搜索结果: 1-15 共查到“药学 抗真菌活性”相关记录15条 . 查询时间(0.151 秒)
(E)-1-芳基-2-咪唑乙酮和(E)-1-芳基-2-苯并咪唑乙酮取代苯腙衍生物的合成及其抗真菌活性
1-芳基-2-(1H-咪唑-1-基)乙酮 1-芳基-2-(1H-苯并咪唑-1-基)乙酮 取代苯腙 抗真菌活性
2009/12/10
根据抗真菌药物的作用机理和构效关系,本文设计合成了61个(E)-1-芳基-2-咪唑乙酮和(E)-1-芳基-2-苯并咪唑乙酮取代苯腙衍生物,其中57个化合物是未知的。初步抑菌试验结果表明,大多数化合物对深部致病真菌具有不同程度的抑菌作用。当苯环上有2,6-Cl2,2,4-Cl2,p-Cl,p-NO2,p-OCH3,p-SCH3取代时,抗真菌活性较强,特别是有p-OCH3取代的化合物(如:13,29,...
氮唑类、烯丙胺类、苄胺类新抗真菌活性化合物创新研究
化合物 抗真菌药 活性物质 合成
2008/11/13
该课题运用计算机辅助药物分子设计(CADD)原理和酶双重抑制原理进行抗真菌活性化合物的设计、合成、构效关系研究：运用CADD技术：建立抗人体致病真菌活性化合物的三维结构-活性数据库；应用比较分子力场方法开展烯丙胺类、苄胺类及氮唑醇类抗真菌药物研究，建立5个3D-QSAR方程并设计新抗真菌化合物；运用酶双重抑制原理设计合成一系列能同时抑制二种不同酶的双重抑制剂，研究提出了构效关系；设计合成了三大类2...
新型三唑类化合物的合成及抗真菌活性
三唑类 合成 抗真菌活性 构效关系
2010/3/15
目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法根据靶酶活性位点的空间特征、各种力场和关键残基分布，设计并合成了21个1-(1,2,4-三唑-1H -1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-取代-1-哌嗪基)-2-丙醇类化合物，并测定了体外抑菌活性。结果体外抑菌测试结果表明，所有化合物对8种致病真菌均有一定程度的抗真菌活性，对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。在哌嗪的各种取代基中，苯基和...
目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法根据靶酶活性位点的空腔大小、各种力场和关键残基分布，设计并合成了19个1-(1,2,4-三唑-1H -1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-取代苄基-1-哌嗪基)-2-丙醇类化合物，测定了体外抗真菌活性。结果所有化合物对8种致病真菌均有较强的抗真菌活性，对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。结论绝大部分化合物的抗真菌活性明显高于氟康唑和特比...
2-甲基-2-取代-7-羟基-2,3-二氢-4H-1-苯骈吡喃-4-酮及其衍生物的合成和抗真菌活性研究
羊毛甾醇14α去甲基化酶 白色念珠菌 抗真菌活性 4H-1-苯骈吡喃-4-酮 衍生物
2010/1/13
目的：对自行设计的抗真菌先导化合物进行衍生物合成和抗真菌活性研究，以验证设计思想，检验模建结果的可靠性。方法：设计合成18个化合物，所有目标化合物经元素分析、1HNMR谱和红外光谱确证，部分化合物还进一步用13CNMR谱、MS-EI谱和高分辨质谱确证。用8种人类致病真菌对所有目标化合物测试体外最小抑菌浓度值。结果：合成的18个化合物中，14个(JS1b～d,JS2a～d,JS3a～b,JS4a～d...
目的:1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2-(2,4-二氟苯基) 乙基]-1H-1,2 ,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究。方法:通过付-克反应、三唑烷基化、酮亚胺还原和Leuckart 反应,得到关键中间体,然后通过N-烷基化反应制得目标化合物,并用二倍稀释法测定了体外抑菌活性。结果:合成了23 个1-[2-(N-甲基-N-取代苄基) 氨基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1...
2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-甲基-N-取代基酰胺基)-1-(1H 1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇类化合物的合成及抗真菌活性的研究
三唑类 细胞色素P450抑制剂 抗真菌活性
2010/1/13
目的:寻找新的高效、低毒、广谱的抗真菌药物。方法:设计合成了21 个三唑类化合物作为真菌细胞色素P450 14α-去甲基化酶的抑制剂,并通过体外抗真菌实验测定其抗真菌活性。结果:21 个化合物均为新化合物。体外抗真菌试验表明所有目标化合物对试验真菌均有不同程度的抑制作用,特别是对白色念珠菌和近平滑念珠菌具有很好的活性。结论:所有化合物都不同程度地对真菌细胞色素P450 14α-去甲基化酶有抑制作用...
设计合成了21个1-[2-(取代苯基甲硫基)-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物,其中19个为首次报道。体外抑菌试验表明:所有目标化合物对8种试验真菌均有不同程度的抗菌活性,其中化合物1,2,5对絮状表皮癣菌的活性为硫康唑的512倍以上;化合物5对白色念株菌的活性为硫康唑的32倍;化合物2对申克孢子丝菌的活性为硫康唑的32倍;化合物2,14对新型隐球菌的活性分别为硫康唑...
Twenty-three 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-substituted-2-propanols were synthesized and evaluated for antifungal activities in vitro. The synthetic methods of the intermediates a...
报道了29个新的1-(1-取代苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑或苯并三唑基)-O-(取代苄基)乙酮肟醚类化合物的合成与体外抗菌试验。结果表明,大多数化合物对大部分真菌有抑菌活性,化合物T1,T4,T6,T11,T12,B1,B3,B4和B6对部分真菌抑菌活性优于或相当于奥昔康唑。
N-甲基-N-(α-取代萘甲基)取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性
取代苄胺类 抗真菌活性
2010/2/23
报道25个N-甲基-N-(α-取代萘甲基)取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明,目标化合物对于8种试验菌种均有不同程度的抑菌活性,化合物6,7,8,10,11和21等活性为naftifine的4～20倍,化合物8,10,11和21等活性为butenafine的2～10倍,化合物8,9,10,11和21等对Sporotrichum schencki及Aspergilus fumiga...
报道了39个新的1-｛2-[(取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基｝-1H-三唑和苯并三唑类化合物的合成与体外抑菌试验,结果表明,化合物6,13的抗真菌活性为益康唑的4～10倍,化合物10,12,14,15,20,22,23,28.30和31等对大部分真菌活性也优于或相当于益康唑及克霉唑,化合物23和31抗裴氏着色菌活性为益康唑、克霉唑的30倍以上,化合物22抗白念珠菌活性为益康唑的8倍,克霉...
根据氮唑类抗真菌化合物的构效关系和作用机理,设计合成了29个1-{2-[(4-取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基}-1H-氮唑类化合物,其中九个为首次报道。初步体外抑菌试验结果表明,大多数目标化合物对八种试验菌株都有不同程度的抗真菌活性。化合物14对白念珠菌的活性与克霉唑及益康唑相当,对其它七种试验菌株的活性明显强于克霉唑及益康唑。化合物4,12对白念珠菌活性差,对其它七种试验菌株的活性也强...