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中国科学院科学家在抗血小板药物逆转剂研究方面取得进展（图）
血小板 药物逆转剂 心肌梗塞
2023/1/26
血栓性疾病严重威胁人类的生命健康，其发病率高居各种疾病之首，主要包括心肌梗塞、脑卒中、肺栓塞等。抗血小板药物是多种血栓性疾病长期防治的临床指南推荐的一线药物，与抗凝治疗相似，长期的抗血小板药物治疗势必会给病人带来严重出血风险，如皮下出血、消化道出血、颅内出血等，引起致死或致残等严重后果。针对抗凝药物，临床上已经具有多种逆转剂可供选择，而对于抗血小板药物目前尚无已上市逆转剂。临床常用的血小板输注策略...
国家纳米科学中心聂广军课题组在抗血小板药物逆转剂领域取得新进展（图）
聂广军 抗血小板药物 血栓性疾病 床
2023/8/16
血栓性疾病严重威胁人类的生命健康，其发病率高居各种疾病之首，主要包括心肌梗塞、脑卒中、肺栓塞等。抗血小板药物是多种血栓性疾病长期防治的临床指南推荐一线药物，与抗凝治疗相似，长期的抗血小板药物治疗势必会给病人带来严重出血风险，如皮下出血、消化道出血、颅内出血等，引起致死或致残等严重后果。针对抗凝药物，临床上已经具有多种逆转剂可供选择，而抗血小板药物目前尚无已上市逆转剂。临床常用的血小板输注策略，在多...
抗血小板药物可能引发高温心脏病
心血管研究 血小板 心脏病
2023/6/7
根据2022年8月1日在《自然—心血管研究》发表的一项研究，使用抗血小板药物和β受体阻滞剂，可能造成患者非致命高温相关心脏病风险上升。但研究人员表示，还需要进一步研究证实这一效应。
4月7日，国际学术期刊Molecular Therapy在线发表了中国科学院上海药物研究所药物安全评价中心谭敏佳课题组以及蒋华良课题组共同合作的研究成果：Species-Specific Involvement of Integrin aIIbβ3 in a Monoclonal Antibody CH12 Triggers Off-Target Thrombocytopenia in Cynom...
4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性
亚硝基 合成 抗血小板聚集
2012/3/30
以化合物4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯（PO1）为先导化合物，合成了13个4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯类化合物（PO1~PO13），其中8个化合物(PO6~PO13）未见文献报道。目标化合物结构已经由1H NMR，IR，MS确证，并对各化合物进行了体外抗血小板聚集活性实验。活性测试结果表明，以上化合物均具有不同程度的抗血小板聚集活性；在4个引入-NO的化合物中，有3个化合物的抗血小板聚集...
普拉格雷类似物的合成及抗血小板聚集活性
结构修饰 2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物 合成 抗血小板聚集
2012/3/31
采用前药设计原理，以普拉格雷代谢物为先导化合物，设计并合成了一系列2-羟基四氢噻吩并吡啶烷氧羰基酯类衍生物（1~8），结构均经IR、1H NMR、13C NMR、MS和HRMS确证。对目标化合物进行了抗血小板聚集的药理活性评价，活性测试结果显示除化合物5外，其余大部分化合物都显示出较好的抗血小板聚集活性，部分化合物显示了与普拉格雷相当的抗血小板聚集活性。
血小板活化因子受体拮抗剂——芳氨酮类化合物的合成及其抗炎活性
Mannich反应 β-氨基酮类衍生物 类风湿性关节炎
2009/11/20
以取代亚苄基丙酮和二级胺盐酸盐经Mannich反应合成了一系列具有抗炎活性的芳氨酮类化合物，其结构经1H NMR、MS、元素分析或HRMS确证。同时测定了所合成化合物对血小板活化因子(PAF)引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶释放的抑制作用，初步药理实验结果表明，大部分芳氨酮类(MA)化合物对PAF引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶的释放有明显的抑制作用，其中化合物MA12、MA13、...
