搜索结果: 91-105 共查到“知识库 药物分析学”相关记录1198条 . 查询时间(2.276 秒)
液相色谱-质谱联用 (LC-MSn) 的高灵敏度和高专属性在药物研究特别是药物代谢研究中发挥着重要作用。但是随着高活性低剂量药物和特殊结构类型化合物的出现, 液质联用的应用也受到限制。通过衍生化改变药物的结构, 从而改变其理化性质, 在液质联用检测中可以提高离子化效率, 降低基质抑制和减少无机盐及内源性杂质的干扰。本文简要综述了衍生化和液质联用技术应用于生物体液中药物定量检测灵敏度提高方面的最新进...
研究中国健康人体内OATP1B1基因位点521T→C的突变对瑞舒伐他汀药代动力学的影响, 为临床参考遗传多态性特征来确立瑞舒伐他汀正确合理的给药方案提供依据。血浆样品应用LC-MS方法测定: 采用电喷雾电离源 (ESI), 选择性监测瑞舒伐他汀 (m/z 480.0), 内标匹伐他汀 (m/z 420.0)。利用ARMS-PCR方法对40名健康受试者OATP1B1的521T→C位点的基因分型, 结...
本文研究Beagle犬服用不同剂量雄黄和六神丸并经过28天服药期和14天恢复期后, 组织中总砷及各形态砷化合物的分布情况, 为六神丸的安全性评价提供依据。采用ICP-MS测定Beagle犬灌服不同剂量雄黄及六神丸后各组织中总砷浓度, HPLC-ICP-MS测定各组织中砷的形态分布。随着雄黄的服用剂量增大, Beagle犬组织中总砷含量和亚砷酸盐 (AsIII) + 二甲基砷酸 (DMA) 浓度增大...
熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究
熊果酸 五环三萜化合物 抗肿瘤活性
2011/8/1
以天然产物熊果酸为先导化合物, 经过氧化、酰化、酯化 (酰化)、水解等反应设计合成了16个熊果酸衍生物, 其中包括11个新五环三萜化合物, 以HeLa、SKOV3和BGC-823细胞为靶细胞, MTT法进行初步的体外抗肿瘤活性研究。结果表明, 化合物7a对HeLa细胞的抑制活性、化合物8a对SKOV3细胞的抑制活性均明显强于熊果酸, 值得进一步研究。
三萜类化合物是道地药材建泽泻中的主要药效成分, 在癌症治疗方面有很大的应用潜力。法呢基焦 磷酸合酶 (FPPS) 为三萜类化合物合成途径中的重要限速酶之一, 本文运用同源克隆和快速cDNA末端扩增 (RACE) 技术相结合的方法, 克隆了建泽泻FPPS基因的全长cDNA (accession no. HQ724508), FPPS cDNA全长为1 531 bp, 含有1个1 032 bp的开放阅...
染料木素与β-葡萄糖苷酶相互作用的研究
β-葡萄糖苷酶 染料木素 荧光光谱法 分子对接
2011/8/1
本文研究了染料木素与β-葡萄糖苷酶的相互作用。采用荧光光谱法研究了染料木素与β-葡萄糖苷酶的结合反应, 二者的相互作用使β-葡萄糖苷酶发生内源荧光猝灭, 属于静态猝灭机制。通过计算得到染料木素 与β-葡萄糖苷酶在17、27和37 ℃下的结合常数分别为3.69 × 104、3.06 × 104和2.36 × 104 L·mol−1。同步荧光研究了染料木素对β-葡萄糖苷酶结构的影响, 染料...
靶向给药系统 (targeting drug delivery system, TDDS) 能够选择性作用于病变部位, 控制药物的分布与释放, 提高药效和降低毒副作用, 已成为癌症治疗领域的研究热点之一。聚酰胺-胺树状大分子 (polyamidoamine dendrimer, PAMAMD) 是一种新近发展起来的纳米级药物载体, 多分枝、单分散性、三维结构和主-客体包裹能力使其可作为药物基因载体...
