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中国科学院昆明动物研究所赖仞研究员领导的团队在以前工作的基础上（Shen et al. Thrombosis and Haemostasis, 2020），最近发现由血小板β3整合素、14-3-3ζ蛋白以及c-Src激酶构成的复合体在血小板激活和血栓形成中发挥重要的作用。14-3-3ζ蛋白通过同时结合于β3整合素胞内“TST”结构域和c-Src的SH2结构域促进14-3-3ζ-c-Src-inte...
中国科学院上海药物研究所等发现新型抗血栓候选药物58l（图）
中国科学院上海药物研究所 新型 抗血栓 候选药物 58l
2019/4/16
中国科学院上海药物研究所杨玉社课题组以AZD1283为先导化合物，结合最新结构生物学信息，通过结构优化策略，设计、合成了一系列吡啶并呋喃酮类新化合物，通过深入的构效、构代关系以及成药性研究，发现了候选化合物58l。58l体外抗血小板聚集活性优于阿斯利康曾进入二期药物AZD1283 (hPRP IC50 = 2.94μM, AZD1283 IC50 = 3.60μM)。在三氯化铁诱导的大鼠体内抗血栓...
血栓栓塞性疾病是全球人口死亡与致残的首位原因。抗血栓药物具有重要的临床应用价值和市场价值。临床抗凝药的共性缺陷是存在严重出血危险。经典药物肝素和VitK拮抗剂具有强效抗血栓活性，但存在严重出血危险及药代动力学缺陷。数十年来，低分子肝素、合成戊糖、水蛭素类制剂以及小分子合成药利伐沙班、达比加群等在改善药代动力学特征以及实现口服给药方面取得了令人瞩目的成就。然而，这些药物均作用于“凝血瀑布”的“共同凝...
NATURE发布：抗血栓新药有了“3D靶标”
NATURE 抗血栓 新药 3D靶标
2014/5/26
2014年5月1日许，国际顶级杂志《自然》报道了中科院上海药物研究所“80后”研究员赵强等人在相关结构生物学领域取得的重大突破性进展，他们在同一期上“背靠背”发表了2篇独立科研论文，这在国内课题组中极为罕见。 血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等，占人类疾病死亡率的51%以上。目前我国血栓性疾病患者已逾千万，发病率远高于其他疾病，且呈逐年递增趋势。
科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合晶体结构
科学家 嘌呤能受体 抗血栓药物 复合晶体结构
2014/3/27
中国科学院上海药物研究所赵强和吴蓓丽研究团队日前首次解析了P2Y12受体与抗血栓药物复合物的高分辨率晶体结构。3月23日，相关研究成果在线发表于《自然》。血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病，是严重威胁人类生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中，嘌呤能受体P2Y12是刺激血栓形成的重要因子，因此其阻断剂也是当代医学研究的重点和热点之一。
新凝血因子Ⅹa抑制剂Bg115-2的抗血栓作用及药代动力学
因子Ⅹa 抑制素类 血栓形成 药代动力学
2012/4/19
探讨Bg115-2的抗血栓功效和初步药代动力学性质。方法 试剂盒测定小鼠半体内凝血酶原时间（PT）和活化部分凝血活酶时间（APTT）；采用小鼠下腔静脉结扎模型评价对静脉血栓的作用；采用尾尖测定出血时间法；用FⅩa活性测定Bg115-2的血药浓度。结果 sc给予Bg115-2 0.19~3.0 mg·kg-1可明显地、剂量依赖地延长PT (P<0.05, P<0.01)和APTT (P<0.01)...
抗血栓药物的研究进展
抗血栓 抗血栓药物
2009/7/21
现有的抗血栓药物在安全性等方面还存在着这样或那样的问题，因此，有必要研制新的抗血栓药物以提高血栓性疾病的治疗效果。本文针对药物的作用途径及作用靶点，综述了近年来抗血栓药物的研究进展。
SZ-21基因工程抗体的制备和抗血栓作用研究
单克隆抗体 基因工程药物 抗凝血 抗体制备
2008/11/25
本研究为江苏省社会发展科技计划资助项目(项目编号：BS2000039)。我们将本实验室室制备的一株针对GPHIa的单克隆抗体SZ-21改造成基因工程抗体，并对这一抗体片段进行了纯化、复性和抗血栓作用的研究，取得了一定的成绩。主要研究成果包括： 1.SZ-21单克隆抗体可变区基因的克隆和序列分析 采用反转录―聚合酶链式反应(RT-PCR)技术，从分泌抗血小板膜糖蛋白单克隆抗体SZ-21杂交瘤细胞中克...
