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本研究考察双环醇对肝脏部分切除 (PH) 后大鼠肝脏微粒体细胞色素P450 (CYP) 活性、基因和蛋白表达的影响及相关机制。大鼠PH前灌胃给予双环醇 (300 mg·kg−1) 3次, PH后处死大鼠, 取其血清和肝组织进行检测, 依次测定血清谷丙转氨酶 (ALT)、肝微粒体丙二醛 (MDA) 和肝脏总CYP含量、4种CYP同工酶活性、基因和蛋白表达。结果显示, 双环醇可显著抑制PH...
一种改良的金黄色葡萄球菌自溶酶谱分析方法
金黄色葡萄球菌 自溶酶
2011/8/31
建立金黄色葡萄球菌自溶酶谱的研究方法。方法 用SDS抽提金黄色葡萄球菌的自溶酶粗提蛋白。将同样菌体热杀灭后用SDS抽提其细胞壁粗提物作为自溶酶的底物，以SDS-PAGE电泳分析金黄色葡萄球菌的自溶酶谱。结果 凝胶在黑色背景下可见每条泳带上有20多条大小不一的黑色条带，如用1%亚甲基蓝染色，则可见凝胶背景为蓝色，自溶酶条带呈透明状。结论 该方法可用于研究金黄色葡萄球菌在不同因素影响下的自溶酶谱及其活...
三萜类化合物是道地药材建泽泻中的主要药效成分, 在癌症治疗方面有很大的应用潜力。法呢基焦 磷酸合酶 (FPPS) 为三萜类化合物合成途径中的重要限速酶之一, 本文运用同源克隆和快速cDNA末端扩增 (RACE) 技术相结合的方法, 克隆了建泽泻FPPS基因的全长cDNA (accession no. HQ724508), FPPS cDNA全长为1 531 bp, 含有1个1 032 bp的开放阅...
染料木素与β-葡萄糖苷酶相互作用的研究
β-葡萄糖苷酶 染料木素 荧光光谱法 分子对接
2011/8/1
本文研究了染料木素与β-葡萄糖苷酶的相互作用。采用荧光光谱法研究了染料木素与β-葡萄糖苷酶的结合反应, 二者的相互作用使β-葡萄糖苷酶发生内源荧光猝灭, 属于静态猝灭机制。通过计算得到染料木素 与β-葡萄糖苷酶在17、27和37 ℃下的结合常数分别为3.69 × 104、3.06 × 104和2.36 × 104 L·mol−1。同步荧光研究了染料木素对β-葡萄糖苷酶结构的影响, 染料...
药物代谢酶, 特别是CYP450酶的活性调节一直是药物代谢的研究热点, 大多数现有的研究都集中在转录和翻译水平上探讨化合物对其基因表达和蛋白水平的影响。但是随着研究的深入, 发现在翻译后水平的修饰作用也可能对代谢酶的活性有重要影响。近年来, 翻译后修饰作用对酶活性的影响越来越受到重视, 并发现了一些对代谢酶活性有重要影响的修饰方式, 如磷酸化、硝基化、泛素化等。本文对近年来翻译后修饰对CYP450...
采用酶免疫 (EIA) 法, 测定和计算人工麝香对环氧合酶Ⅱ (COX-2) 的抑制率, 构建人工麝香对COX-2抑制作用的量效关系, 为建立人工麝香的体外抗炎效价测定方法提供研究基础。结果显示, 人工麝香对COX-2具有明显抑制作用, 半数抑制浓度 (IC50) 为2.26 mg·mL−1, 在0.31～20.0 mg·mL−1内, 具有明显的量效关系。结果表明, 该方法...
为探讨卡拉胶寡糖作为硫酸肝素类似物的抗肿瘤和抗血管新生机制, 以宫颈肿瘤细胞HeLa和人脐静脉内皮细胞HUVEC为研究对象, 考察几种不同聚合范围的寡糖结合bFGF及抑制乙酰肝素酶活性的作用。发现卡拉胶寡糖对正常细胞和肿瘤细胞均表现出低毒特征。在低浓度下, 具有结合bFGF并能抑制bFGF引起的细胞增殖能力, 其中λ-卡拉胶寡糖 (聚合度2～8) 效果最明显, 在质量浓度为20 μg?mLW...
