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研究以低酯果胶为材料的载姜黄素结肠定位栓塞型胶囊的体外释药情况,评价其结肠定位的释药特性。 方法 将非渗透性胶囊体、姜黄素自微乳微丸、栓塞片以及肠溶性囊帽组装成栓塞型胶囊,考察栓塞片处方中各因素对释药时滞的影响,评价其在模拟结肠环境中的体外释药行为。 结果 当羟丙甲纤维素的型号为K4M、低酯果胶∶羟丙甲纤维素=9.5∶0.5和片重为100 mg时,可达到...
温州医学院药学院生物技术制药课件第七章 酶工程制药。
靶向抑制泛素-蛋白酶体降解通路(ubiquitin-proteasome pathway,UPP)已成功应用于多发性骨髓瘤的治疗。上海药物研究所李佳课题组通过建立Ub-G76V-YFP的UPP报告基因细胞筛选模型,发现麻风树来源的Curcusone D是UPP通路抑制剂,在多发性骨髓瘤细胞系上显示出良好的抑制细胞生长和诱导细胞凋亡能力。
近日,我所何晖博士后的研究论文“一氧化氮合酶3(NOS3)894G>T对接受蒽环类药物治疗的急性髓细胞白血病患者的生存的影响”在Clinical and Experimental Pharmacology and Physiology 期刊上发表。该研究的目的是调查NOS3 894 G> T位点的多态性对急性髓细胞白血病患者治疗结果的影响。通过收集200余例接受蒽环类药物化疗的急性髓细胞白血病患者...
拟肽类HIV蛋白酶抑制剂是临床治疗艾滋病的主要药物,它们的共性结构片段——(2R, 3S)-3-氨基-4-苯基-2-丁醇从关键中间体手性氨基环氧烷得到,笔者对该中间体的合成研究进行归纳和总结。
日本熊本大学2014年1月23日宣布,其研究小组发现人体细胞分泌的一种酶具有遏制癌细胞转移的效果。由于很少有药物能够防止癌细胞的转移,因此这一发现有可能促进医学界开发出新的癌症药物。
合成一种新型葡萄糖氮苷化合物,并对其α-葡萄糖苷酶抑制活性及降低餐后血糖活性进行初步研究,为寻找具有新型结构的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药奠定基础。方法:取邻苯二甲酰亚胺经硝化、成盐得4-硝基酞酰亚胺钾盐,再与葡萄糖经乙酰化、溴化得到的溴代葡萄糖反应后去乙酰基得到目标化合物。以阿卡波糖为阳性对照药,对目标化合物进行酵母和小鼠肠来源的α-葡萄糖苷酶(麦芽糖酶、乳糖酶和淀粉酶)体外抑制活性[以半数抑...
了解临床标本分离的鲍曼不动杆菌(Acinetobacter baumannii,Ab)对常见抗生素的耐药现状并研究Ab中质粒及染色体介导的AmpC β-内酰胺酶基因的分布特点。方法:应用VITEK-2微生物分析系统对中南大学湘雅医院2010年11月至2011年4月临床标本进行分离培养、鉴定和药物敏感性分析,采用PCR扩增方法对173株非重复Ab blaMOX,blaCMY-2,blaDHA,bla...
为抗血小板药物氯吡格雷的临床应用和个体化给药提供参考。方法:检索国内、外最新相关文献,对对氧磷酶1(PON1)基因多态性与氯吡格雷抵抗的相关性的研究进展进行分析、归纳和总结。结果与结论:PON1基因多态性与氯吡格雷抵抗相关性的研究可用于心血管事件的个体预防和发病机制探索。PON1是氯吡格雷生物活化的关键酶,PON1基因Q192R单核苷酸多态性可以调控PON1的活性;且PON1基因多态性可能是氯吡格...
端粒酶线粒体转位与原发性肝细胞癌化疗耐药的关系。方法 采用RNA干扰技术下调肝细胞Shp-2表达;靶向定位线粒体mito-hTERT慢病毒载体上调肝细胞线粒体hTERT表达;Western blot和激光共聚焦技术检测端粒酶hTERT线粒体转位;免疫荧光技术测定caspase-3活化状态;采用WST-8实验检测肝癌细胞耐药状态;Mito-Sox探针染色检测线粒体活性氧(ROS);Q-PCR检测线粒...
近日,生物材料学领域杂志Biomaterials在线发表了中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所胡荣贵研究组的最新研究成果The use of hollow mesoporous silica nanospheres to encapsulate bortezomib and improve efficacy for non-small cell lung cancer therapy。该论文...
探讨某院产PER型超广谱β内酰胺酶(ESBLs)鲍曼不动杆菌分子流行病学特点及耐药机制。方法选取该院2009年1—5月临床分离的非重复鲍曼不动杆菌129株,采用KB纸片扩散法进行药敏试验,聚合酶链反应(PCR)扩增PER基因并测序,肠杆菌科基因间重复一致序列(ERIC)PCR进行同源性分析。结果78株鲍曼不动杆菌携带PER1型基因,阳性率60.47%(78/129)。PER1阳性鲍曼不动...
用Cocktail探针药物法研究别嘌呤醇对大鼠细胞色素P450(CYP450)同工酶的影响。方法 将SD大鼠随机分为2组,别嘌呤醇组为实验组,生理盐水组为对照组,采用高效液相色谱-质谱联用技术测定连续给药14 d后大鼠血浆中相应探针药物的浓度及其药动学参数。结果 别嘌呤醇体内给药14 d后,大鼠体内非那西丁的AUC(0-∞)(P<0.01)、Cmax(P<0.05)和t1/2(P<0.05)显著大...
观察抗明胶酶dFv-LDP以及其强化融合蛋白dFv-LDP-AE对人纤维肉瘤HT-1080的生长抑制作用。方法 采用蛋白质印迹法分析不同细胞系中明胶酶表达情况,四甲基偶氮唑蓝法分析融合蛋白dFv-LDP以及强化融合蛋白dFv-LDP-AE的对HT-1080的生长抑制作用;酶联免疫吸附法以及免疫荧光分析融合蛋白dFv-LDP和HT-1080的结合能力;流式细胞术分析两者单独或者联合对HT-1080的...
以双氯芬酸为探针药,建立HPLC测定大鼠肝微粒体CYP2C9酶活性的方法,并对其进行动力学考察。方法 采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱;流动相为乙腈-水-0.1%三氟乙酸,梯度洗脱;流速为1 mL·min-1;柱温30 ℃;检测波长为278 nm。大鼠肝微粒体加入双氯芬酸钠孵育30 min后,用盐酸和乙酸乙酯终止反应,加入内标地西泮,涡旋后高速离心,取上层有机相吹干复溶进样检测...

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