搜索结果: 1-15 共查到“知识库 药效学 酶”相关记录18条 . 查询时间(0.953 秒)
以双氯芬酸为探针药，建立HPLC测定大鼠肝微粒体CYP2C9酶活性的方法，并对其进行动力学考察。方法 采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱；流动相为乙腈-水-0.1%三氟乙酸，梯度洗脱；流速为1 mL·min-1；柱温30 ℃；检测波长为278 nm。大鼠肝微粒体加入双氯芬酸钠孵育30 min后，用盐酸和乙酸乙酯终止反应，加入内标地西泮，涡旋后高速离心，取上层有机相吹干复溶进样检测...
观察黄癸素联合应用羟喜树碱对肿瘤细胞的协同抑制作用, 并探讨黄癸素对拓扑异构酶的影响。采用MTT法检测黄癸素联合应用羟喜树碱对体外培养肿瘤细胞增殖的抑制作用, 计算IC50和联合指数 (CI值) 判断药物协同作用效果; 通过琼脂糖凝胶电泳法测定黄癸素对SW480细胞DNA拓扑异构酶活性的影响。结果显示, 与两药单用比较, 黄癸素联用羟喜树碱对SW480、SGC-7901、SW1116细胞的抑制作用...
染料木素的磷酰化结构改造及与溶菌酶的弱相互作用
染料木素 磷酰化 二烷基染料木素磷酸酯 选择性 溶菌酶 弱相互作用
2009/11/20
采用改进的Atherton-Todd反应对染料木素进行磷酰化结构改造，得到了4种新的磷酰化产物，并通过ESI-MS，NMR进行了结构确认，结果发现磷酰化试剂对染料木素羟基的磷酰化具有较好的选择性，反应主要发生在染料木素7位羟基；进一步利用ESI质谱技术，对4种磷酰化染料木素与大分子溶菌酶的弱相互作用进行测定，显示所有的磷酰化产物均与溶菌酶形成非共价复合物。
重组微纤维蛋白溶酶对大鼠急性脑梗死的治疗作用
重组微纤维蛋白溶酶 重组组织型纤溶酶原激活物 脑梗死 大脑中动脉阻塞 出血
2009/11/20
研究了重组微纤维蛋白溶酶(recombinant microplasmin， μ-plasmin)对大鼠急性脑梗死的治疗作用及其安全性，并与目前临床应用的重组组织型纤溶酶原激活物(recombinant tissue plasminogen activator，rt-PA)进行比较。采用大鼠自体血栓注入脑中动脉法造大脑中动脉阻塞(middle cerebral artery occlusion，M...
环氧合酶在神经病理性疼痛中作用的研究进展
环氧合酶 前列腺素 疼痛 神经病理性
2009/11/17
环氧合酶（COX）是前列腺素（PG）合成的限速酶，至今已发现其至少具有三个亚型：COX-1，COX-2及COX-3。神经病理性疼痛是由于外周或中枢神经系统的直接损伤和功能紊乱而引起的疼痛，其发病机制不明，缺乏有效治疗措施。COX抑制剂已在炎性疼痛治疗方面得到了广泛应用，但其在神经病理性疼痛的治疗中尚处于起步阶段。研究表明，PG，特别是脊髓所产生的PG，作为致痛物质在神经病理性疼痛中起作用。虽然CO...
cx目的： 评价阿托伐他汀对自发性高血压大鼠（SHR）血压和细胞色素P450羟化酶(CYP)4A1的调节作用。方法： 18只SHR随机分为3组：SHR对照组、阿托伐他汀50 mg组(HATV组)和10 mg组(LATV组)；6只Wistar-Kyoto大鼠(WKY)作为正常对照组。给药共10周,分别于给药前和给药后每2周测量大鼠尾动脉收缩压(SBP)；RT-PCR、Western blotting...
目的：研究血管紧张素转化酶抑制剂（angiotensin converting enzyme inhibitor，ACEI）咪达普利活性代谢物咪达普利拉对白细胞介素－1β（interleukin -1β，IL-1β）诱导的心脏成纤维细胞基质金属蛋白酶（matrix metalloproteinases，MMPs）和基质金属蛋白酶2型抑制剂（type 2 tissue inhibitor of ma...
米诺环素局部用药对牙周炎患者龈沟液中超氧化物歧化酶活性的影响
米诺环素 牙周炎 牙龈缝液 超氧化物歧化酶
2009/5/8
目的： 比较应用米诺环素软膏治疗前后牙周炎患者临床指标及龈沟液中超氧化物歧化酶(SOD)活性的变化。方法：成人牙周炎患者30例，分成2组，实验组常规牙周治疗+米诺环素软膏，对照组仅给予常规牙周治疗，记录两组治疗前后牙龈指数（GI）、牙周探诊深度（PD）、附着丧失(AL)； 并用放射免疫法检测两组龈沟液SOD活性。结果：（1）治疗后，试验组牙龈指数（GI）、牙周探诊深度（PD）均明显低于对照组（P<...
