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中国医学科学院药物研究所胡友财团队揭示了催化1,2-噁嗪环形成的酶促机制（图）
噁嗪环 酶 体外生化实验 北京协和医学院
2023/4/20
2022年2月23日，中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室胡友财团队在《Journal of the American Chemical Society》在线发表了题为“Flavin-dependent Monooxygenase Mediated 1,2-oxazine Construction via Meisenheimer Rearrangement in the ...
纳米酶在逆转细菌诱导的肿瘤耐药和增强肿瘤催化-化疗联合治疗方面取得新进展（图）
肿瘤耐药 肿瘤催化 化疗联合治疗 纳米酶
2022/9/15
药物的耐受性是影响肿瘤患者进行化疗的最大障碍，很多患者因此化疗失败。最近许多研究表明，肿瘤内的细菌可能通过代谢抗肿瘤药物导致肿瘤化疗耐药。吉西他滨是一种核苷类似物，广泛用于治疗胰腺癌、肺癌、乳腺癌和膀胱癌。然而，肿瘤内能表达特定胞苷脱氨酶（CDD）的细菌可以将吉西他滨代谢为非活性形式的产物，从而导致肿瘤对吉西他滨的耐药性。
阿替普酶与尿激酶初始溶栓治疗中老年急性肺栓塞患者治愈率与安全性的Meta分析
肺栓塞 组织型纤溶酶原激活物 阿替普酶 尿激酶型纤溶酶原激活物 尿激酶 溶栓 治愈率 安全性 Meta分析
2021/3/25
背景急性肺栓塞(APE)是一种高误诊率、高病死率、预后差的呼吸系统疾病,且多发于中老年人群。鉴于APE病情多突发且急危,临床建议给予阿替普酶或尿激酶初始溶栓治疗,但目前涉及两种药物疗效的对比研究结果各异。目的系统评价阿替普酶与尿激酶初始溶栓治疗中老年APE患者的治愈率及安全性。方法计算机检索中文数据库(中国知网、维普网、中国生物医学文献数据库、万方数据知识服务平台)、英文数据库(Medline、E...
目的 使用原代培养的人肝细胞研究倍半萜烯内酯类化合物衍生物ACT001对P450酶的诱导作用，为ACT001的临床使用提供参考。方法 分别将3批次的冷冻原代人肝细胞进行接种培养，使用ACT001对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4进行诱导，实时荧光定量PCR（qRT-PCR）测定P450酶mRNA表达水平，液相色谱-质谱联用（LC-MS/MS）法测定P450酶活力。结果 P450酶mRNA表...
处方级联是对所使用的某个药物产生不良反应的曲解,相应而来的便可能是不合理处方。通过1例同时患有尿失禁和老年痴呆的门诊患者,探讨胆碱酯酶抑制剂和抗胆碱药之间所产生的处方级联问题。方法 临床药师参与1例同时患有尿失禁和老年痴呆患者的药物治疗管理,识别并中断处方级联,为医生和患者提供用药建议。
二肽基肽酶Ⅳ抑制剂在2型糖尿病合并肾功能不全老年患者中的使用情况
DPP-4抑制剂 2型糖尿病 老年 肾功能不全
2020/9/24
分析二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂在2型糖尿病合并肾功能不全老年患者中的使用情况。方法：选择2014年1月至2018年11月于复旦大学附属中山医院就诊的2型糖尿病合并肾功能不全的65岁以上患者700例，均使用DPP-4抑制剂（维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、西格列汀或利格列汀）。分析DPP-4抑制剂在不同年龄段、不同程度肾功能不全、不同糖化血红蛋白（HbA1c）水平患者中的应用情况。
目的 采用超滤亲和-液质联用（Ultra-filtration affinity-liquid chromatography-mass spectrometry，UF-LC-MS）和分子对接技术筛选毛菊苣Cichorium glandulosum根中α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法 通过超滤亲和-液质联用技术筛选并鉴定毛菊苣根中的α-葡萄糖苷酶抑制剂，发现有4个组分对α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，进...
