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处方级联是对所使用的某个药物产生不良反应的曲解,相应而来的便可能是不合理处方。通过1例同时患有尿失禁和老年痴呆的门诊患者,探讨胆碱酯酶抑制剂和抗胆碱药之间所产生的处方级联问题。方法 临床药师参与1例同时患有尿失禁和老年痴呆患者的药物治疗管理,识别并中断处方级联,为医生和患者提供用药建议。
二肽基肽酶Ⅳ抑制剂在2型糖尿病合并肾功能不全老年患者中的使用情况
DPP-4抑制剂 2型糖尿病 老年 肾功能不全
2020/9/24
分析二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂在2型糖尿病合并肾功能不全老年患者中的使用情况。方法：选择2014年1月至2018年11月于复旦大学附属中山医院就诊的2型糖尿病合并肾功能不全的65岁以上患者700例，均使用DPP-4抑制剂（维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、西格列汀或利格列汀）。分析DPP-4抑制剂在不同年龄段、不同程度肾功能不全、不同糖化血红蛋白（HbA1c）水平患者中的应用情况。
靶向抑制泛素-蛋白酶体降解通路（ubiquitin-proteasome pathway，UPP）已成功应用于多发性骨髓瘤的治疗。上海药物研究所李佳课题组通过建立Ub-G76V-YFP的UPP报告基因细胞筛选模型，发现麻风树来源的Curcusone D是UPP通路抑制剂，在多发性骨髓瘤细胞系上显示出良好的抑制细胞生长和诱导细胞凋亡能力。
HIV蛋白酶抑制剂的关键中间体——手性氨基环氧烷合成研究进展
HIV蛋白酶抑制剂 手性氨基环氧烷 合成
2014/4/24
拟肽类HIV蛋白酶抑制剂是临床治疗艾滋病的主要药物，它们的共性结构片段——(2R, 3S)-3-氨基-4-苯基-2-丁醇从关键中间体手性氨基环氧烷得到，笔者对该中间体的合成研究进行归纳和总结。
合成一种新型葡萄糖氮苷化合物，并对其α-葡萄糖苷酶抑制活性及降低餐后血糖活性进行初步研究，为寻找具有新型结构的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药奠定基础。方法：取邻苯二甲酰亚胺经硝化、成盐得4-硝基酞酰亚胺钾盐，再与葡萄糖经乙酰化、溴化得到的溴代葡萄糖反应后去乙酰基得到目标化合物。以阿卡波糖为阳性对照药，对目标化合物进行酵母和小鼠肠来源的α-葡萄糖苷酶（麦芽糖酶、乳糖酶和淀粉酶）体外抑制活性[以半数抑...
别嘌呤醇对大鼠CYP450酶活性的影响
Cocktail 别嘌呤醇 CYP450 探针药物
2014/3/4
用Cocktail探针药物法研究别嘌呤醇对大鼠细胞色素P450(CYP450)同工酶的影响。方法 将SD大鼠随机分为2组，别嘌呤醇组为实验组，生理盐水组为对照组，采用高效液相色谱-质谱联用技术测定连续给药14 d后大鼠血浆中相应探针药物的浓度及其药动学参数。结果 别嘌呤醇体内给药14 d后，大鼠体内非那西丁的AUC(0-∞)(P<0.01)、Cmax(P<0.05)和t1/2(P<0.05)显著大...
抗明胶酶单链抗体和力达霉素融合蛋白抗纤维肉瘤HT1080增殖和转移的实验研究
力达霉素 明胶酶 纤维肉瘤 实验性肺转移
2013/7/25
观察抗明胶酶dFv-LDP以及其强化融合蛋白dFv-LDP-AE对人纤维肉瘤HT-1080的生长抑制作用。方法 采用蛋白质印迹法分析不同细胞系中明胶酶表达情况,四甲基偶氮唑蓝法分析融合蛋白dFv-LDP以及强化融合蛋白dFv-LDP-AE的对HT-1080的生长抑制作用;酶联免疫吸附法以及免疫荧光分析融合蛋白dFv-LDP和HT-1080的结合能力;流式细胞术分析两者单独或者联合对HT-1080的...
