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α－葡萄糖苷酶抑制药类中药研究进展
α葡萄糖苷酶抑制药 中药 筛选方法
2013/11/4
该文介绍近年国内α葡萄糖苷酶抑制药研究领域较热门的中药及其筛选方法，概括目前葡萄糖苷酶抑制药研究现状，旨在探讨该领域研究重点和发展方向，为发现新型降糖药物寻找思路。
采用酶免疫 (EIA) 法, 测定和计算人工麝香对环氧合酶Ⅱ (COX-2) 的抑制率, 构建人工麝香对COX-2抑制作用的量效关系, 为建立人工麝香的体外抗炎效价测定方法提供研究基础。结果显示, 人工麝香对COX-2具有明显抑制作用, 半数抑制浓度 (IC50) 为2.26 mg·mL−1, 在0.31～20.0 mg·mL−1内, 具有明显的量效关系。结果表明, 该方法...
观察黄癸素联合应用羟喜树碱对肿瘤细胞的协同抑制作用, 并探讨黄癸素对拓扑异构酶的影响。采用MTT法检测黄癸素联合应用羟喜树碱对体外培养肿瘤细胞增殖的抑制作用, 计算IC50和联合指数 (CI值) 判断药物协同作用效果; 通过琼脂糖凝胶电泳法测定黄癸素对SW480细胞DNA拓扑异构酶活性的影响。结果显示, 与两药单用比较, 黄癸素联用羟喜树碱对SW480、SGC-7901、SW1116细胞的抑制作用...
为探讨卡拉胶寡糖作为硫酸肝素类似物的抗肿瘤和抗血管新生机制, 以宫颈肿瘤细胞HeLa和人脐静脉内皮细胞HUVEC为研究对象, 考察几种不同聚合范围的寡糖结合bFGF及抑制乙酰肝素酶活性的作用。发现卡拉胶寡糖对正常细胞和肿瘤细胞均表现出低毒特征。在低浓度下, 具有结合bFGF并能抑制bFGF引起的细胞增殖能力, 其中λ-卡拉胶寡糖 (聚合度2～8) 效果最明显, 在质量浓度为20 μg?mLW...
组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylases, HDACs) 抑制剂可以在转录水平上调控基因表达, 导致肿瘤细胞生长停滞, 诱导肿瘤细胞分化和凋亡。目前应用最为广泛的氧肟酸结构可以与活性口袋底部锌离子螯合从而竞争性地抑制HDACs的去乙酰化作用, 但是氧肟酸结构存在代谢不稳定和选择性差的缺点难以成药。本文以二酮酸酯结构作为潜在的锌离子结合基团对氧肟酸进行替代, 共合成了8个目标化合...
大黄多糖对α-糖苷酶活性的抑制作用
大黄多糖 含量测定 α-葡萄糖苷酶抑制作用
2013/11/1
从大黄中提取多糖，并测定提取物粗粉中大黄多糖的含量，研究大黄多糖对酶抑制剂模型和Caco2细胞模型上α葡萄糖苷酶的抑制作用，初步探索大黄多糖在治疗糖尿病方面的潜在价值。方法用水提醇沉法提取大黄多糖，用苯酚硫酸比色法测定多糖含量。采用氧化酶比色法测定大黄多糖对α葡萄糖苷酶（EC 3.2.1.20）以及Caco2细胞模型表达α葡萄糖苷酶的抑制活性。结果大黄多糖粗粉中大黄多糖平均含量为（2...
产ESBLs大肠埃希菌氨基糖苷类修饰酶基因的检测
氨基糖苷类修饰酶 基因 抗药性 微生物
2014/7/10
了解某地区产超广谱β内酰胺酶（ESBLs）大肠埃希菌氨基糖苷类修饰酶(AMEs)基因存在状况及耐药情况。方法对临床分离的75株大肠埃希菌用表型确证试验检测ESBLs， KB纸片扩散法对6种氨基糖苷类抗生素做药敏试验，并采用聚合酶链反应（PCR）检测AMEs基因。结果75株大肠埃希菌中共检出产ESBLs菌37株（49.33％）。产ESBLs菌对氨基糖苷类抗生素耐药率(包括中介株)：庆大霉素78....
