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治疗血小板减少症的新药研究进展
马杉姗 马素永 丁大有 聂李亚
2013/7/29
综述治疗血小板减少症的新药研究进展。方法 以国内外研究文献为基础,对文献资料进行分析和总结。结果 重组人白细胞介素-11和血小板生成素是经研究证实比较有效的治疗血小板减少症的药物,已广泛应用于临床,笔者综述了天然白细胞介素-11,基因改构白细胞介素-11,血小板生成素及其相关分子的研究进展。结论 基因改构白细胞介素-11具有很好的应用前景,而且其长效剂型是研发的趋势,血小板生成素相关分子的远期副作...
肺结核患者严重血小板减少的药学监护
药学监护 结核病 血小板减少
2013/11/8
介绍临床药师以不良反应为切入点,对肺结核患者实施药学监护的经验与体会。药师深入临床,协助医生分析调整用药方案,对患者进行病床前宣教,全程督导治疗及不良反应监测,可提高患者的用药依从性,使抗结核药的临床应用更安全、合理。
益心脑滴丸对血小板聚集、血栓形成及凝血作用的影响
血小板聚集 凝血酶原时间 凝血酶时间 血栓形成
2013/4/11
研究益心脑滴丸对血小板聚集、血栓形成及凝血作用的影响。 方法: 将Wistar大鼠随机分为5组,分别为正常组、阿司匹林组、益心脑滴丸高、中、低剂量组(906,453,226 mg·kg-1,ig)。分别由ADP、凝血酶、CaCl2诱导血小板聚集,采用比浊法观察益心脑滴丸对大鼠血小板聚集率的影响;通过毛细玻璃管法研究益心脑滴丸对血瘀模型大鼠凝血时间的影响,同时评价滴丸对大鼠凝血酶原时间(PT)及凝血...
4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性
亚硝基 合成 抗血小板聚集
2012/3/30
以化合物4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯(PO1)为先导化合物,合成了13个4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯类化合物(PO1~PO13),其中8个化合物(PO6~PO13)未见文献报道。目标化合物结构已经由1H NMR,IR,MS确证,并对各化合物进行了体外抗血小板聚集活性实验。活性测试结果表明,以上化合物均具有不同程度的抗血小板聚集活性;在4个引入-NO的化合物中,有3个化合物的抗血小板聚集...
1-(肉桂酰基)-4-(苯乙胺乙酰基)哌嗪马来酸盐对血小板聚集和血栓形成的影响
凝血 血栓形成 血小板聚集
2012/3/31
研究化合物1-(肉桂酰基)-4-(苯乙胺乙酰基)哌嗪马来酸盐的抗凝血和抗血小板作用。采用小鼠断尾法测定出血时间,玻片法测定凝血时间,采用大鼠动静脉旁路法考察对血栓形成的抑制作用,采用家兔血小板体内、体外聚集试验测定受试药对ADP诱导的体内、体外家兔血小板最大聚集率的影响。结果表明1-(肉桂酰基)-4-(苯乙胺乙酰基)哌嗪马来酸盐具有明显的抗凝血、抗血栓形成及抑制ADP诱导的血小板聚集的作用。
普拉格雷类似物的合成及抗血小板聚集活性
结构修饰 2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物 合成 抗血小板聚集
2012/3/31
采用前药设计原理,以普拉格雷代谢物为先导化合物,设计并合成了一系列2-羟基四氢噻吩并吡啶烷氧羰基酯类衍生物(1~8),结构均经IR、1H NMR、13C NMR、MS和HRMS确证。对目标化合物进行了抗血小板聚集的药理活性评价,活性测试结果显示除化合物5外,其余大部分化合物都显示出较好的抗血小板聚集活性,部分化合物显示了与普拉格雷相当的抗血小板聚集活性。
阿魏酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性
阿魏酸 阿魏酸衍生物 血栓 抗血小板聚集
2011/8/1
以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物, 设计合成了6个阿魏酸衍生物, 其结构经IR、1H NMR、13C NMR及MS确证。体内药效筛选结果显示, 阿魏酸衍生物对二磷酸腺苷 (ADP) 诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性, 其抑制作用明显强于阳性对照药奥扎格雷钠。
荫风轮总苷对ADP诱导血小板黏附及黏附受体表达的作用
荫风轮总苷 血小板 黏附 GP GPIIb/IIIa
2012/8/16
考察荫风轮总苷对ADP诱导血小板黏附及黏附受体表达的影响。 方法 :采用体外血小板和内皮细胞黏附模型考查荫风轮总苷对ADP诱导血小板黏附的作用;流式细胞仪检测荫风轮总苷对ADP诱导血小板黏附受体(GP Ib,GPIIb/IIIa)表达的影响。 结果 :荫风轮总苷(25~50 mg·L-1)可以显著增加ADP诱导血小板和内皮细胞的黏附作用(P<0.05);荫风轮总苷具有增强ADP诱导血小板黏附受体G...