半仿生-酶法提取甘草中甘草酸的工艺研究
甘草 甘草酸 半仿生-酶法 提取工艺
2013/12/2
研究半仿生-酶法提取甘草中甘草酸的最佳工艺。方法 分别采用b-葡聚糖酶，果胶酶，提取用酶，纤维素酶以及半仿生-纤维素酶对甘草进行提取，通过高效液相色谱法检测甘草酸得率。以甘草酸得率和干膏收率为考察指标，对半仿生酶法进行正交试验优化。结果 该法的最佳提取条件为提取温度80 ℃，料液比1∶18，提取时间为2 h。结论 半仿生-纤维素酶提取甘草酸的方法经济有效，可作为甘草酸提取工艺应用。
探讨瑞舒伐他汀对急性冠脉综合征(ACS)患者经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术后血清高敏C反应蛋白(hs-CRP)、肌钙蛋白I(cTnI)、内皮型一氧化氮合酶(eNOS)水平的影响。方法行PCI手术的ACS患者40例,随机分为对照组和观察组,均n=20。两组均给予抗凝、β受体阻滞药、血管紧张素转换酶抑制药等常规治疗,在常规治疗基础上,观察组和对照组分别给予瑞舒伐他汀20 mg和阿托伐他汀20 mg,...
新型脂肪酰胺水解酶抑制剂的设计，合成和活性评价
脂肪酰胺水解酶抑制剂 计算机辅助药物设计 合成 活性测定
2014/2/25
设计合成新型的脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂，并对其活性评价。 方法 通过已有FAAH酶抑制剂的结构和活性构建药效团模型，对部分ZINC数据库粗筛；通过与FAAH酶分子对接，对粗筛所获得的小分子化合物的活性进行打分评价并，确定拟合成目标化合物的母核结构(2-氧代苯并吡喃-7-酯)；采用酰化、缩合反应，合成系列目标化合物；通过体外酶抑制活性实验检测其活性。 结果 化合物(±)-2-(2-苯氧基乙酰...
选择性磷酸二酯酶4抑制药——罗氟司特
罗氟司特 肺疾病 阻塞性 慢性 磷酸二酯酶 4 抑制药 选择性
2013/11/8
慢性阻塞性肺疾病（COPD）是主要以气流受阻为特征的可预防及可治疗，但不能完全逆转的一组疾病，具有渐进性肺功能减退的特征，对肺组织及肺血管系统呈侵袭性破坏。罗氟司特是一种可用于COPD的新型辅助药，通过选择性抑制磷酸二酯酶4，使环磷腺苷（cAMP）在靶细胞内聚积，从而加强cAMP介导的信息传递作用。临床研究表明，罗氟司特对于COPD具有较好的作用。最常见的不良反应包括腹泻、体质量下降及恶心，也可...
参苓白术散联合多酶片治疗小儿厌食症疗效评价
参苓白术散 小儿厌食症 疗效评价 多酶片
2012/11/5
对参苓白术散加减联合多酶片治疗小儿厌食症的疗效进行评价。 方法: 将86例厌食症患儿随机分成治疗组和对照组各43名,对照组患儿口服多酶片,治疗组在口服多酶片的同时口服参苓白术散加减,对照组和治疗组以7 d为1个疗程,2个疗程后比较治疗前后中医症状积分和疗效统计数据,并观察治疗中有无不良反应。 结果: 治疗组痊愈24例(55.8%),显效9例,好转6例,无效4例,总有效39例(90.7%);对照组痊...
观察内质网应激（ERS）分子半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶12（Caspase 12）在糖尿病心肌病（DCM）大鼠的表达及葛根素的干预作用，探讨ERS在DCM中的作用和机制。 方法 采用腹腔注射链脲佐菌素制备糖尿病大鼠模型。40只Wistar大鼠分为正常对照组（C组）、高脂高糖组（H组）、糖尿病模型组（M组）及葛根素组80 mg·kg-1·d-1给药5周（T组），每组10只，分批处死。15、20周龄大...
特异性抑制环氧合酶-2表达的siRNA筛选
环氧合酶-2 siRNA RT-PCR 转染
2012/11/2
筛选有效抑制环氧合酶-2(COX-2)表达的小干扰RNA(siRNA)序列，并观察其对细胞中COX-2表达的抑制作用。方法 设计针对COX-2的3对(siRNA24，siRNA954，siRNA1553)及一条FAM荧光标记的阴性对照siRNA(称为HK)。在Lipofectamine2000介导下转染人胃癌细胞系SGC-7901。同时采用RT-PCR法和Western blot方法检测细胞中CO...