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2024年3月28日，国际学术期刊《细胞》（Cell）在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心（生物化学与细胞生物学研究所）汪胜研究组联合上海科技大学iHuman研究所程建军团队、中国科学院上海药物所徐华强团队的合作研究成果：“Flexible Scaffold-based Cheminformatics Approach for Polypharmacological Drug Design...
新型候选药物分子有望对抗超级细菌
药物分子 超级细菌 纳米快报
2024/1/12
记者2024年1月8日从中国科学院昆明动物研究所获悉，该所研究员赖仞带领研究团队通过纳米化改造，设计形成了一种对金黄色葡萄球菌有特异抑制作用的候选药物分子，为新型抗菌药物研发提供了新思路。相关成果近日在线发表于国际期刊《纳米快报》。
上海药物所合作揭示“冰毒”与其受体TAAR1的分子识别机制（图）
冰毒 分子识别 氨基酸 合成药物
2023/12/1
甲基苯丙胺（METH，冰毒的主要成分）是一种合成药物，在20世纪早期被广泛用于治疗鼻塞、哮喘、肥胖以及嗜睡等症状。然而，随着METH的成瘾特性显现和滥用，导致它被医学应用中逐渐淘汰反而进入地下市场，成为被广泛滥用的毒品之一，通常被称为“冰毒”或“猪肉”等。目前尚无FDA批准的药物用于治疗METH成瘾。因此，研究METH与其靶点蛋白的相互作用的分子机制对于开发治疗药物成瘾的新药具有关键意义。
G-蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）是细胞表面受体家族中最大的一类，调控着人体各种生命活动且与疾病密切相关，有超过30%的药物作用于GPCR。而B类GPCRs是一类重要的多肽激素受体，包括胰高血糖素受体（GCGR）、胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）、葡萄糖依赖性胰岛素释放多肽受体（GIPR）和甲状旁腺激素受体1（PTH1R）等在内的共15个激素受...
2023年6月26日，北京大学医学部与浙江新码生物大分子成药性研究项目启动会暨“北大医学-新码生物联合实验室”签约仪式在北大医学科创中心水准原点路演厅举行。北京大学常务副校长、医学部主任、中国工程院院士乔杰，浙江医药股份有限公司董事长李春波，医学部副主任肖渊，浙江医药股份有限公司集团副总裁叶伟东，浙江新码生物医药有限公司董事长梁学军，CEO夏钢，北京大学药学院院长周德敏，药学院副院长方成，药学院党...
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体是当前治疗II型糖尿病和肥胖症最受关注的药物靶标之一。GLP-1受体激动剂不仅能促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖，还能延迟胃排空、抑制食欲，从而减轻体重。GLP-1受体激动剂司美格鲁肽能够降低糖化血红蛋白水平接近1.8%、降低体重超过15%，被认为是革命性的治疗肥胖症产品。2022年，司美格鲁肽的全球销售额为108亿美元，2023年预期销售额将超过2...
研究揭示肝细胞癌癌旁组织临床相关的分子特征
肝细胞癌 蛋白质 上海药物研究所 恶性肿瘤
2023/6/16
现有肿瘤学研究大多聚焦肿瘤组织，通常将癌旁组织作为对照，很少进行深入研究。然而，基因测序和转录组分析表明，癌旁组织存在一定的基因突变和染色质拷贝数变异，与正常组织明显不同，被认为是一种介于正常组织和肿瘤组织的中间态。原发性肝癌是我国发病率第四位、死亡率第二位的恶性肿瘤。早期研究通过转录组测序，在肝细胞癌癌旁组织FFPE样本中报道了预后相关的基因表达特征，揭示了癌旁组织的分子异质性。蛋白质是生命活动...
科学家首次阐明黄芩素抑癌抗癌的分子机制
肺癌治疗 分子机制 黄芩 线粒体
2023/5/31
中医药在肺癌治疗上积累了丰富经验，也记载了不少具有抑癌、抗癌作用的中药材，其中曝光率最高的要数“黄芩”。中医理论认为其长于“清上焦之热”，故多用于呼吸系统“实症”。但它究竟如何发挥“扶正祛邪”的作用？一直以来都无明确答案。
2023年1月18日，中国科学院广州生物医药与健康研究院赖良学课题组在Genome Biology（《基因组生物学》）发表了题为“Doxycycline-dependent Cas9-expressing pig resources for conditional in vivo gene nullification and activation”的研究论文，该研究构建了可通过小分子药物灵活调控基...
2022年8月26日，中国科学院成都生物研究所王飞研究员团队在国际药物化学领域顶级期刊《Journal of Medicinal Chemistry》以封面论文形式发表题为“Discovery of a Novel Small-Molecule Inhibitor Disrupting TRBP？Dicer Interaction against Hepatocellular Carcinoma ...
基于小分子荧光染料的荧光定量技术被广泛应用于药物发现、细胞分析、体外诊断、环境检测和生物医学成像等领域。相对于可见光染料，近红外染料由于更低的荧光背景，应用更为广泛。但目前常见的商业近红外染料具有结构复杂、分子量大、斯托克位移小等缺点。大斯托克斯位移染料由于吸收与发射曲线交叉较少，荧光成像性噪比高，受到越来越多的重视。但结构简单、分子量小、斯托克斯位移大的近红外染料报道较少。
陕西省微生物研究所分子生物学研究团队在D类β-内酰胺酶抑制剂筛选方面取得进展（图）
陕西省 微生物所 分子生物学 Frontiers in pharmacology β-内酰胺 酶抑制剂
2023/6/6
近日，陕西省微生物研究所万一研究员领导的分子生物学研究团队在药学领域JCR一区期刊Frontiers in pharmacology在线发表了题为“Discovery of quercetin and its analogs as potent OXA-48 beta-lactamase inhibitors”的研究论文。该论文从秦岭天然产物库中筛选到一系列黄酮类化合物作为D类β-内酰胺酶OXA-...
上海药物所徐华强/徐有伟揭示促甲状腺激素释放激素识别和激活其受体的分子机制（图）
甲状腺激素 甲状腺轴 下丘脑 三肽激素
2022/9/15
促甲状腺激素释放激素 (TRH) 是下丘脑-垂体-甲状腺轴 (HPT) 的初始激素，是脊椎动物代谢稳态和发育所需的信号级联反应。TRH 是一种三肽激素 (pGlu–His–Pro-NH2)，在下丘脑中合成并激活促甲状腺激素释放激素受体 (TRHR)，它是G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的成员。激活的 TRHR 与 Gq 偶联并激活磷脂酰肌醇 (IP3)-钙蛋白激酶 C (PKC) 通路 ，最终导致...
Science刊发论文揭示奥密克戎迅速传播与免疫逃逸分子机制（图）
奥密克戎 Science刊 药代动力学特征
2022/5/31
2022年2月8日，Science在线发表了中国科学院上海药物研究所徐华强教授/尹万超博士团队与济民可信邓俗俊博士团队合作的题为“Structures of the Omicron spike trimer with ACE2 and an anti-Omicron antibody”的最新成果(刊出地址：https://www.science.org/doi/10.1126/science.ab...