该研究选用脂溶性的SIMVASTATIN，观察其对FSC激活，增于和细胞外斯南合成以及对实验性肝纤维化，脂肪肝的影响。SIMVASTATIN可抑制大鼠FSC的DNA的合成的细胞增殖。阻断PDGF-BB对FSC生长的促进作用。阻止血清和PDFG诱导的原代大鼠FSC的激活，降低其胶原合成和LN分泌，抑制血清和PDGF对肝脏GSC诱导的原代大鼠FSC的激活，降低其胶原合成和LN分泌，SIMVASTATI...
该研究创造性地把降胆固醇药物用于高血压阻力血管重塑和功能异常的逆转，并研究其作用机制；在形态学和功能上证明他汀类药物对高血压的作用，结果发现：短期氟伐他汀对SHR大鼠即有明显的降压效果，开创性提出HMG-COA还原酶抑制剂新的重要作用：降压疗效。短期氟伐他汀治疗，显著抑制了SHR大鼠血脂的水平，但只有TC差别达到显著意义。短期氟伐他汀治疗，显著抑制了SHR大鼠阻力血管肥厚，逆转了高血压阻力血管的重...
冬凌草甲素对HL-60细胞的生长抑制作用及其对细胞端粒酶活性的调节
冬凌草甲素 端粒酶 活性急性白血病 细胞凋亡
2008/11/27
本课题首次探讨冬凌草甲素的抗白血病作用，并对其有效的药物剂量进行探讨，对冬凌草甲素的抗白血病作用做出客观评价。以人急性白血病HL-60细胞株为模型，将其接种于含不同浓度的冬凌草甲素的培养体系中进行实验，通过细胞培养的方法，观察了冬凌草甲素对HL-60细胞的生长抑制作用及诱导凋亡作用，并对其细胞端粒酶活性及bcl-2基因的表达水平进行了检测，探讨冬凌草甲素对HL-60细胞的作用机制，为冬凌草甲素应用...
一氧化氮、一氧化氮合酶及其基因表达调节在衰老过程中的作用
一氧化氮 基因表达 衰老
2008/9/4
本课题研究从不同层次探讨一氧化氮、一氧化氮合酶及其基因表达调节在衰老过程的作用机制，提示了一氧化氮、一氧化氮合酶及其基因表达的变化规律；并通过干预一氧化氮、一氧化氮合酶及其基因表达证实了一氧化氮体系在衰老过程中的作用研究的空白，具有较高的理论与实用价值。为开发或筛选抗衰老新药提供了线索，也为老年病的防治药物研究提供新的线索，为人类健康长寿带来福音。
中国蛇毒降纤酶OR抗动脉粥样硬化及血管内皮保护作用的机制研究
蛇毒 抗动脉粥样硬化药 纤维蛋白溶解酶 血管内皮细胞
2008/8/21
该项研究从新的角度，以FIB为立论依据，以中国Ι类新药降纤酶为研究对象，发现降纤酶有抗AS及血管内皮保护作用；有关蛇毒制剂对AS及血管内皮功能及NO／ET系统的影响，国内外均未见报道。研究结果不仅从FIB和去FIB治疗的角度，为研究AS及其相关的心血管疾病的发病机制及防治探索一条新的思路和措施，而且明确地为降纤酶这一中国Ι类新药的今后的研究、临床用药及药物开发提供了理论基础和实验依据，在国内处于领...
降酶口服液药效学研究
降酶口服液 药效学 肝炎
2008/7/28
降酶口服液是该院课题组在多年的临床实践中，运用传统中医理论并敢于创新，拟定“降酶汤”，在试用多年的基础上，应用现代工艺精制而成口服液剂型，具有“益气健脾，敛阴滋肾，养血柔肝，解毒利湿，降酶保肝”的功效，主要治疗各型急、慢性肝炎。经科研人员一年半的不懈努力，对该药的药效学研究顺利做出了科研总结。结果显示，降酶口服液能明显地改善急、慢性肝炎患者的临床症状和体症，显著降低血清转氨酶（ALT、AST），很...
新型磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂洛士辛的药效及药化学研究
心力衰竭 磷酸三酯酶 洛土辛
2008/7/14
该成果首次证明洛士辛为一新型磷酸二酯酶Ⅲ抑制药，特点是：对心肌的正性肌力作用强于氨力农；延长心肌细胞动作电位时程；扩张血管（包括冠状动脉），提高血小板cAMP；不加快心率，有松弛心肌作用。有希望开发成为治疗急性充血性心力衰竭及休克心功能障碍的强心药。