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比较注射用紫杉醇脂质体与传统紫杉醇注射液在巨块型宫颈癌新辅助化疗中的近期疗效及毒副作用。方法巨块型宫颈癌患者55例，分为治疗组35例，对照组20例。治疗组应用紫杉醇脂质体，对照组应用紫杉醇，每次剂量均为135 mg•（m2）1，均静脉滴注3 h。两组均联合卡铂化疗，每3周重复1次为1个周期，共2个周期，3周后评定局部疗效，随后手术。结果治疗组和对照组总有效率分别为85.7%，55.0...
高分子紫杉醇键合药研究获新进展
高分子 紫杉醇 键合药 新进展
2010/11/25
由中科院长春应化所研究员景遐斌等人发明的“两亲性三嵌段共聚物——紫杉醇键合药及其合成方法”的专利，近日获国家发明专利授权。
紫杉醇聚丙交酯乙交酯共聚物纳米粒的制备与体外评价
聚丙交酯乙交酯共聚物 纳米粒 溶剂扩散法 体外评价
2013/11/4
采用聚丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）载体制备紫杉醇（TAX）纳米粒，并进行体外评价。方法采用改良的溶剂扩散法制备TAXPLGA共聚物纳米粒，考察不同乳化剂类型和各工艺因素对纳米粒粒径的影响，通过动态激光粒度分析仪、透射电子显微镜（TEM）、扫描电子显微镜（SEM）、差示扫描量热法（DSC）及X线粉末衍射（XRD）初步研究其载药性质，并研究纳米粒冻干粉的体外释放特性。结果优选出制备工艺为：双十二烷...
紫杉醇磁性脂质体的制备与抗肿瘤作用研究
紫杉醇 磁性脂质体 抗癌效果
2013/11/4
制备紫杉醇磁性纳米脂质体，并研究其对3种肿瘤细胞的抑制效果。方法应用超声薄膜分散法制备紫杉醇磁性纳米脂质体，通过正交设计来优化制备工艺，噻唑蓝（MTT）法研究其对肿瘤细胞的抑制效果。结果最佳处方和工艺条件为：磷脂酰胆碱：胆固醇为4：1，紫杉醇：（磷脂酰胆碱+胆固醇）为1：30，超声处理时间30 min，磁粉：紫杉醇为1：1，聚山梨酯80：紫杉醇为4：1，聚乙二醇1 000：紫杉醇为8：1;制备的...
以生物合成得到的紫杉烷 sinenxan A为起始原料,合成一系列新的紫杉醇衍生物,以寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好的新一代紫杉醇类抗癌药,并进行构效关系研究。从半合成的紫杉烷中间体7出发,分别经5步和6步反应成功地合成了4位羟基和4位乙酸酯两类共8个新的14β侧链紫杉醇衍生物,2位基团为苯甲酸酯、间氯苯甲酸酯、正戊酸酯和苯乙酸酯。将目标化合物连同已合成的2个14β-侧链紫杉醇衍生物进行了微...
紫杉醇及其类似物的化学反应性与母核的结构改造
紫杉醇 化学反应性 母核 结构改造
2010/1/7
紫杉醇是近年来发现的疗效显著的抗癌药物之一，由于其作用机理独特和化学结构新颖而引起诸多学科的科研人员的广泛关注，对化
学家而言存在于紫杉醇分子中的不同位置和立体取向的多个含氧取代基为研究选择性反应提供了理想的场所，紫杉烷骨架的/笼状0结
构又使得邻位基团参与和重排反应经常出现成为紫杉烷化学研究中最引人注目的地方。
紫杉醇类似物的合成及抗肿瘤活性
抗肿瘤活性 紫杉醇
2010/1/7
Sinenxan A(SIA)为生物合成法得到的新紫杉烷化合物。为寻找有抗肿瘤活性的新型taxol类似物,对SIA进行结构修饰.设计合成了10个化合物,在母核中引入四氢呋喃环,在14β-位或10β-位连接taxol/taxotere侧链,部分化合物显示一定的抗肿瘤活性。并讨论了这类化合物的构效关系。
超声增强紫杉醇微泡剂对人卵巢癌COC1细胞增殖的抑制作用
紫杉醇 微泡剂 卵巢癌 超声
2013/10/30
探讨超声联合紫杉醇微泡剂对人卵巢癌细胞COC1的增殖抑制作用。方法将人卵巢癌细胞株COC1随机分为6组：对照组、空白微泡剂+超声组、紫杉醇微泡剂组、单纯紫杉醇组、紫杉醇+超声组、紫杉醇微泡剂+超声组。观察各组处理后癌细胞的增殖、细胞形态及细胞凋亡情况。结果紫杉醇微泡剂+超声组COC1细胞增殖被明显抑制，24,48,72 h的抑制率分别为（43.60±2.64）%，（37.89±1.30）%，（28...