组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylases, HDACs) 抑制剂可以在转录水平上调控基因表达, 导致肿瘤细胞生长停滞, 诱导肿瘤细胞分化和凋亡。目前应用最为广泛的氧肟酸结构可以与活性口袋底部锌离子螯合从而竞争性地抑制HDACs的去乙酰化作用, 但是氧肟酸结构存在代谢不稳定和选择性差的缺点难以成药。本文以二酮酸酯结构作为潜在的锌离子结合基团对氧肟酸进行替代, 共合成了8个目标化合...
本文以辣根过氧化物酶(HRP)为标记酶,聚苯乙烯微量血凝板为固相载体,运用夹心酶联免疫吸附(ELISA)技术研究了部分纯化的尖吻蝮蛇毒凝血酶样酶(TLE)的微量检测,并用四参数方程模拟了TLE的对数剂量反应曲线。
新型非核苷类HIV逆转录酶抑制剂DCK的研究进展
DCK 非核苷类逆转录酶抑制剂 艾滋病 人类免疫缺陷病毒
2009/11/20
DCK是以天然产物为先导化合物经结构修饰得到的一个高活性抗HIV化合物，其作用机制独特，不同于现有的非核苷类逆转录酶抑制剂，高效低毒，有可能发展成为一类新的抗HIV药物。近年来以它为先导化合物进行了多方面的结构修饰，以期得到药用性质更好的化合物。本文就DCK的发现、结构修饰、构效关系及最新进展予以介绍。
应用虚拟筛选方法寻找链阳霉素A乙酰转移酶抑制剂
链阳霉素A 维吉尼亚霉素乙酰转移酶D 虚拟筛选 抑制剂设计
2009/11/20
维吉尼亚霉素乙酰转移酶D(VatD)通过灭活链阳霉素A而在链阳霉素耐药性的产生中起重要作用。本研究采用虚拟筛选技术寻找VatD的抑制剂，此VatD抑制剂可以和链阳霉素联合使用，从而提供新的治疗耐药菌感染的方法。作者首次应用基于结构的虚拟筛选方法(分子对接)从含300 000化合物的商业化数据库中筛选对抗VatD底物结合位点的化合物，从200个评分最高的化合物中选取26个测定对VatD酶活性的抑制作...
利用液质联用研究重组水蛭素12肽与瑞替普酶融合蛋白(HV12p-rPA)的一级结构。采用基质辅助激光解析电离飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)测定水蛭素12肽与瑞替普酶融合蛋白(HV12p-rPA)的相对分子质量；采用液质联用分别分析HV12p-rPA的胰蛋白酶(trypsin)和胰凝乳蛋白酶(chymotrypsin)酶解产物。MALDI-TOF-MS测得HV12p-rPA的相对分子质量...
该研究成功地构建了L-门冬酰胺酶的高效表达基因工程菌，并筛选出有效的稳定剂甘露醇和甘露糖，同时研制成功重组L-门冬酰胺酶前脂质体，并对其理化性质、疗效实验、药理毒理及剂型稳定性进行了系统研究。为重组多肽、蛋白质类药物新剂型的研究提供了新的领域。
该项研究通过对海嘧啶对小鼠体内一直性肿瘤S180、EAC和H22药效学观察，阐明了海嘧啶的抗瘤作用；通过对海嘧啶对移植肿瘤S180、EAC和H22小鼠体内过氧化脂质（LPO）、过氧化氢酶（CAT）活性和超氧化歧化物酶（SOD）活性的影响，阐明了海嘧啶的抗瘤机制与清除自由基的关系；通过对海嘧啶对小白鼠体内移植性肿瘤S180、EAC和H22癌细胞膜上钠泵活性的影响，阐明了海嘧啶的抗瘤机理与抑制癌细胞膜...