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天津工业生物所在α-羟甲基酮类化合物的酶促合成及转化应用领域取得新进展（图）
酶 合成 应用 药物分子
2024/8/11
α-羟甲基酮及手性1,2-二醇类化合物是很多天然产物及药物分子的重要结构单元。利用生物催化剂ThDP依赖型酶，可以从甲醛和其它简单的醛出发，通过分子间C-C键连接反应合成α-羟甲基酮，但其实际应用仍有几大挑战：自偶姻副产物的生成、底物浓度低、甲醛需高度过量。
2023年8月15日，Plant Biotechnology Journal（一区TOP，IF=13.8）以Research Article形式在线发表了武汉大学药学院、中南医院药学研究院鲁丽/张郑宇课题组最新研究成果，论文题目为“Functional characterization and structural basis of a reversible glycosyltransferase...
国家自然科学基金委员会中国学者在生物正交仿酶催化研究方面取得新进展（图）
酶催化 药物 代谢
2024/9/1
在国家自然科学基金项目（批准号：21820102009、91856205、22237006、22122704）资助下，中国科学院长春应用化学研究所曲晓刚研究员团队在原位生物正交催化合成药物研究方面取得新进展，相关成果以“基于氢键有机骨架的生物正交催化防止药物代谢失活（Hydrogen-bonded organic framework-based bioorthogonal catalysis pr...
羟基可以显著改变小分子的理化特性，对生物活性至关重要，是活性天然产物和药物中最普遍的官能团之一。不对称C(sp3)–H直接氧官能化策略近几年在有机合成中备受青睐，但往往依赖于高温条件或者是过渡金属催化。由于不同C(sp3)–H的解离能相差较少，选择性不对称C(sp3)–H直接氧官能化的合成工具还有待丰富。因此，开发具有高区域选择性、高立体选择性、高效的C(sp3)–H直接氧官能化技术具有重要意义。
由新型冠状病毒(SARS-CoV-2)引起的COVID-19全球大流行已持续三年，给人们的日常生活带来了巨大而深远的影响，且目前奥密克戎亚系分支仍在不断产生变异，持续威胁着人们的生命健康。因此，针对SARS-CoV-2的疫苗和抗病毒药物的研发仍具有重要的研究价值。
Angew |上海药物所开发基于多酶级联反应的扁桃酸不对称合成技术（图）
有机化学 药物化学 上海药物研究所
2023/7/11
光学纯的手性扁桃酸及其衍生物是有机化学和药物化学中常用的手性拆分剂及医药中间体，应用广泛。现有的扁桃酸手性合成策略依赖过渡金属催化的不对称氢化或是有毒试剂氰化物的使用，存在反应条件苛刻、试剂昂贵和对环境不友好等缺陷。因此，开发绿色、高效、无氰化物的扁桃酸不对称合成技术具有重要意义。
首款国产靶向3CL蛋白酶口服抗新冠病毒创新药先诺欣附条件获批上市（图）
新冠病毒 蛋白酶 先诺欣 国家药品监督管理局
2023/2/21
2023年1月29日，由中国科学院上海药物研究所、中国科学院武汉病毒研究所联合先声药业合作研发的抗新冠病毒创新药先诺欣通过国家药品监督管理局特别审批程序，附条件获批上市，用于治疗轻至中度新型冠状病毒感染（COVID-19）成年患者。这是我国首款自主研发的靶向3CL蛋白酶的抗新冠病毒口服药物。
邓子新院士团队破解核苷类药物生物合成中氯代酶分子酶学机制（图）
武汉大学 药学院 核苷类药物 分子酶
2024/9/14
2022年10月28日，武汉大学药学院、中南医院药学研究院邓子新院士团队在催化领域国际知名期刊《ACS Catalysis》(美国化学会?催化)上在线发表题为“Structural Insight into the Catalytic Mechanism of Non-Heme Iron Halogenase AdaV in 2′-Chloropentostatin Biosynthesis (2...
陕西省微生物研究所分子生物学研究团队在D类β-内酰胺酶抑制剂筛选方面取得进展（图）
陕西省 微生物所 分子生物学 Frontiers in pharmacology β-内酰胺 酶抑制剂
2023/6/6
近日，陕西省微生物研究所万一研究员领导的分子生物学研究团队在药学领域JCR一区期刊Frontiers in pharmacology在线发表了题为“Discovery of quercetin and its analogs as potent OXA-48 beta-lactamase inhibitors”的研究论文。该论文从秦岭天然产物库中筛选到一系列黄酮类化合物作为D类β-内酰胺酶OXA-...
邓子新院士课题组新型聚酮合酶研究取得新进展（图）
武汉大学 聚酮合酶 药学院
2024/9/9
Angewandte Chemie International Edition(《德国应用化学》)近日在线发表了武汉大学药学院邓子新院士团队在聚酮生物合成领域的重要成果。C-C键形成是有机分子的构成基础，也是化学及其他相关领域的核心科学问题，新型聚酮合酶的发现可以为未来开发C-C合成工具提供全新的思路。
武汉大学强心甾类糖基转移酶机制工程化改造研究取得新进展（图）
武汉大学 强心甾类化合物 糖基转移酶
2024/9/9
近日，催化领域国际著名期刊ACS Catalysis在线发表了武汉大学药学院组合生物合成与新药发现教育部重点实验室龙凤教授课题组关于强心甾类3-O糖基转移酶机制解析及工程化改造的研究成果。
石斛活性成分靶向丙酮酸羧化酶治肝癌效果获揭示
丙酮酸羧化酶 肝癌 膀胱癌 结肠癌
2023/6/14
近日，中科院成都生物研究所研究员王飞团队在《医药化学杂志》上报道了石斛中的活性成分毛兰素靶向丙酮酸羧化酶治疗肝癌的研究 。
山东大学药学院王凤山教授团队的最新研究成果“Improve Stability of Bioactive Peptides by Enzymatic Modular Synthesis of Peptides withO‑Linked Sialyl Lewis x”在美国化学会期刊ACS catalysis(IF: 13.084)上发表。
刘天罡教授课题组真菌嵌合萜类合酶研究取得新进展（图）
武汉大学 药学 分子青蒿素 紫杉醇
2024/9/9
近日，PNAS（《美国科学院院报》）在线发表了武汉大学药学院刘天罡教授课题组与美国田纳西大学陈峰教授课题组关于真菌嵌合萜类合酶的合作研究成果。论文题目为“Systematic mining of fungal chimeric terpene synthases using an efficient precursor-providing yeast chassis”（《利用高效萜类前体供给的酿酒...
