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无金属参与的C-H氧化活化:溶剂和氧化剂调控喹唑啉和苯并咪唑的选择性合成(图)
C-H氧化活化 氧化剂 喹唑啉 苯并咪唑
2014/10/23
上海药物所龙亚秋研究组基于氧化偶联反应的机理,精巧地设计了N-烷基-N'-苯基甲脒底物,第一次实现了通过溶剂极性或氧化剂体系调控sp3 C−H/sp2 C−H或N−H/sp2 C−H的直接偶联,从而选择性合成喹唑啉和苯并咪唑。该方法不需要任何金属、碱或其他添加剂,具有直接、高效、原子经济性高、环境友好、底物结构适用性广泛等优点。该工作于今年6月发表于...
近期,中科院强磁场科学中心刘青松研究员课题组联合英国牛津大学Stefan Knapp教授以及美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授研究发现:与I型药物相比,II型激酶药物并不必然具有更高的选择性;II型激酶药物既可以有很高的选择性,也可以有较低的选择性。这个结论对于激酶药物化学工作者进行II型激酶类药物设计具有重要指导意义。强磁场科学中心副研究员赵铮、博士生吴宏和研究实习员王黎为...
2013年5月6日,《美国科学院院刊》(PNAS)在线发表了上海药物研究所神经药理学研究国际科学家工作站有关药物靶标选择性的研究成果,该项研究突破了通常认为的化合物与靶标蛋白结合与否决定药物选择性的理论。针对靶标的药物发现是目前药物发现的重要手段。药物靶标蛋白通常具有不同亚型,亚型之间有较高的同源性,不同亚型的分布可能具有组织或细胞特异性,因此药物分子的亚型选择性是影响药效和副作用的关键因素。选择...
中国科学院上海药物研究所在选择性诱导肿瘤细胞凋亡研究中取得进展(图)
选择性诱导 肿瘤细胞凋亡 研究进展
2013/4/10
诱导细胞凋亡是一种有效的抗肿瘤策略。然而如何选择性地诱导肿瘤细胞凋亡,降低对正常细胞的损伤,对肿瘤研究者来说一直都是一项挑战。中科院上海药物研究所俞强课题组与龙亚秋课题组合作,于3月29日报道了一个可以选择性诱导肿瘤细胞发生凋亡的全新结构的小分子化合物NPP,并对其选择性抗肿瘤的分子机制进行了深入研究。
诱导细胞凋亡是一种有效的抗肿瘤策略。然而如何选择性地诱导肿瘤细胞凋亡,降低对正常细胞的损伤,对肿瘤研究者来说一直都是一项挑战。上海药物研究所俞强课题组与龙亚秋课题组合作,于3月29日报道了一个可以选择性诱导肿瘤细胞发生凋亡的全新结构的小分子化合物NPP,并对其选择性抗肿瘤的分子机制进行了深入研究。