丙戊酸钠对血小板数量及其功能影响的研究
丙戊酸钠 血小板副作用
2008/12/5
该课题研究了癫痫患儿服用丙戊酸钠后对其血液系统的副作用以及副作用发生的机理，同时探讨丙戊酸钠剂量和疗程与其副作用的关系。患儿均于服用丙戊酸钠前1天，服用丙戊酸钠3个月时测定其出血时间、血小板数量、血小板聚集功能及血中TXB2、6-Keto-PGF1a的含量，发现癫痫病人服用丙戊酸钠后，其出血时间显著延长，血小板数量和血小板功能均有明显下降；出血时间与丙戊酸钠剂量正相关，血小板数量和功能与丙戊酸...
改良白膜（BBC）法制备浓缩血小板（PC）悬液系湖南省卫生厅湘卫科教发[1999]5号文件下达的科研任务，编号99102。该课题旨在克服传统手工血小板制备方法的缺陷和不足，减小制备过程对Pt结构和功能的破坏，提高血小板的提取率，降低PC的治疗成本，增加血小板输注的安全性，更好的为临床、为病人服务。BBC法创造性的采用了二元法、无聚离心和悬挂离心技术，提高了血小板的收集率，减小了PC中红、白细胞的残...
.肿瘤患者与正常人血小板表面抗原表达异同的临床观察：1.1主要研究内容及研究方法：采用荧光标记的单克隆抗体，在国内外率先采用流式细胞术对181例实体肿瘤患者和50例非肿瘤患者血小板表面表达的粘附分子CD9、CD31、CD41、CD42a、CD36、TSP、CD62、CD63的表达进行了检测。1.2主要研究成果：对正常人、早期肿瘤患者、晚期肿瘤患者相互之间在血小板粘附分子的表达和激活状况上有明显差别...
该项目对肝素巨核-血小板系统生成调控中的作用进行了系统的体外研究，并对肝素治疗慢性特发性血以减少性紫癜的疗效进行了初步的临床研究。其主要研究成果和创新点有：证实在血浆凝块法巨核细胞培养体系中加入血小板第四因子(PF4)，巨核细胞集落(CFU-MK)生成明显受抑，低分子量肝素(Fraxiparim)加入小鼠巨核细胞血浆凝块法培养体系中能刺激CFU-MK产生，并证实是通过中和/拮抗PF4作用实现的；体...
抗血小板和纤维蛋白溶解剂
纤维蛋白溶解剂 抗凝血药 制药工艺 有机合成
2008/10/27
20%。属西药二类。目前国内尚无该品种研制成功的报道，随着社会的发展及中国人口趋于老龄化，经济效益将十分可观。
该文详细分析了与血小板聚集有关的花生四烯酸代谢、环磷酸腺苷代谢以及血小板膜上的糖蛋白受体。对近年来国内外研究中的各类新的抗血小板药进行了全面的评价。该文对抗血小板药物的开发和研究有指导意义。
人活化血小板单抗导向血栓显像剂
活化血小板 血栓显像剂 血栓部位造影剂
2008/10/16
利用对血栓部位活化血小板的α颗粒膜蛋白GMPl40有亲和特异性的单抗SZ51的血栓部位的导向作用，利用基因工程和蛋白质工程获得了人活化血小板单链抗体，并通过同位素标记制成一种新型体内血栓显像诊断剂，可适用于临床诊断和老年人体检，为九五国家重点攻关项目。该试剂能通过影像显示体内血栓发生的部位、大小和形状。具有快速（1小时内），灵敏，精确判断等优点。适用于临床诊断便于医生判断分析治疗效果，也可用于老年...
蛇毒抗栓酶对抑制血小板聚集功能及有关因素影响的机理研究
蛇毒 抗栓酶 血小板聚集
2008/10/9
采用放射免疫法和荧光法观察了蛇毒抗栓酶治疗冠心病，高血压病患者血浆TXB2 、6－酮－PGF1 α浓度、血小板环核苷酸水平，血小板和血浆5－HT含量、血浆LPO水平。同时观察了血小板聚集性变化，通过电镜观察了血小板形态的改变，并与丹参治疗进行了比较。蛇毒抗栓酶能抑制体内外血小板聚集，降低TXB2 水平，升高血浆6－酮－PGF1 α水平，二者比值下降。该实验结果提示：蛇毒抗栓酶能降低血小板活性，对血...