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巯甲丙脯酸的多晶型现象
殖甲丙脯酸 SQ-14225 同质异晶物
2009/12/25
Some properties of captopril have been investigated by XRD, IR, HNMR, DTA and TLC methods. According to the experimental results, two different crystal forms were found. The crystal products consist o...
巯甲丙脯酸的工艺改进
巯甲丙脯酸 工艺改进 酶抑制剂
2008/10/16
巯甲丙脯酸为血管紧张素转换酶抑制剂，是新型的高血压和充血性心力衰竭的治疗药物。本发明采用3-乙酰硫基-2-甲基丙酰氯和L-脯氨酸以氢氧化钠等碱性物质为缩合剂，在水或乙醇、丙酮、四氢呋喃等有机溶媒中反应，直接制得D-3-乙酰硫基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸，生产原料成本和工时比现有工艺路线降低40%。
巯甲丙脯酸是美国Squibb公司1977年开始研究、八十年代开发上市的产品，是一种用于治疗高血压和充血性心力衰竭的新型药物，是血管紧张素转换酶的特异抑制剂(ACE抑制剂)，很有发展前途。上海医工院于1978年开始研究。在制得样品后，参考了专利资料，对各种合成路线综合分析对比，选择了各步反应的原料、试剂、溶剂立足于国内的酰氯法，并进行了工艺改革，具有路线短、成本低、收率高的优点。其工艺改进有：1.硫...
巯甲丙脯酸对急性心肌梗塞作用的临床研究
急性心肌梗塞 巯甲丙脯酸
2008/10/16
采用巯甲丙脯酸治疗急性心肌梗塞，其优越性在动物身上得到了证实，国内外在这方面研究较多，但把该药用于治疗人的急性心梗是否具有同样疗效，目前在临床上尚无大宗病报道。该项目对68例急性心梗患者进行了临床研究，患者入院后随机分为两组，一组采用巯甲丙脯酸加常规治疗（治疗组）；一组采用安慰剂加常规治疗（对照组），治疗组35例，对照组33例，住院期间治疗组心绞痛发生率5.7%，对照组24.2%。心功能改善率...
巯甲丙脯酸(captopril)酯类衍生物的合成和药理作用
血管紧张素转换酶抑制剂 抗高血压 巯甲丙脯酸
2010/3/19
巯甲丙脯酸为一新型的血管紧张素转换酶抑制剂,临床用于治疗高血压和充血性心力衰竭。因半衰期短,为了延长药物作用时间和提高药效,本文合成了它的酯和硫醚类衍生物。据初步药理试验结果表明,某些酯类化合物呈现明显的降压活性。