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羟基可以显著改变小分子的理化特性，对生物活性至关重要，是活性天然产物和药物中最普遍的官能团之一。不对称C(sp3)–H直接氧官能化策略近几年在有机合成中备受青睐，但往往依赖于高温条件或者是过渡金属催化。由于不同C(sp3)–H的解离能相差较少，选择性不对称C(sp3)–H直接氧官能化的合成工具还有待丰富。因此，开发具有高区域选择性、高立体选择性、高效的C(sp3)–H直接氧官能化技术具有重要意义。
由新型冠状病毒(SARS-CoV-2)引起的COVID-19全球大流行已持续三年，给人们的日常生活带来了巨大而深远的影响，且目前奥密克戎亚系分支仍在不断产生变异，持续威胁着人们的生命健康。因此，针对SARS-CoV-2的疫苗和抗病毒药物的研发仍具有重要的研究价值。
中国医学科学院药物研究所胡友财团队揭示了催化1,2-噁嗪环形成的酶促机制（图）
噁嗪环 酶 体外生化实验 北京协和医学院
2023/4/20
2022年2月23日，中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室胡友财团队在《Journal of the American Chemical Society》在线发表了题为“Flavin-dependent Monooxygenase Mediated 1,2-oxazine Construction via Meisenheimer Rearrangement in the ...
Angew |上海药物所开发基于多酶级联反应的扁桃酸不对称合成技术（图）
有机化学 药物化学 上海药物研究所
2023/7/11
光学纯的手性扁桃酸及其衍生物是有机化学和药物化学中常用的手性拆分剂及医药中间体，应用广泛。现有的扁桃酸手性合成策略依赖过渡金属催化的不对称氢化或是有毒试剂氰化物的使用，存在反应条件苛刻、试剂昂贵和对环境不友好等缺陷。因此，开发绿色、高效、无氰化物的扁桃酸不对称合成技术具有重要意义。
首款国产靶向3CL蛋白酶口服抗新冠病毒创新药先诺欣附条件获批上市（图）
新冠病毒 蛋白酶 先诺欣 国家药品监督管理局
2023/2/21
2023年1月29日，由中国科学院上海药物研究所、中国科学院武汉病毒研究所联合先声药业合作研发的抗新冠病毒创新药先诺欣通过国家药品监督管理局特别审批程序，附条件获批上市，用于治疗轻至中度新型冠状病毒感染（COVID-19）成年患者。这是我国首款自主研发的靶向3CL蛋白酶的抗新冠病毒口服药物。
陕西省微生物研究所分子生物学研究团队在D类β-内酰胺酶抑制剂筛选方面取得进展（图）
陕西省 微生物所 分子生物学 Frontiers in pharmacology β-内酰胺 酶抑制剂
2023/6/6
近日，陕西省微生物研究所万一研究员领导的分子生物学研究团队在药学领域JCR一区期刊Frontiers in pharmacology在线发表了题为“Discovery of quercetin and its analogs as potent OXA-48 beta-lactamase inhibitors”的研究论文。该论文从秦岭天然产物库中筛选到一系列黄酮类化合物作为D类β-内酰胺酶OXA-...
