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来自澳大利亚莫纳什大学等机构的研究人员通过研究，在认识治疗糖尿病和肥胖症的关键靶点——胰高血糖素样肽-1受体是如何被天然和潜在的治疗分子差异性激活方面取得重要突破。糖尿病是一种广泛存在的慢性疾病，可导致重大脏器衰竭和死亡，在全球影响着近10%的人口 (http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs312/en/)。随着肥胖人群的攀升，糖尿病的发病率也迅速增...
急性髓性白血病（Acute Myeloid Leukemia，AML）中约有三分之一的患者是由于FLT3酪氨酸激酶的突变引起的，其中内部串联型（Internal Tandem Duplication，ITD）突变患者预后非常差。以FLT3为靶点用于治疗FLT3突变型AML的药物开发是当前研究的热点之一。
基于酪氨酸激酶的抗肿瘤药物研究是近年来抗肿瘤药物研发的热点。肝细胞生长因子受体c-Met和血管内皮生长因子受体VEGFR-2是酪氨酸激酶家族的重要成员，研究表明同时抑制c-Met和VEGFR-2对肿瘤的治疗具有重要意义。目前已有多个c-Met/VEGFR-2激酶抑制剂进入临床研究阶段，典型的如XL184、XL880、E7050和MGCD265等。
血脂异常是动脉粥样硬化、冠心病等心血管疾病的重要危险因素, 调脂药物治疗的主要目标是降低血浆低密度脂蛋白, 升高高密度脂蛋白。尼曼- 匹克C1 型类似蛋白1(NPC1L1), 胆固醇酰基转移酶(ACAT), 三磷酸腺苷结合盒转运体G5 和G8(ABCG5/G8), 微粒体三酰甘油转运蛋白(MTP), 单酰基甘油酰基转移酶(MAGT), 二酰基甘油酰基转移酶(DAGT), 过氧化物酶体增生激活型受体...
G蛋白偶联受体（GPCR）是一类重要的药物作用靶点，目前市场上有超过40％的药物是通过作用于GPCR起到治疗作用。人体大约有800－1000个GPCR，发现GPCR在重大疾病中的新作用可以为疾病治疗提供新药靶或新方法。
天然药物活性物质与功能国家重点实验室成果快报——陈乃宏研究员课题组发现抗抑郁药的潜在新靶点
天然药物活性物质 功能国家重点实验室 成果快报 陈乃宏研究员 课题组 抗抑郁药 潜在新靶点
2012/5/11
天然药物活性物质与功能国家重点实验室陈乃宏课题组 关于抑郁症发病机制的最新研究成果被登载在2012年4月的《Neuropsychopharmacology》杂志上，并将该课题组的主要研究数据（图片）选为该杂志的重点推荐内容，登载在《Neuropsychopharmacology》杂志4月刊封面。
肺结核是一种由结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis）感染引起的，严重威胁人类健康的传染病。近年来，多药耐药和广泛耐药型结核杆菌的出现给该疾病的控制带来了巨大挑战，在新趋势下,迫切需要作用于新靶点的抗结核药物诞生。本文从结核杆菌细胞生长涉及的必需生物过程、结核杆菌致病和耐药机制3个角度出发,系统综述了抗结核领域新靶点及相关药物的研究进展。
家蝇天蚕素对人肝癌BEL-7402细胞的作用靶点
激光共聚焦显微镜 天蚕素 肿瘤细胞 细胞膜
2012/6/25
将家蝇天蚕素（终浓度50 μmol/L）加入对数生长期的人肝癌BEL?鄄7402细胞中作用12 h，扫描电镜观察天蚕素对人肝癌细胞细胞膜的影响。在此基础上，采用绿色荧光素异硫氰酸（FITC）标记天蚕素，运用激光共聚焦显微镜观察FITC标记的天蚕素与人肝癌细胞细胞膜的作用。肿瘤细胞经天蚕素作用12 h后，扫描电镜显示细胞膜表面微绒毛大部分消失；激光共聚焦显微镜显示大部分天蚕素与细胞膜结合，细胞内也发...
基于神经血管单元和网络药理学理论的抗脑卒中神经病变靶点分析
神经血管单元 网络药理学 创新组分中药
2012/3/21
总结抗脑卒中神经病变的潜在药物靶点,为开发治疗脑卒中神经病变的创新组分中药提供资料。 方法: 根据国内外文献总结了脑缺血再灌注损伤导致神经血管单元的3种细胞即神经元、神经胶质细胞和脑微血管内皮细胞死亡和凋亡的信号机制。 结果: 重要通路有5个:炎性因子-MMPs通路-Caspases,Ca2+-线粒体通路-Caspases,Ca2+-磷脂酶-PI-3K/AK通路,Ca2+-自由基-MAPK通路,C...
人载脂蛋白B mRNA编辑酶催化多肽样蛋白3G( apolipoprotein B mRNA-editing enzyme catalytic polypeptide 3 protein G,APOBEC3G)是宿主的抗HIV-1 (human immunodeficiency virus type 1)因子,而HIV-1辅助蛋白——病毒感染因子Vif(viral infectivity fact...
科学时报：一场关于药物靶点的纷争
药物靶点 生命科学
2008/12/4
“国际上新药研究领域呈现出一个显著的特点，即生命科学前沿技术如功能基因组学、蛋白质组学和生物信息学等与药物研究的交叉结合日益密切，且以发现和验证新型药物靶点作为主要目标。”“从目前来看，对药物靶点的研究可在基因和蛋白质两个层面进行。”在中国科协第23期“新观点新学说”学术沙龙上，专家们的发言围绕着靶点这个术语展开。