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多重耐药鲍曼不动杆菌gyrA基因高效反义肽核酸序列筛选及其体外抗菌活性观察
多重耐药鲍曼不动杆菌 gyrA 反义寡核苷酸 斑点杂交 肽核酸
2013/11/14
筛选出能与多重耐药鲍曼不动杆菌gyrA基因的mRNA紧密结合的反义肽核酸序列，评估其体外抗菌活性。 方法 利用Mfold、RNA Structure 4.6两种计算机软件对多重耐药鲍曼不动杆菌gyrA基因的mRNA进行二级结构分析计算，根据最低自由能原则在其mRNA局部杂交松弛区设计反义寡核苷酸，与体外转录的地高辛标记的gyrA mRNA进行斑点杂交，根据杂交信号的强弱筛选出与...
稳定表达SAV细胞的建立及其相互作用蛋白的筛选
SAV HEK293 稳定细胞池 相互作用蛋白
2013/7/30
建立能稳定表达 SAV（Salrador Homolog）的人胚胎肾细胞 HEK293 细胞池并从中纯化出SAV相互作用蛋白复合物。方法 从人胚胎肾细胞 HEK293 中提取 RNA，RT-PCR 扩增得到SAV基因片断，构建表达质粒 pBabe-SBP-FLAG-SAV。将 pBabe-SBP-FLAG-SAV质粒和病毒包装质粒共同转染 HEK293T 细胞来产生病毒，收获病毒后感染 HEK29...
HepG2细胞胰岛素抵抗模型的建立及在筛选桑叶有效部位中的应用
桑叶 HepG2 胰岛素抵抗 筛选
2013/11/6
摘要 目的体外建立HepG2细胞胰岛素抵抗模型，并用于筛选桑叶防治胰岛素抵抗活性的有效部位。方法采用高浓度胰岛素诱导HepG2细胞建立肝胰岛素抵抗模型，研究桑叶有效部位对胰岛素抵抗模型细胞葡萄糖消耗的影响。结果将HepG2细胞置于10 μg·mL－1胰岛素中48 h，HepG2细胞对胰岛素的抵抗作用最明显，其特性可维持48 h。桑叶水提部位能促进HepG2胰岛素抵抗模型的葡萄糖消耗。结论高胰岛素...
特异性抑制环氧合酶-2表达的siRNA筛选
环氧合酶-2 siRNA RT-PCR 转染
2012/11/2
筛选有效抑制环氧合酶-2(COX-2)表达的小干扰RNA(siRNA)序列，并观察其对细胞中COX-2表达的抑制作用。方法 设计针对COX-2的3对(siRNA24，siRNA954，siRNA1553)及一条FAM荧光标记的阴性对照siRNA(称为HK)。在Lipofectamine2000介导下转染人胃癌细胞系SGC-7901。同时采用RT-PCR法和Western blot方法检测细胞中CO...
一国际研究小组筛选出新型抗疟药物
国际研究小组 新型 抗疟药物
2010/9/6
一个国际研究小组2010年9月2日发表报告称，他们筛选出一种可抗疟疾的新药，在实验鼠身上测试后发现，该药治疗效果显著。
谷胱甘肽转移酶抑制剂的高通量筛选
谷胱苷肽转移酶 谷胱苷肽转移酶抑制剂 高通量筛选
2009/11/25
To identify the inhibitor of glutathione S-transferase (GST), a high-throughput screening method was established in a 384-well microplate with total 35 μL volume, and the absorbance at 340 nm is detec...
