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搜索结果: 1-15 共查到知识库 药物化学 酶相关记录189条 . 查询时间(0.308 秒)
背景急性肺栓塞(APE)是一种高误诊率、高病死率、预后差的呼吸系统疾病,且多发于中老年人群。鉴于APE病情多突发且急危,临床建议给予阿替普酶或尿激酶初始溶栓治疗,但目前涉及两种药物疗效的对比研究结果各异。目的系统评价阿替普酶与尿激酶初始溶栓治疗中老年APE患者的治愈率及安全性。方法计算机检索中文数据库(中国知网、维普网、中国生物医学文献数据库、万方数据知识服务平台)、英文数据库(Medline、E...
了解临床标本分离的鲍曼不动杆菌(Acinetobacter baumannii,Ab)对常见抗生素的耐药现状并研究Ab中质粒及染色体介导的AmpC β-内酰胺酶基因的分布特点。方法:应用VITEK-2微生物分析系统对中南大学湘雅医院2010年11月至2011年4月临床标本进行分离培养、鉴定和药物敏感性分析,采用PCR扩增方法对173株非重复Ab blaMOX,blaCMY-2,blaDHA,bla...
细胞色素P450酶介导绝大多数药物的体内代谢,有些临床药物相互作用问题是由于药物对细胞色素P450酶的时间依赖性抑制引起的,但在传统的体外抑制筛选方法中并未包括对时间依赖性抑制的评价方案。本文综述了药物时间依赖性抑制的研究意义及评价方法 (包括单点抑制法、IC50shift筛选法、酶动力学实验法等),并介绍如何利用所得体外数据进行临床预测。
对二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂研究进展加以综述,以供临床合理应用DPP-4 抑制剂参考。方法:通过对国内、外近期文献进行分析与评价。结果与结论:DPP-4 抑制剂具有增加胰高血糖素样肽1(GLP-1)活性、改善糖脂代谢和促进胰岛B细胞增殖作用;在大量的研究中显示出良好的效果和安全性,为糖尿病患者展现了宽阔的治疗前景。
探讨荷包牡丹碱对人肺癌A549细胞生长的抑制作用及其作用机制。方法 A549细胞加入荷包牡丹碱0~200 μmol·L-1分别作用24, 48和72 h, MTT法测定A549细胞的生长抑制作用。荷包牡丹碱0~20 μmol·L-1作用72 h,端粒重复序列扩增(TRAP)法测定端粒酶活性。变温紫外法检测荷包牡丹碱9 μmol·L-1对端粒酶G-四链体的稳定作用。结果 荷包牡丹碱25,50,100...
优选木瓜蛋白酶对美洲大蠊醇提取物的酶解工艺。 方法: 以水解度为指标,通过单因素和正交试验,分别考察酶解温度、酶解时间、pH、加酶量、底物浓度对木瓜蛋白酶酶解美洲大蠊醇提取物的影响。 结果: 木瓜蛋白酶酶解美洲大蠊醇提取物的最佳工艺条件为酶解温度55 ℃,时间3 h,pH 7.0,加酶量8 400 U·mg-1,底物浓度0.5%。在此条件下,水解度可达9.87%。酶解后的样品相对分子质量变小,相对...
探讨超声波协同复合酶法对半边莲多糖提取率的影响。 方法: 以半边莲为原料,用超声波协同复合酶法提取多糖,通过单因素和正交试验对半边莲多糖的提取工艺进行优化。 结果: 超声波协同复合酶法提取半边莲多糖的最佳工艺条件为pH 4.0,料液比1∶40,超声波时间25 min,复合酶用量1.0 %。 结论: 超声波协同复合酶法具有提取率高、工艺简单、节能的特点。
探讨抑肽酶致过敏性休克的规律与特点,为临床合理用药提供参考。方法:检索国内医药数据库,下载原始病例报告进行统计与分析。结果:抑肽酶致过敏性休克与患者性别、给药途径与剂量等无关;以速发型(30 min以内发生者占84.3%)为主,缓发型仅占3.9%;皮肤过敏试验过程中也可以发生;外科手术麻醉期间发生过敏性休克者报告较多(34例);临床表现以循环系统、中枢神经系统和呼吸系统症状为主。经积极的抗过敏性休...
研究丁苯酞对脑缺血再灌注模型大鼠海马组织中超氧化物歧化酶(SOD)和特异性半胱氨酸蛋白酶-3(Caspase-3) 表达的影响。方法:取大鼠用四血管闭塞法建立脑缺血再灌注模型,选取神经功能缺损评分1~3 分的大鼠,随机分为模型组(食 用麻油)、阳性对照组(尼莫地平10 mg·kg-1)、治疗组(丁苯酞25 mg·kg-1),另设立假手术组(食用麻油);每组12 只,灌胃给予相应 药物,每天1 次,...
研究靶向抑制二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)基因的小干扰核糖核酸(siRNA)对糖尿病模型小鼠的降糖作用。方法:根 据DPP-Ⅳ的refseq 序列及siRNA 设计原理设计3 条靶向作用于DPP-Ⅳ基因不同位点的siRNA(siRNA-1、siRNA-2、siRNA-3);另 取小鼠一次性腹腔注射链脲佐菌素150 mg·kg-1建立糖尿病模型,成功后随机分为模型对照组、siRNA-1 组、siRNA...
根据文献查阅、同源比对及进化树分析,推测绛红色小单孢菌中gntI和伊纽小单孢菌sisI为3′,4′-双脱羟基酶基因。通过克隆得到gntI和sisI,随后将其构建到pET30a表达载体,并在E.coli BL21实现异源表达。利用生物信息学对该蛋白亲水性图谱、空间结构及活性域进行分析、预测。基于同源建模得到三级结构,推测其二级结构以α-螺旋为主,肽段40~60,100~120处可能为该酶活性中心。此...
目的建立法呢基蛋白转移酶抑制剂的三维定量构效关系,设计高效法呢基蛋白转移酶抑制剂.方法和结果利用比较分子力场分析方法(CoMFA)建立了32个法呢基蛋白转移酶抑制剂的三维定量构效关系,模型的交叉验证相关系数R2CV=0.602,非交叉验证相关系数R2=0.958,标准偏差SE=0.270,F=124.5.结论此模型对设计和预测高活性结构类型的化合物有一定的可靠性.
目的:建立环氧合酶-2选择性抑制剂的三维构效关系,设计新型的环氧合酶-2抑制剂。方法和结果:通过44个抑制剂与环氧合酶-2的对接确定分子的叠合模式,利用比较分子力场分析方法建立了44个选择性环氧合酶-2抑制剂的三维定量构效模型。模型的交叉验证系数RCV2=0.709,传统相关系数RCV2=0.911,F5,38=75.66,标准偏差SE=0.242。结论:利用DOCK和CoMFA相结合的方法提供了...
目的:阐明正丁基苯酞(dl-3-n-butylphthalide, dl-NBP)改善缺血脑能量代谢的机制。方法:用分光光度法测定局灶性脑缺血大鼠脑线粒体呼吸链复合酶I,II,III和IV活性的改变,并观察dl-NBP对这些变化的影响。结果:缺血时复合酶II活性升高,IV的活性显著降低;再灌后, 复合酶I活性升高,II的活性降低。在缺血前10 min给予dl-NBP(5 mg.kg-1或10 mg...
本文设计和合成了14个新的1-(3′,4′-二甲氧基)苯甲酰基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮类化合物,分别经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析证实。其中11个化合物具有β-内酰胺酶抑制作用。Ⅶe-1及Ⅶg-1的活性约为临床应用的青霉烷砜酸的两倍。

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