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近期,山东大学药学院刘新泳教授团队在国际药物化学领域顶级期刊《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表了题为“2,4,5-Trisubstituted Pyrimidines as Potent HIV-1 NNRTIs: Rational Design, Synthesis, Activity Evaluation, and Crystallograph...
2021年3月25日,中国科学院上海药物研究所徐华强和蒋轶团队,联合浙江大学张岩团队以及国内外多个研究组,在《自然》杂志上发表了最新研究成果,在国际上首次报道了三种5-羟色胺受体的近原子分辨率结构,揭示了磷脂和胆固醇如何调节受体功能,以及抗抑郁症药物阿立哌唑的分子调节机制。
5-羟色胺是一种重要的神经递质,它在大脑中发挥作用,赋予我们感受快乐和幸福的能力,因此也被称为“快乐神经递质”。5-羟色胺系统参与人体广泛的生理功能,包括调节大脑的记忆、认知、情感、学习和成瘾性,该系统的失调可能会引起多种精神类疾病,如抑郁症、精神分裂症、躁郁症、双相障碍、偏头痛等。5-羟色胺的生理功能是由十几种5-羟色胺受体介导的,明确它们的分子结构和功能机制,会为抑郁症和精神分裂症等精神类疾病...
中国科学技术大学化学与材料科学学院副教授阳丽华带领的课题组,首次提出了发展由单一破膜大分子自组装所形成的酸敏纳米颗粒,作为能同时实现胰腺癌基质重塑与癌细胞清除双重目标的治疗前药这一思路,有望为研发既能消除胰腺癌又不诱发肿瘤转移的新型药物提供帮助。相关研究成果日前发表在国际学术期刊《ACS应用材料与界面》上。胰腺癌难治的根本原因,在于胰腺癌细胞被致密的基质屏障所包裹,从而阻碍了治疗药物的浸润,导致难...
岩藻糖化糖胺聚糖(Fucosylated glycosaminoglycan, FG)是一类侧链含岩藻糖(α-L-fucose, Fuc)的糖胺聚糖(glycosaminoglycan, GAG)衍生物,因其化学结构特殊、药理活性显著而受到广泛关注。中国科学院昆明植物研究所天然产物药理学与新药创制团队赵金华研究组长期致力于此类化合物的药物化学和药理学研究,近来在与本所左之利、黄胜雄、秦洪波、云南大...
近日,中国科学院上海药物研究所蓝乐夫研究员课题组及其合作者在Science Bulletin上在线发表了题为“Histamine activates HinK to promote the virulence of Pseudomonas aeruginosa”的文章,揭示了人类重要病原菌铜绿假单胞菌感应组胺的分子机制和功能。在该研究中,研究人员首先通过利用RNA-Seq表征了铜绿假单胞菌的组胺应...
2021年3月8日,晚期乳腺癌治疗新药唯择®(阿贝西利片)在中国上市。
2021年3月5日下午,在安徽省直机关工委第八届省直机关“十大女杰”颁奖典礼上,中国科学院合肥肿瘤医院肿瘤内科学部首席专家刘静研究员荣获“省直机关优秀女性”和“省直机关三八红旗手”称号。
瘙痒是最为常见的皮肤疾病,几乎所有人在生命历程中都遭受过瘙痒的困扰。瘙痒患者的反复抓挠会导致痒因子的释放和皮肤损伤的加剧,严重地影响患者的心理健康和生活质量。瘙痒的病因极其复杂,如血液系统恶性肿瘤,肾功能衰竭,内分泌和代谢改变等内部因素,以及湿度和化学刺激等环境因素均能诱发瘙痒。鉴于瘙痒的病因非常复杂,开发安全有效的治疗药物极其困难。近日,中国科学院昆明动物研究所赖仞课题组联合泰国孔敬大学Chan...
科技日报讯 (实习记者张佳欣)在香港电影《赌神》中,赌神高进每次在“大杀四方”前,总要嚼上一块巧克力。或许,吃巧克力可以增强记忆力?据英国《每日邮报》近日报道,发表在《科学报告》杂志上的研究发现,可可豆中富含的植物化学物质——黄烷醇,可以增强50—75岁人群的记忆力,让其在学习任务中表现更佳。
据俄罗斯远东联邦大学网站消息,该校专家发现,用海洋霉菌合成的化合物可以保护细胞免受无解药剧毒除草剂——百草枯的伤害,还可以强化一些药物的效用。
天然产物中的大环化合物对靶点的验证、先导化合物以及药物的发现有着非常重要的作用。但是,由于天然产物来源的局限性,目前自然界能够提供的大环类天然产物仍然十分有限。特别是受制于人工全合成的困难,大环类天然产物的结构多样性与其活性之间的关系仍然有待更多的研究。海洋天然产物呋喃西松烷型二萜大环内酯是肉芝软珊瑚属的主体代谢产物。研究表明,该类大环分子独特的呋喃以及多取代烯烃结构模块与其多功能的生物学活性密切...
2021年2月5日,中国科学院上海药物研究所徐华强研究员和程曦副研究员、浙江大学医学院与浙江省良渚实验室张岩研究员、以及北卡罗来纳大学教堂山分校Bryan L. Roth教授等共同在Molecular Cell杂志上在线发表了他们最新的研究成果“Structures of the human dopamine D3 receptor-Gi complexes”,首次解析了D3R分别与帕金森病治疗药...
2021年2月16日,中国科学院上海药物研究所李佳研究员和臧奕研究员共同在国际知名期刊Cell Reports杂志上在线发表了题为“AMPK-Mediated Phosphorylation on 53BP1 Promotes c-NHEJ”的研究成果。该项研究首次深入阐明了AMPK促进DNA双链损伤修复的作用方式以及具体机制,发现了AMPK通过对新底物53BP1的磷酸化修饰促进c-NHEJ修复,...
2021年2月11日,上海药物所徐华强课题组联合国内外多家单位于国际顶级期刊Cell以长文形式在线发表了题为Structural insights into the human D1 and D2 dopamine receptor signaling complexes的研究论文1,文章解析了在包括抗帕金森氏病药物溴隐亭(bromocriptine)以及阿扑吗啡(apomorphine)在内的多...

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