本文合成了一系列两亲性壳聚糖衍生物N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC)，以透析法制备紫杉醇(PTX)-OCC载药聚合物胶束，并考察疏水烷基取代度对包封率、载药量、粒径和zeta电位的影响，通过透射电镜(TEM)观察其形态结构，并以市售制剂为对照；通过体外溶血实验、豚鼠急性过敏实验及小鼠尾静脉注射急性毒性实验初步评价其安全性。结果表明，OCC对PTX有良好的增溶效果，在疏水基取代度为37.9%～...
药物递送系统是克服肿瘤多药耐药性(MDR)的一种新策略。本文以聚合物胶束系统和难溶性药物紫杉醇(PTX)为研究对象，旨在制备一种新型的PTX给药系统，既能增溶难溶性药物，又具有克服肿瘤MDR的能力。以Pluronic P105为载体，采用固体分散-水化法制备PTX聚合物胶束，并以星点设计-效应面优化法进行处方优化。对其粒径、体外释放等性质进行表征后，以人耐药卵巢癌细胞SKOV-3/PTX为细胞模型...
紫杉醇生物合成的研究进展
紫杉醇 生物合成途径 组合表达
2009/11/20
紫杉醇是一种抗癌新药。紫杉醇及其衍生物还具有防治移植动脉硬化、抗瘢痕形成和抗血管生成等功能。目前，人们获得紫杉醇的方法主要有以下几种：直接从红豆杉中提取；化学全合成；化学半合成；细胞培养；内生真菌提取培养及代谢工程生产紫杉醇。已从红豆杉中克隆出了至少14个和紫杉醇生物合成相关的基因并进行了功能鉴定。紫杉醇生物合成途径的阐明带动了紫杉醇前体组合表达系统的研究。
紫杉醇自组装核壳型纳米胶束的制备与性能
紫杉醇 聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯嵌段共聚物 纳米胶束 细胞毒性 抑瘤试验
2009/11/20
本文合成了聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(polyethylene glycol-polybenzyl-L-glutamate， PEG-PBLG)两亲嵌段共聚物， 并采用超微透析法制备了紫杉醇/PEG-PBLG核壳型纳米胶束。通过高效液相色谱测定了胶束的载药量及药物包封率； 采用动态光散射法测定了胶束的粒径及分布； 通过体外试验研究了紫杉醇/PEG-PBLG胶束的释药特性； 采用四噻唑蓝法考察了紫杉醇/...
多西紫杉醇对MCF-7人乳腺癌细胞延迟外向钾电流的作用
乳腺癌 多西紫杉醇 钾离子通道 延迟整流钾电流
2009/11/16
目的： 探讨多西紫杉醇对MCF-7人乳腺癌细胞延迟外向钾电流（IK）的作用。 方法： 采用全细胞膜片钳记录方式，设保持电位-90mV，刺激电位为-60mV—+60mV，步阶脉冲10 mV，波宽200ms,刺激间隔3s，刺激频率为2Hz。 结果： 多西紫杉醇对MCF-7细胞IK的影响：随着多西紫杉醇的浓度增加，IK电流电压曲线斜率减少，多西紫杉醇对IK通道具有关闭作用；在同一指令电压下，IK随着多西...
紫杉醇注射液抗肿瘤作用的研究
紫杉醇注射液 抗肿瘤作用 药理作用 抗癌药
2009/11/9
实验结果表明，全外试验中紫极醇注射液能明显杀伤卵巢ＡＯ１０／１７细胞及肺癌Ａ５４９细胞，在一定范围内有明显的量效关系，ＩＣ５０约为１１．７２μｇ／ｍＬ；体内试验中能明显抑制Ｓ１８０实体瘤的生长，能明显提高ＡＲＳ腹水瘤小鼠的生命延长率，研究结果证实紫杉醇注射液确有抗癌作用。