纳米酶在逆转细菌诱导的肿瘤耐药和增强肿瘤催化-化疗联合治疗方面取得新进展（图）
肿瘤耐药 肿瘤催化 化疗联合治疗 纳米酶
2022/9/15
药物的耐受性是影响肿瘤患者进行化疗的最大障碍，很多患者因此化疗失败。最近许多研究表明，肿瘤内的细菌可能通过代谢抗肿瘤药物导致肿瘤化疗耐药。吉西他滨是一种核苷类似物，广泛用于治疗胰腺癌、肺癌、乳腺癌和膀胱癌。然而，肿瘤内能表达特定胞苷脱氨酶（CDD）的细菌可以将吉西他滨代谢为非活性形式的产物，从而导致肿瘤对吉西他滨的耐药性。
石斛活性成分靶向丙酮酸羧化酶治肝癌效果获揭示
丙酮酸羧化酶 肝癌 膀胱癌 结肠癌
2023/6/14
近日，中科院成都生物研究所研究员王飞团队在《医药化学杂志》上报道了石斛中的活性成分毛兰素靶向丙酮酸羧化酶治疗肝癌的研究 。
山东大学药学院王凤山教授团队的最新研究成果“Improve Stability of Bioactive Peptides by Enzymatic Modular Synthesis of Peptides withO‑Linked Sialyl Lewis x”在美国化学会期刊ACS catalysis(IF: 13.084)上发表。
近年来，抗生素滥用成为广泛关注的社会问题之一，滥用抗生素的直接结果就是产生了大量的抗药菌，这些抗药菌的出现会使我们现有的抗生素效果变差甚至变得无效，从而给人类健康造成很大的威胁。北京时间12月11日，《美国化学会志》（JACS）在线发表了题为“Platform to discover protease-activated antibiotics and application to siderop...
中国科学院上海药物研究所徐华强课题组与合作团队首次解析de novo DNA甲基转移酶和天然底物核小体的高分辨率结构（图）
中国科学院上海药物研究所 徐华强 de novo DNA甲基转移酶 天然底物 核小体 高分辨率
2020/10/19
中科院上海药物研究所徐华强课题组与美国温安洛研究所Peter Jones课题组、Karsten Melcher课题组于北京时间2020年9月23日在国际顶级期刊《NATURE》在线发表了题为“Structure of nucleosome-bound DNA methyltransferases DNMT3A and DNMT3B”的重要研究成果。研究团队利用Cryo-EM技术首次解析了de no...
武汉大学刘天罡课题组萜类合酶新功能研究获突破（图）
武汉大学 刘天罡 萜类合酶 新功能
2020/8/14
2020年8月7日，Nature communications（《自然-通讯》）在线发表了武汉大学刘天罡课题组有关萜类合酶新功能的重要发现。论文题目为“Discovery of the cryptic function of terpene cyclases as aromatic prenyltransferases”（《萜类合酶不为人知的芳香族异戊烯基转移酶功能新发现》）。东京大学何海兵博士、...
阿替普酶与尿激酶初始溶栓治疗中老年急性肺栓塞患者治愈率与安全性的Meta分析
肺栓塞 组织型纤溶酶原激活物 阿替普酶 尿激酶型纤溶酶原激活物 尿激酶 溶栓 治愈率 安全性 Meta分析
2021/3/25
背景急性肺栓塞(APE)是一种高误诊率、高病死率、预后差的呼吸系统疾病,且多发于中老年人群。鉴于APE病情多突发且急危,临床建议给予阿替普酶或尿激酶初始溶栓治疗,但目前涉及两种药物疗效的对比研究结果各异。目的系统评价阿替普酶与尿激酶初始溶栓治疗中老年APE患者的治愈率及安全性。方法计算机检索中文数据库(中国知网、维普网、中国生物医学文献数据库、万方数据知识服务平台)、英文数据库(Medline、E...
中药经过几千年的发展，成为了药物发现的宝贵资源。例如，青蒿素及其衍生物蒿甲醚的发现对于疟疾治疗是一个里程碑的贡献。中药在此次抗击疫情中发挥了重要的作用，同时也为新型抗病毒药物的研发提供了丰富的资源和重要的思路。
上海交通大学生命科学技术学院联合发现与细菌药物耐受相关的乙酰基转移酶类毒素-抗毒素系统的转录调控机制（图）
上海交通大学生命科学技术学院 细菌药物 乙酰基转移 酶类毒素 抗毒素系统 转录调控机制
2019/9/9
近日，分子生物学知名刊物《Nucleic Acids Research》发表了上海交通大学生命科学技术学院、微生物代谢国家重点实验室欧竑宇研究组、贺新义研究组及复旦大学生命科学学院甘建华研究组的合作论文“Toxin-antitoxin operon kacAT of Klebsiella pneumoniae is regulated by conditional cooperativity vi...