依帕司他与槲皮素对3-脱氧葡萄糖醛酮还原酶活性的影响
依帕司他 槲皮素 3-脱氧葡萄糖醛酮还原酶
2013/10/31
观察依帕司他与槲皮素对3脱氧葡萄糖醛酮（3DG）还原酶活性的影响。方法采用体外3DG还原酶反应体系,应用紫外分光光度计（λ＝530 nm）检测底物3DG剩余量反映酶活性。结果反应组与空白对照组比较,3DG剩余量明显减少（P＜0.01）。依帕司他组与空白对照组比较,差异无显著性;与反应组比较,3DG剩余量明显增多（P＜0.01）。槲皮素组与空白对照组比较,3DG剩余量明显减少（P＜0....
羧酸酯酶与酯类药物代谢
酯类药物 羧酸酯酶 药物代谢
2013/10/31
哺乳动物羧酸酯酶（Carboxylesterases, CESs, EC3.1.1.1）属于B族酯酶，组成一个多基因家族，其基因产物定位于多种组织的内质网中。CESs参与机体内源性和外源性化合物的水解代谢，并与其他代谢酶或运载体共同作用，极大地影响酯类药物的体内代谢。近年来对于CESs的研究逐步增多，人们将其分为5个亚族, 分别为CES1、CES2、CES3、CES4和CES5。人体内参与酯类药物...
大黄酸对大鼠肝细胞色素P4503A酶活性的抑制
大黄酸 肝微粒体 CYP3A酶 抑制作用
2013/10/31
研究大黄酸对大鼠肝微粒体细胞色素P450 3A（CYP3A）酶活性的影响。方法在体外大鼠肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同浓度的大黄酸，采用高效液相色谱仪测定睾酮的羟基化代谢产物6β羟基睾酮的含量，计算CYP3A酶活性来反映大黄酸对CYP3A酶的抑制效果。结果大鼠肝微粒体孵育体系中，大黄酸对CYP3A酶活性有抑制作用，其半数抑制浓度（IC50）和Ki值分别为36.74，20.73 μmol...
了解深圳地区2所三级综合医院呼吸重症监护室（RICU）分离的革兰阴性（G-）菌产AmpC酶和超广谱β内酰胺酶（ESBLs）情况及其耐药性与基因型特征。方法选择分离自上述2所医院RICU的对第一、二代及1种以上第三代头孢菌素耐药的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌，采用纸片扩散法及Etest进行药敏试验，酶提取物三维试验检测单产AmpC酶，美国临床实验室标准化研究所 (CLSI)推荐的表型筛选和确证试验检...
环氧合酶抑制剂与心血管事件的发生和预防
非甾体抗炎药 COX-2抑制剂 心血管疾病风险
2010/3/31
2004年，罗非昔布（万络）因致心血管疾病风险而撤市。市场上能增加心血管疾病风险的相关药物和环氧合酶（COX-2）抑制剂以及非选择性非甾体抗炎药（NSAID）也遭到质疑。本文论述是否新的证据能改进现有的临床实践和监管条例。过多的抑制COX-2会增加心血管疾病的发生风险，除非同时对血小板血栓素合成的抑制达95%以上，这可通过全血分析检测。最近研究证实，对乙酰氨基酚（扑热息痛）也是一种COX-2选择性...
目的建立法呢基蛋白转移酶抑制剂的三维定量构效关系,设计高效法呢基蛋白转移酶抑制剂.方法和结果利用比较分子力场分析方法(CoMFA)建立了32个法呢基蛋白转移酶抑制剂的三维定量构效关系,模型的交叉验证相关系数R2CV=0.602,非交叉验证相关系数R2=0.958,标准偏差SE=0.270,F=124.5.结论此模型对设计和预测高活性结构类型的化合物有一定的可靠性.
选择性环氧合酶-2抑制剂的三维定量构效研究
环氧合酶-2 选择性环氧合酶-2抑制剂 比较分子力场分析 对接
2010/1/12
目的：建立环氧合酶-2选择性抑制剂的三维构效关系，设计新型的环氧合酶-2抑制剂。方法和结果：通过44个抑制剂与环氧合酶-2的对接确定分子的叠合模式，利用比较分子力场分析方法建立了44个选择性环氧合酶-2抑制剂的三维定量构效模型。模型的交叉验证系数RCV2=0.709，传统相关系数RCV2＝0.911，F5，38＝75.66，标准偏差SE＝0.242。结论：利用DOCK和CoMFA相结合的方法提供了...