磁共振波谱鉴定化学结构。结果 4个工艺杂质分别是5β,20-环氧-1,7β-二羟基-9-羰基紫杉-11-烯-2α,4,10β,13α-四取代基4,10-二乙酰氧基2-苯甲酰氧基13-[(2R,3S)]-3-氨基-2-苯甲酰氧基-3-苯基丙酸酯(1)、7-乙...
柴杉醇和多烯紫杉醇作为广谱抗癌药物，已居肿瘤药物销售额的第一位。由于紫杉醇的新用途不断被发现，紫杉醇的销量也将大大增加。紫杉醇的半合成以红豆杉枝叶提取的紫杉醇前体出发，与合成的侧链对接，经纯化制得紫杉醇或多烯紫杉醇，成本低廉。