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2023年12月11日，中国科学院生物物理研究所赵岩团队与中国科学院物理研究所/北京凝聚态物理国家研究中心姜道华团队合作，通过冷冻电镜单颗粒技术重构出囊泡单胺转运蛋白VMAT2处于不同构象的高分辨率结构，揭示了VMAT2在运输单胺底物过程中的构象变化及转运机制。该研究成果以"Transport and inhibition mechanisms of human VMAT2"为题在国际学术期刊《N...
中国科学院科学家揭示大脑神经递质转运体VMAT2的转运及药物抑制分子机制（图）
大脑神经 药物抑制 分子机制
2023/12/17
2023年12月12日，中国科学院物理研究所、北京凝聚态物理国家研究中心姜道华团队，联合生物物理研究所赵岩团队，运用冷冻电镜单颗粒技术重构出囊泡单胺转运蛋白VMAT2处于不同构象的高分辨率结构，揭示了VMAT2在运输单胺底物过程中的构象变化及转运机制。相关研究成果以《人源VMAT2的转运及抑制机制》为题，发表在《自然》（Nature）上。
兰州大学第一医院举办第四届“药物转运体兰州论坛”（图）
兰州大学第一医院 第四届 药物转运体 论坛
2020/12/8
2020年11月21日，由兰州大学第一医院、中南大学湘雅二医院、北京大学第一医院和中华医学电子音像出版社共同主办的第四届“药物转运体兰州论坛”通过线上线下结合的方式举办。兰州大学第一医院副院长武新安教授致开幕词。
2019年1月17日，清华大学药学院研究员陈立功课题组在《公共科学图书馆·生物学》（PLOS Biology）在线发表了题为《3型有机阳离子转运蛋白作为一种新型脂肪细胞儿茶酚胺类物质运载途径并介导白色脂肪棕色化过程》（Organic cation transporter 3 (Oct3) is a distinct catecholamines clearance route in adipocy...
第二次药物发现转运体研讨会（The 2nd Symposium on Transporters in Drug Discovery）
structural biology Drug Discovery
2017/1/19
Cell surface transporters play a key role in human health and disease, both through their impact on drug disposition and as therapeutic targets in their own right. This meeting continues on from the...
研究鞘磷脂合酶2 (sphingomyelin synthase 2,SMS2)缺损对人结肠癌细胞(colon cancer cell,Caco-2)中药物转运体P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)及多药耐药相关蛋白2 (multidrug resistance-associated protein 2,MRP2)的表达与功能的影响。方法 SMS2特异性siRNA转染至Caco-...
介绍肾、肝及肠道等器官上分布的药物转运体，阐述相关转运体在药物排泄过程中的作用及基于转运体影响药物排泄的各种因素。方法 查阅转运体与药物排泄的相关文献。结果 药物转运体与药物在体内的排泄密切相关；疾病、性别及种属等多种因素能够影响药物转运体的表达及其底物药物的排泄。结论 深入了解药物排泄中转运体的作用机制，对防范临床联合用药的风险具有重要意义。
转运体稳定表达的验证方法及其研究进展
转运体 转录水平 蛋白表达 活性验证
2012/11/2
介绍验证转运体稳定表达的方法和技术，为转运体细胞模型的应用提供依据。方法 对近年来研究转运体在细胞模型中稳定表达的相关文献进行综述。结果 实时定量PCR及Western blot是分别验证转运体转录水平和蛋白表达的经典方法。结论 与荧光检测技术相结合的验证方法在转录水平、蛋白表达与功能活性等三方面都显示出广阔的应用前景。
可致尿糖升高的降糖药——钠-葡萄糖协同转运体2抑制药
钠-葡萄糖协同转运体2 糖尿病 降血糖药
2013/11/5
钠-葡萄糖协同转运体2（SGLT2）在肾小管转运重吸收葡萄糖中起主要作用，抑制SGLT2可刺激尿糖排出，降低血糖。SGLT2为新型的降糖药物作用靶点，研究SGLT2抑制药可为糖尿病的治疗开辟新的途径。该文介绍了SGLT2的发现史、SGLT2抑制药的作用机制、Dapagliflozin及其临床安全性等。
高血压病是最常见的心血管病之一，也是全世界患病率最高的疾病之一［１］。 据卫生部２００２ 年进行的全国居民营养和健康状况调查结果显示，我国居民高血压患病率１８畅８％
［２］，推算目前高血压人数已接近 ２ 亿，且普遍知晓率低、控制率低，发病率逐年上升，其多种并发症严重危害人们的健康［３］。 除饮食控制和锻炼等早期措施外，药物治疗仍是主要治疗手段，如何有效控制血压已是关注度极高的公众卫生问题。
有机阳离子转运系统最初是在进行肾清除研究时被认知的。许多对机体有害的内源性和外源性物质通过肾小球滤过和/或肾小管分泌从肾清除。这些有害物质中的极性有机阳离子需要通过一个转运体介导的过程才能穿过细胞膜,并最终排泄到尿液中。对肾有机阳离子转运体的研究已有数十年。随着对肾有机阳离子转运体的深入研究,人们在其他组织中也发现了它的存在。特别是,肝和肠组织中的有机阳离子转运体被认为是决定药物吸收和分布的因素。...
肠道药物转运体及其研究方法
肠 膜转运蛋白类 药物吸收
2011/8/1
口服药物在肠道中的吸收是决定药物生物利用度的重要因素。肠道中有许多药物膜转运蛋白介导药物的吸收、分布、排泄及药物相互作用等。明确其转运机制有利于提高药物的安全性和有效性, 从而指导临床合理用药。通过体内外方法预测药物经转运体在肠道中的转运情况。本文介绍了肠道内转运药物的主要膜转运蛋白, 阐述了口服药物经肠道转运机制, 概括了研究肠道药物转运体的主要研究方法, 并对多种体内外转运体研究方法的优缺点进...
以钠-葡萄糖同向转运体为靶标的糖尿病治疗药物
糖尿病 钠-葡萄糖同向转运体 药物治疗
2009/7/21
钠-葡萄糖同向转运体（SGLT）是一种仅在肾小管和肠道基底外侧膜表达的膜蛋白。研究发现，注射SGLT的竞争性抑制剂根皮苷可通过诱导糖尿病啮齿类动物的尿糖增加而发挥降血糖作用。近期开发的根皮苷衍生物T-1095口服后可经肠道有效吸收进入血液循环。与根皮苷相似，口服T-1095可抑制肾脏SGLT的功能，增加尿中葡萄糖的排出而使血糖降低；持续应用T-1095可改善胰岛β细胞的胰岛素分泌量及高血糖诱导的肌...