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研究芍芪多苷(SQDG)对四氯化碳(CCl4)诱导的肝纤维化大鼠肝组织和转化生长因子β1(TGF-β1)刺激的肝星状细胞(HSC)基质金属蛋白酶13(MMP-13)、组织金属蛋白酶抑制因子1(TIMP-1)表达的影响,探讨SQDG抗肝纤维化作用的可能机制。 方法: CCl4皮下注射建立大鼠肝纤维化模型,设立正常对照组、模型组、SQDG给药组(42.5, 85, 170 mg·kg-1)。放免法检测...
基于酶结构的新型基质金属蛋白酶抑制剂设计、合成与活性评价
基质金属蛋白酶 分子设计 合成 抗肿瘤
2009/11/23
设计并合成了一系列新结构类型的基质金属蛋白酶抑制剂；借助FlexX对接软件，利用丙二酸和丁二酸的电性和结构特征使抑制剂分子与Zn2+形成双齿甚至三齿配位作用，并引入长的疏水性片段结合于蛋白酶的S1′腔穴；该类化合物大多对MMP-2表现出微摩尔级的选择性抑制作用，并发现一个具有较好活性的化合物；进一步结构修饰和优化有望寻找到活性更高、生物利用度更好的MMP-2抑制剂先导化合物。
目的：研究血管紧张素转化酶抑制剂（angiotensin converting enzyme inhibitor，ACEI）咪达普利活性代谢物咪达普利拉对白细胞介素－1β（interleukin -1β，IL-1β）诱导的心脏成纤维细胞基质金属蛋白酶（matrix metalloproteinases，MMPs）和基质金属蛋白酶2型抑制剂（type 2 tissue inhibitor of ma...
基质金属蛋白酶抑制剂研究进展
基质金属蛋白酶抑制剂 药物化学 药物设计
2009/1/22
基质金属蛋白酶(MMP)是一族含Zn2+的蛋白水解酶，参与细胞外基质的降解与组织重塑。MMP的过度表达与多种病理过程如癌症、骨关节炎、类风湿性关节炎等密切相关，因此MMP的抑制剂可用于这些疾病的治疗。本文对近年来报道的小分子MMP抑制剂和它们的药理学特性进行综述。
该专利将抗基质金属蛋白酶单抗3D6，以适当方法获得Fab′片段，以N-羟基琥珀酰亚胺基-间-(N-马亚酰亚胺基)苯甲酸酯或葡聚糖T-40作中介体，将Fab′与力达霉素(LDM)或平阳霉素偶联，获得两种偶联物Fab′-LDM及Fab′-PYM，并以克隆形成法和四氮唑蓝法检测偶联物体外对肿瘤细胞BEL-7402、KB和PG细胞的杀伤作用。检测结果表明偶联物对体外培养的肿瘤细胞有较强杀伤作用，体内实验用...
人基质金属蛋白酶2C端片断PEX蛋白相关抗癌药物的开发
PEX蛋白 抗癌药物 人基质 金属蛋白酶
2008/10/16
该项目组制备原核表达的重组人PEX蛋白作为蛋白质抗癌药物，同时制备和扩增能表达胞外分泌人PEX的腺病毒载体作为基因治疗抗癌药物以及制备含人PEX蛋白聚乳酸—聚乙醇酸（PLGA)微球作为缓释抗癌药物。重组人PEX作为抗癌药物具有周期短、产量高、药物用量小，效应高(抑瘤率可达99%，抑瘤效应明显高于其它同类产品)、靶向性强，技术水平处于国际先进水平、无毒副作用、具有广谱抗肿瘤作用，无耐药性、可开发成系...
植物来源基质金属蛋白酶抑制剂治疗类风湿性关节炎的I类新药
金属蛋白酶抑制剂 类风湿性关节炎 治疗新药
2008/8/25
类风湿性关节炎是关节软骨的变性，破坏及骨质增生为特征的慢性关节病，是我国最常见的关节性疾病。其软骨降解的机制主要原因是多种金属蛋白酶对关节软骨细胞外基质有降解作用，使关节软骨基质结构改变，抗外力作用下降，最终导致关节软骨进行性破坏。应用金属蛋白酶抑制剂治疗关节炎是实现软骨保护以延缓病情发展的最新理念和重要手段。该项目以金属蛋白酶(MMPs)为分子靶点，从中药中筛选分离出具有较强的金属蛋白酶抑制活。