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我国科学家对生长激素释放激素受体的结构、功能和相关疾病的研究取得重要进展（图）
科学家 生长激素 激素受体
2020/10/19
2020年10月15日，中国科学院上海药物研究所王明伟/杨德华团队和徐华强团队联合浙江大学基础医学院张岩团队在Nature Communications发表了题为“Structural basis for activation of the growth hormone-releasing hormone receptor”的研究论文, 首次报道了人源GHRHR与GHRH和Gs蛋白复合物的高分辨率...
2019年5月13日，国际期刊eLife 在线发表了中国科学院上海药物研究所罗成课题组、美国纪念斯隆-凯特琳癌症中心Luo Minkui课题组与John D. Chodera课题组合作的研究成果“The dynamic conformational landscape of the protein methyltransferase SETD8”（DOI: 10.7554/eLife.45403）...
GPCR和激酶等靶标存在较为明确的内源性配体结合口袋，其激动剂类药物一般是作用于该口袋，在一定程度上取代（模仿）内源性激动剂的功能。针对GPCR和激酶开展的基于结构的药物设计已有很多成功案例。与这些受体和激酶不同，电压门控通道是被电压激活，没有明确的常规内源性配体结合口袋。确证激动剂的作用位点是电压门控通道研究领域的难点之一，通过基于结构的药物设计发现电压门控通道激动剂也进而面临很大挑战。