丹参中抑制血小板聚集的活性成分
丹参 丹参新酮 铁锈醇
2009/12/8
从中药丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge)的根中获得5种成分,经鉴定3种为已知物即丹参新酮、铁锈醇及Ro-090680,另2种为新化合物,命名为△1丹参新酮与△1-丹参酮ⅡA并观察了它们抑制血小板的聚集活性。
血小板活化因子受体拮抗剂——芳氨酮类化合物的合成及其抗炎活性
Mannich反应 β-氨基酮类衍生物 类风湿性关节炎
2009/11/20
以取代亚苄基丙酮和二级胺盐酸盐经Mannich反应合成了一系列具有抗炎活性的芳氨酮类化合物,其结构经1H NMR、MS、元素分析或HRMS确证。同时测定了所合成化合物对血小板活化因子(PAF)引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶释放的抑制作用,初步药理实验结果表明,大部分芳氨酮类(MA)化合物对PAF引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶的释放有明显的抑制作用,其中化合物MA12、MA13、...
血小板生成素及其模拟物的研究进展
血小板生成素 血小板生成素模拟肽 血小板生成素非肽类模拟物
2009/3/25
血小板生成素(TPO)是巨核细胞增殖、成熟和血小板产生的主要调节因子,并且在成熟血小板生成中,TPO的作用强于目前已知的几种相关造血因子。TPO模拟肽(TPO mimetic peptide,TMP)或TPO非肽类模拟物(TPO nonpeptide mimics)是与TPO具有相似功能但不具有同源结构的小分子物质,能与TPO受体结合,产生类似TPO的生物学作用,且不具有免疫原性,因而越来越受到青...
新一代血小板抑制剂——普拉格雷
心血管疾病 血小板聚集抑制剂 普拉格雷
2009/1/22
心血管疾病已严重危害人类健康,而血小板抑制剂可有效改善和预防心血管疾病,因此血小板抑制剂的研究已成为心血管疾病治疗的热点。新一代血小板P2Y12受体阻断剂普拉格雷,与噻氯匹啶、氯吡格雷相比,能更快速、更有效地抑制血小板聚集,是一种已处于Ⅲ期临床研究中的噻吩吡啶类药物。本文依据最新的文献报道,综述了血小板抑制剂的开发历程,以及普拉格雷的合成工艺和临床研究状况,同时对该药的临床应用前景进行了展望。
本课题从血栓形成的机制入手,用分子生物学手段获得vWF与GPIb/IX结合区域的重组蛋白作为抗原,建立噬菌体抗体库,利用噬菌体展示技术筛选出有亲和力的单链抗体,从而进一步筛选有抑制血小板聚集、粘附活性的单链抗体。此技术手段可以快速、准确地获得特异性抗体,而且它的分子量小,穿透性强,副作用小,尤其适合体内应用。本课题所采用的技术路线成功地制备了特异性抑制血小板聚集的基因工程抗体,为进一步阐明与血栓形...
丙戊酸钠对血小板数量及其功能影响的研究
丙戊酸钠 血小板副作用
2008/12/5
该课题研究了癫痫患儿服用丙戊酸钠后对其血液系统的副作用以及副作用发生的机理,同时探讨丙戊酸钠剂量和疗程与其副作用的关系。患儿均于服用丙戊酸钠前1天,服用丙戊酸钠3个月时测定其出血时间、血小板数量、血小板聚集功能及血中TXB2、6-Keto-PGF1a的含量,发现癫痫病人服用丙戊酸钠后,其出血时间显著延长,血小板数量和血小板功能均有明显下降;出血时间与丙戊酸钠剂量正相关,血小板数量和功能与丙戊酸...