蛋白质工程抗血栓药物的研制
蛋白质工程 多肽嵌合体 纤维蛋白溶解剂 药物化学
2008/11/13
许多实验业己证明：用以固相多肽使用为核心技术的现代蛋白质工程方法，直接构建多肽嵌合体，可以迅速有效地对多肽结构变化引起的功能变化作鉴定，有利于迅速获得理想的药用肽嵌合体。如，将某些活性多肽的功能序列通过固相合成的方式嵌入适宜的、本身的具有特定功能的天然多肽框架中，由此而得到嵌合体既可保留天然多肽分子本身的生物学活性，又由于外源功能序列的插入而获得新的功能。梁宁平教授主持的研究室以虎纹捕鸟蛛毒素-I...
水蛭素是水蛭（蚂蟥）的唾液腺分泌的一种酸性多肽，是目前已知道的最强有力的凝血酶的天然抑制剂。对多种血栓疾病静脉血栓、弥散性血管内凝血、脑凝血、血栓静脉炎及冠状动脉血栓都有预防和治疗效果。特别是对外科手术后及溶栓治疗后的再栓塞起到重要的预防和治疗效果。因此，水蛭素将成为新的抗凝血抗血栓形成的药物。但由于水蛭天然来源有限，使研究应用受到了一定限制。利用基因工程技术制备重组水蛭素已成为可能。中国科学院从...
抗血栓保健药物-D-D“蚓激酶”胶囊
血栓 保健药物
2008/10/27
“蚓激酶”胶囊是一种治疗血栓病的特效生化保健药物。本品以人工养殖的特种蚯蚓激酶精制而成。该酶可口服后经肠胃进入血液，具有直接溶解纤维蛋白和间接溶解纤维蛋白（通过激活纤维溶酶原）的双重作用，同时可降低血液粘滞度、改善微循环，对缺血性心脑血管病、多种血栓病、高血压、动脉硬化、心肌梗塞等具有较好治疗作用，尤其对因脑血管病肢体瘫痪及语言障碍的恢复效果显著。该项目生产工艺技术成熟，原料来源丰富，可开发成治...
抗血栓形成药物-水蛭素
水蛭素 抗凝血药 血栓栓塞
2008/10/27
水蛭素是从医用水蛭唾液腺中分离纯化得到的一种多酞，它由65个氨基酸组成，是凝血酶的强有力的抑制剂。经动物模型及临床研究表明，它能有效地阻止血栓形成，是治疗和预防各种血栓形成病的有效药物。医用水蛭数量有限，不便广泛应用，但利用基因重组技术就可解决这一难题。根据天然水蛭素的氨基酸排列顺序，采用基因工程技术由酵母中分离出水蛭素，它同样具有明显的抗凝血活性，对凝血酶有很强的抑制作用。
新型高效抗血栓形成蛋白质药物
血栓 蛋白质药物
2008/10/7
抗凝及抗血小板药物在临床上用于预防血栓形成及溶栓后血栓再次形成。该具有知识产权的药物是在蛋白质工程的设计基础上，通过重组DNA技术构建的具有活化血小板导向性和抑制凝血酶作用的双功能抗凝分子。我们已经建立了大肠杆菌高效表达菌株及其分离纯化工艺。变体分子既有血小板结合的性质，又具有明显的凝血酶抑制活性，能明显延长纤维蛋白凝集时间，其凝血酶抑制活性和抗凝集活性，具有明显的剂量依赖关系。面股动脉血栓模型试...
一种新型高效的抗血栓形成蛋白质药物
蛋白质药物 抗血栓形成
2008/9/8
该项目在计算机辅助的蛋白质工程设计基础上，通过重组DNA技术构建了一个同时具有活化血小板导向性和抑制凝血酶作用的新的抗凝分子。已经建立了大肠杆菌高效表达菌株及其分离纯化工艺，表达水平约占菌体总蛋白质的30%，并进行了发酵工艺的优化和探索。在正常动物体内，变体具有明显的抗凝效果。抗凝蛋白具有非常好的血栓选择性，能在全血抗凝活性改变不大的情况下，发挥明显的抗栓效果，其性能明显优于肝素，且具有较好的安全...