药物代谢稳定性筛选的研究进展
代谢稳定性 高通量检测 虚拟筛选
2009/3/25
在药物发现过程中，药代动力学研究成本高、耗时长，已成为制约新药开发速度和成功的瓶颈。因此，有必要在药物发现过程的早期阶段进行代谢稳定性检测，及早淘汰代谢性质不良的化合物。随着组合化学和高通量药理活性筛选技术的发展，在药物发现早期阶段进行高通量代谢稳定性检测的需求日渐迫切，本文综述了新药筛选过程中代谢稳定性的研究进展。
抗HIV药物的筛选评价方法
抗HIV药物 筛选评价方法 动物模型
2009/1/22
随着对艾滋病致病机制的深入研究，越来越多新的抗艾滋病病毒（HIV）药物进入临床试验，但大量抗HIV药物的应用也导致了耐药性问题的出现。因此，建立高通量快速的抗HIV药物筛选平台对研究新的抗HIV药物非常重要。本文综述了目前抗HIV药物研究中常用的体外和体内筛选模型，重点阐述了体外以病毒复制特异性功能活动或特定结构作为靶点的筛选系统及其评价方法。
α-淀粉酶抑制剂筛选方法的优化
α-淀粉酶抑制剂 3,5-二硝基水杨酸
2009/1/22
目的 对α-淀粉酶活性测定方法进行优化，用于α-淀粉酶抑制剂的筛选。方法 采用3,5-二硝基水杨酸方法（Bernfeld法）测定α-淀粉酶活性。本实验对反应体系的总体积、可溶性淀粉浓度、α-淀粉酶浓度、阳性药阿卡波糖浓度分别进行考察和优化。结果 建立一个系统稳定、结果可靠、重现性好的α-淀粉酶抑制剂筛选方法。结论 优化后的Bernfeld法可用于α-淀粉酶抑制剂的筛选。
α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型的研究进展
α-葡萄糖苷酶抑制剂 糖尿病 中草药
2009/1/22
α-葡萄糖苷酶抑制剂（alpha-glucosidase inhibitors，α-GI）是可用于治疗2型糖尿病的一类新型药物，广泛存在于植物果实、叶片和种子等组织器官中。近15年来，国内外从中草药中寻找新的α-GI的研究渐趋活跃，逐渐成为防治糖尿病的热点。随着α-GI的不断发现，构建更加符合人体糖尿病病理生理特征、更加具有临床意义的α-GI高通量体外筛选模型，对降糖药的研发具有重要的意义。本文综...
目的 制备马来酸罗格列酮胃漂浮缓释片剂，并评价其漂浮性能和体外释放特性。方法 采用正交试验设计法对片剂处方进行筛选与优化，确定最佳处方并制备马来酸罗格列酮胃漂浮缓释片剂；通过紫外分光光度法考察该缓释片剂体外释放的影响因素。结果 最佳处方为每片含马来酸罗格列酮10.6 mg、HPMC K15M 30 mg、海藻酸钠 25 mg、碳酸氢钠20 mg、微晶纤维素13.4 mg。该处方体外释药性能良好，符...
目的 制备稳定的注射用尼莫地平亚微乳剂。方法 以离心稳定常数（Ke）为指标，用正交设计法筛选尼莫地平注射用亚微乳的处方和工艺，测定制剂的zeta电位、粒径、pH值和相变温度。结果 所制备的注射亚微乳外观为乳白色，略带蓝色乳光。3批样品的Ke值分别为3.4、3.6 、3.4；zeta电位分别为-33.2、-33.0、-35.8 mV；平均粒径分别为153、154 、150 nm；pH值分别为7.24...
该发明公开了一种突变型KCNQ1，即S140G-KCNQ1，还公开了利用KCNQ1来筛选心肌KCNQ1钾离子通道的抑制剂的方法，它包括步骤：将（i）表达KCNQ1表达载体和（ii）KCNE1表达载体或KCNE2表达载体转入哺乳动物细胞；在转化的哺乳动物细胞的培养基中，添加候选物质，并测定添加前后的电生理钾离子流，其中，如果加入候选物质后的电生理钾离子流减小，则表明该物质是心肌KCNQ1钾通道的抑制...
抗癌新药埃博霉素（Epothilone）产生菌筛选及发酵合成
埃博霉素 产生菌 抗癌新药 筛选
2008/10/29
在目前抗肿瘤药物的市场中，最大市场占有率的紫杉醇是杰出的代表。而埃博霉素的作用机制与紫杉相似，但化合物结构更为简单，有良好的水溶性，以及对耐紫杉醇的肿瘤细胞的高抑制活性，同时埃博霉素作为微生物的代谢产物，可以通过规模发酵实现生产，不破坏资源，是紫杉醇的更新换代产品。