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中国科学院上海有机化学研究所专利：二芳基-β-内酰胺类化合物及其制备方法和在制药中的用途
钯催化2-异腈苯甲酰胺的不对称偶联—环化反应构建轴手性的2-芳基-和2,3-二芳基喹唑啉酮（图）
钯催化 2-异腈苯甲酰胺 不对称偶联 环化反应 轴手性 2-芳基- 2,3-二芳基喹唑啉酮
2021/3/2
联芳基旋阻异构(atropisomerism)是众多旋阻异构现象中最普遍的一种。一般认为当旋阻能垒ΔG≥30 Kcal/mol且两个芳基具有非对称结构时，它就具有稳定的轴手性。ΔG越大，轴手性越稳定；而20 < ΔG < 30 Kcal/mol这类具有不稳定轴手性的分子在合成中应当避免，特别是在药物分子的设计与合成中；ΔG < 20 Kcal/mol可以认为没有旋阻异构。具有稳定轴手性的联芳基结构...
手性非天然氨基酸结构广泛存在于天然产物、药物分子和多功能材料中，作为重要合成砌块在有机合成中也有广泛的应用。其中，手性季碳氨基酸因其在药物化学、蛋白结构组学等方面显示出的独特性质而备受化学家们的关注。然而，由于结构的特殊性，一些高效合成手性非天然氨基酸的方法，如不对称氢化，无法用于构建手性季碳氨基酸类化合物。手性α,α－二芳基取代的氨基酸类化合物由于存在两个芳基的立体区分的困难，它们的高对映选择性...
新的二芳基哌嗪基脒类化合物——化学合成和5-HT重摄取抑制活性
合成 哌嗪取代的二苯脒类化合物 5-HT重摄取抑制活性 抗抑郁
2009/11/20
为了寻找新的5-HT重摄取抑制活性的抗抑郁药， 设计合成了31个哌嗪取代的二苯脒类化合物， 通过1H NMR，HRMS对化合物结构进行了确证，并测定了化合物的体外5-HT重摄取抑制活性。结果表明所有化合物都有一定程度的5-HT重摄取抑制活性。其中化合物5i、 4a和5m具有较强的5-HT重摄取抑制活性，其活性与阳性对照品丙咪嗪相当或稍强，值得进一步研究。
磺酰胺类化合物因为具有广泛的药理作用而成为一类重要的化学治疗药物，除了抗菌、抑制碳酸酐酶、利尿、降血糖及抗甲状腺作用为人们所熟知外，一些磺酰胺类化合物还具有强效的抗癌活性，并且这些化合物的作用靶点也呈现多样性。其中，二芳基或杂环磺酰胺是一类重要的有丝分裂阻滞剂，对包括多药耐药肿瘤在内的多种肿瘤均有作用。此文对二芳基或杂环磺酰胺类新型有丝分裂阻滞剂的研究进展进行了综述。
目的寻找高效低毒、有抗炎镇痛活性的新的吡咯里嗪酮类化合物。方法以二芳基取代杂环类COX-2选择性抑制剂为模板，以吡里酮为母体，设计并合成了5，6-二芳基-2，3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物。用IR，1HNMR和MS确定其结构。用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定这些化合物的(po 200mg·kg-1)抗炎及镇痛活性。结果合成了17个新化合物(1-17)。生物实验结果显示，多数化合物有一定...
目的研究5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物抗炎作用的三维构效关系,为进一步设计新结构类型化合物提供理论依据。方法和结果用计算机辅助药物设计专家系统(Apex-3D)软件模拟并构建药效基团模型和三维构效关系(3D-QSAR)方程。结论化合物的抗炎活性与分子总疏水性、空间体积和吡里酮环1位基团和两个次级作用部位的性质有关；增加吡里酮环1位基团π电子密度,降低分子总疏水性,及减弱6位苯...
目的探讨5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物的作用机制.方法以化合物ZZ-122为例,应用分子对接方法模拟化合物与环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)的作用.结果从ZZ-122与COX-1和COX-2的结合模式,形成复合物的分子间相互作用能及相应原子间形成氢键的能力表明,ZZ-122易于与COX-2结合,而不易与COX-1结合.结论ZZ-122可能是一个COX-2...