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近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院的许永团队报道了一系列高结合活性和高选择性的BET BD2抑制剂，可作为抗急性髓系白血病（Acute Myeloid Leukemia，AML）的候选化合物。相关研究发表于美国化学会《药物化学杂志》。
急性髓系白血病（Acute Myeloid Leukemia，AML）是造血系统的髓系原始祖细胞恶性增殖性疾病。据美国癌症协会估计，2022年美国急性髓系白血病的发病病例约20050例，死亡病例约11540例。尽管AML的发病机制研究和临床前研究取得了显著进展，但AML患者的5年生存率仍然很差（< 40%）。因此，临床上急需开展基于新靶点、新机制的抗AML药物研究。
中国科学院广州生物医药与健康研究院在治疗白血病药物研究方面获得突破
白血病药物 研究突破
2013/3/22
Bcr-Abl小分子抑制剂Imatinib在临床治疗慢粒性白血病（CML）等疾病方面已获得巨大成功。但由Bcr-Abl突变诱发的临床耐药已成为当今肿瘤医学的重要问题。二代药物Nilotinib和Dasatinib仅能克服部分基因突变引起的耐药，而对Bcr-AblT315I这一发生率最高的耐药突变无效。2012年12月，克服Bcr-AblT315I耐药的ponatinib才刚被美国FDA批准上市，但...
抗白血病药物靛玉红以及靛蓝和异靛蓝衍生物的合成
靛玉红 靛蓝 异靛蓝 慢性粒细胞白血病
2010/1/8
靛玉红是我国用于临床治疗慢性粒细胞白血病的一个药物(1)。前报(2)已报道了N1′取代靛玉红衍生物的合成。为了研究靛玉红分子内氢键(N1取代)和两个吲哚环连接位置对于抗肿瘤活性的影响。我们合成了N1-取代和双取代的靛玉红衍生物(Ⅰ1,Ⅰ2,Ⅰ3)和六个靛蓝、异靛蓝衍生物(Ⅱ1～3,Ⅲ1～3)。其中,N-乙基靛蓝和N-甲基或乙基异靛蓝都对Walker癌肉癌256具有抑制作用,而它们的母体化合物则没有...
日发现白血病药物可用于治疗心肌梗塞
日本 白血病药物 心肌梗塞
2005/2/23
据《日本经济新闻》2005年2月21日报道，日本千叶大学小室一成教授最近发现，一种名为“G—CSF”的白血病治疗药物可减轻急性心肌梗塞等缺血性心脏病的症状。研究人员先前发现，“G—CSF”能作用于血液细胞受体，激活细胞内的“STAT3”分子，从而促使细胞分化，防止细胞凋亡。
抗白血病药物靛玉红的N1′-取代物的合成
靛玉红
2010/3/22
为提高靛玉红在体内的吸收及其治疗白血病的疗效,从增加化合物的溶解度着手,设计合成了16个N1′,-取代的靛玉红衍生物。N1′,的取代增加了化合物的脂溶性。4个衍生物(Ⅲ,Ⅳ,Ⅻ和ⅩⅤ)对大鼠瓦氏癌肉瘤的抑制率在与靛玉红等克分子剂量下较母体的高。在同一实验中化合物Ⅲ的抑制率为58%,而靛玉红为30.8%。