研究鞘磷脂合酶2 (sphingomyelin synthase 2,SMS2)缺损对人结肠癌细胞(colon cancer cell,Caco-2)中药物转运体P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)及多药耐药相关蛋白2 (multidrug resistance-associated protein 2,MRP2)的表达与功能的影响。方法 SMS2特异性siRNA转染至Caco-...
酶降解-时滞型载姜黄素结肠定位胶囊的体外释药研究
酶降解-时滞型 结肠定位胶囊 低酯果胶
2014/9/1
研究以低酯果胶为材料的载姜黄素结肠定位栓塞型胶囊的体外释药情况，评价其结肠定位的释药特性。 方法 将非渗透性胶囊体、姜黄素自微乳微丸、栓塞片以及肠溶性囊帽组装成栓塞型胶囊，考察栓塞片处方中各因素对释药时滞的影响，评价其在模拟结肠环境中的体外释药行为。 结果 当羟丙甲纤维素的型号为K4M、低酯果胶∶羟丙甲纤维素=9.5∶0.5和片重为100 mg时，可达到...
HIV蛋白酶抑制剂的关键中间体——手性氨基环氧烷合成研究进展
HIV蛋白酶抑制剂 手性氨基环氧烷 合成
2014/4/24
拟肽类HIV蛋白酶抑制剂是临床治疗艾滋病的主要药物，它们的共性结构片段——(2R, 3S)-3-氨基-4-苯基-2-丁醇从关键中间体手性氨基环氧烷得到，笔者对该中间体的合成研究进行归纳和总结。
合成一种新型葡萄糖氮苷化合物，并对其α-葡萄糖苷酶抑制活性及降低餐后血糖活性进行初步研究，为寻找具有新型结构的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药奠定基础。方法：取邻苯二甲酰亚胺经硝化、成盐得4-硝基酞酰亚胺钾盐，再与葡萄糖经乙酰化、溴化得到的溴代葡萄糖反应后去乙酰基得到目标化合物。以阿卡波糖为阳性对照药，对目标化合物进行酵母和小鼠肠来源的α-葡萄糖苷酶（麦芽糖酶、乳糖酶和淀粉酶）体外抑制活性[以半数抑...
鲍曼不动杆菌耐药性分析及AmpC β-内酰胺酶基因研究
鲍曼不动杆菌 AmpC酶 耐药基因
2014/11/11
了解临床标本分离的鲍曼不动杆菌(Acinetobacter baumannii，Ab)对常见抗生素的耐药现状并研究Ab中质粒及染色体介导的AmpC β-内酰胺酶基因的分布特点。方法：应用VITEK-2微生物分析系统对中南大学湘雅医院2010年11月至2011年4月临床标本进行分离培养、鉴定和药物敏感性分析，采用PCR扩增方法对173株非重复Ab blaMOX，blaCMY-2，blaDHA，bla...
对氧磷酶1基因多态性与氯吡格雷抵抗的相关性研究进展
PON1 氯吡格雷抵抗 基因多态性 相关性
2014/5/5
为抗血小板药物氯吡格雷的临床应用和个体化给药提供参考。方法：检索国内、外最新相关文献，对对氧磷酶1（PON1）基因多态性与氯吡格雷抵抗的相关性的研究进展进行分析、归纳和总结。结果与结论：PON1基因多态性与氯吡格雷抵抗相关性的研究可用于心血管事件的个体预防和发病机制探索。PON1是氯吡格雷生物活化的关键酶，PON1基因Q192R单核苷酸多态性可以调控PON1的活性；且PON1基因多态性可能是氯吡格...
调控端粒酶线粒体转位对人肝癌细胞耐药性的影响
线粒体 肝肿瘤 端粒酶 多药耐药
2014/4/2
端粒酶线粒体转位与原发性肝细胞癌化疗耐药的关系。方法 采用RNA干扰技术下调肝细胞Shp-2表达;靶向定位线粒体mito-hTERT慢病毒载体上调肝细胞线粒体hTERT表达;Western blot和激光共聚焦技术检测端粒酶hTERT线粒体转位;免疫荧光技术测定caspase-3活化状态;采用WST-8实验检测肝癌细胞耐药状态;Mito-Sox探针染色检测线粒体活性氧(ROS);Q-PCR检测线粒...