基于非线性混合效应模型的比较药动学分析方法研究
比较药动学 稀疏采样 NONMEM Bootstrap法
2011/8/1
比较药动学研究贯穿药物研发的整个阶段, 通过求算个体药动学参数, 推测各处理因素间AUC、Cmax比值的90% 置信区间, 然后与事先设定的等效区间进行比较, 最终判断各处理因素间是否等效, 为用药剂量的合理调整提供依据。然而, 很多比较药动学研究为稀疏采样设计, 传统的统计矩法很难对个体药动学参数进行估计, 此时需要借助群体药动学的计算方法, 利用非线性混合效应模型进行计算。本研究在密集采样设计...
药物代谢酶, 特别是CYP450酶的活性调节一直是药物代谢的研究热点, 大多数现有的研究都集中在转录和翻译水平上探讨化合物对其基因表达和蛋白水平的影响。但是随着研究的深入, 发现在翻译后水平的修饰作用也可能对代谢酶的活性有重要影响。近年来, 翻译后修饰作用对酶活性的影响越来越受到重视, 并发现了一些对代谢酶活性有重要影响的修饰方式, 如磷酸化、硝基化、泛素化等。本文对近年来翻译后修饰对CYP450...
乙肝疫苗体外经大鼠皮肤渗透与离子导入给药特性研究(英文)
离子导入 乙肝疫苗 经皮转运
2011/8/1
对乙肝疫苗进行体外经皮实验以评价疫苗在被动扩散和离子导入情况下的经皮渗透特性。体外透皮研究采用Franz扩散池, 以SD大鼠的腹部皮肤为渗透屏障, 以酶联免疫法测定药物累积渗透量和在皮肤中的滞留量。乙肝疫苗 (质量浓度为23 μg·mL−1与46 μg·mL−1) 经完整皮肤被动扩散的经皮渗透量与皮肤滞留量均极 少, 24 h累积渗透量仅 (2.1 ± 0.1) ng·cm...
灯盏乙素苷元4'-L-氨基酸衍生物的设计、合成与抗氧化活性
灯盏乙素苷元 L-氨基酸 抗氧化活性 前药
2011/8/1
为了设计合成具有较强神经细胞氧化损伤保护作用及较好理化性质的灯盏乙素苷元4'-L-氨基酸衍生物, 以灯盏乙素苷元为先导化合物, 根据主动转运原理在改善口服药物生物利用度应用上取得的成功经验, 采用拼合设计原理在先导化合物的4'-羟基上引入L-氨基酸酯、醚结构, 设计、合成灯盏乙素苷元4'-L-氨基酸衍生物。采用H2O2诱导PC12细胞氧化损伤模型对设计化合物进行了体外抗氧化活性评价, 同时进行了目...
薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤的构效关系研究
薯蓣皂苷元衍生物 Bcl-2 体外抗肿瘤活性 构效关系
2011/8/1
为阐明薯蓣皂苷元衍生物的体外抗肿瘤活性的构效关系, 基于Bcl-2蛋白小分子抑制剂的三维药效团模型的各药效点的特点, 本研究利用autodock4.2将薯蓣皂苷元衍生物和Bcl-2进行了大量对接及分析, 选择性的合成了31个化合物, 采用MTT法测定了这些化合物对A375、A549、HepG-2和K562等4个肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。初步的构效关系研究表明, 薯蓣皂苷元失F环的26-位脂肪酸酯...
《Clinical Trial Simulations - Applications and Trends》（图）
Clinical Trial Simulations - Applications and Trends Holly H.C. Kimko Carl C. Peck
2013/12/4
This edition presents a review of the principles and progress surrounding clinical trial simulations (CTS), along with case studies illustrating CTS in various therapeutic and application areas. In ad...
肠道药物转运体及其研究方法
肠 膜转运蛋白类 药物吸收
2011/8/1
口服药物在肠道中的吸收是决定药物生物利用度的重要因素。肠道中有许多药物膜转运蛋白介导药物的吸收、分布、排泄及药物相互作用等。明确其转运机制有利于提高药物的安全性和有效性, 从而指导临床合理用药。通过体内外方法预测药物经转运体在肠道中的转运情况。本文介绍了肠道内转运药物的主要膜转运蛋白, 阐述了口服药物经肠道转运机制, 概括了研究肠道药物转运体的主要研究方法, 并对多种体内外转运体研究方法的优缺点进...