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许多生长因子及其受体参与了肿瘤的血管新生,其中血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factors,VEGFs)及其受体(vascular endothelial growth factor receptors,VEGFRs)起主要作用。特别是VEGF所介导的VEGFR-2信号通路,促进了一些新血管形成所需的内皮细胞响应,如细胞增殖、迁移和存活。
基于酪氨酸激酶的抗肿瘤药物研究是近年来抗肿瘤药物研发的热点。肝细胞生长因子受体c-Met和血管内皮生长因子受体VEGFR-2是酪氨酸激酶家族的重要成员,研究表明同时抑制c-Met和VEGFR-2对肿瘤的治疗具有重要意义。目前已有多个c-Met/VEGFR-2激酶抑制剂进入临床研究阶段,典型的如XL184、XL880、E7050和MGCD265等。
表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂治疗晚期NSCLC的耐药机制及治疗对策
表皮生长因子受体 靶向治疗 肺肿瘤 耐药
2013/7/27
阐述表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂治疗晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的耐药机制及治疗对策。方法 总结近年来国内外相关文献进行分析。结果与结论 表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂在治疗晚期非小细胞肺癌的耐药机制包括原发性耐药和继发性耐药。其中,原发性耐药机制包括表皮生长因子受体基因20外显子突变、K-ras基因突变、棘皮动物微管相关蛋样4(E...
酪氨酸激酶抑制剂逆转肿瘤多药耐药的研究进展
肿瘤多药耐药 酪氨酸激酶抑制剂 逆转剂
2014/1/15
为临床合理制订化疗方案、提高化疗效果提供科学依据。方法:综述近年来小分子靶向酪氨酸激酶抑制剂在逆转肿瘤多药耐药(MDR)中的研究进展。结果与结论:MDR的出现是临床化疗失败和肿瘤复发的主要原因。在MDR的诸多机制中,跨膜转运蛋白ABC家族的过表达是其中最重要的原因之一。进一步深入研究逆转MDR的分子机制,寻找高效低毒的逆转剂,有助于合理制订化疗方案,以取得最好的治疗效果,并最大限度地改善患者生存质...
酪氨酸激酶抑制剂逆转肿瘤多药耐药的研究进展
肿瘤多药耐药 酪氨酸激酶抑制剂 逆转剂
2014/1/15
为临床合理制订化疗方案、提高化疗效果提供科学依据。方法:综述近年来小分子靶向酪氨酸激酶抑制剂在逆转肿瘤多药耐药(MDR)中的研究进展。结果与结论:MDR的出现是临床化疗失败和肿瘤复发的主要原因。在MDR的诸多机制中,跨膜转运蛋白ABC家族的过表达是其中最重要的原因之一。进一步深入研究逆转MDR的分子机制,寻找高效低毒的逆转剂,有助于合理制订化疗方案,以取得最好的治疗效果,并最大限度地改善患者生存质...