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羟基可以显著改变小分子的理化特性，对生物活性至关重要，是活性天然产物和药物中最普遍的官能团之一。不对称C(sp3)–H直接氧官能化策略近几年在有机合成中备受青睐，但往往依赖于高温条件或者是过渡金属催化。由于不同C(sp3)–H的解离能相差较少，选择性不对称C(sp3)–H直接氧官能化的合成工具还有待丰富。因此，开发具有高区域选择性、高立体选择性、高效的C(sp3)–H直接氧官能化技术具有重要意义。
Angew |上海药物所开发基于多酶级联反应的扁桃酸不对称合成技术（图）
有机化学 药物化学 上海药物研究所
2023/7/11
光学纯的手性扁桃酸及其衍生物是有机化学和药物化学中常用的手性拆分剂及医药中间体，应用广泛。现有的扁桃酸手性合成策略依赖过渡金属催化的不对称氢化或是有毒试剂氰化物的使用，存在反应条件苛刻、试剂昂贵和对环境不友好等缺陷。因此，开发绿色、高效、无氰化物的扁桃酸不对称合成技术具有重要意义。
石斛活性成分靶向丙酮酸羧化酶治肝癌效果获揭示
丙酮酸羧化酶 肝癌 膀胱癌 结肠癌
2023/6/14
近日，中科院成都生物研究所研究员王飞团队在《医药化学杂志》上报道了石斛中的活性成分毛兰素靶向丙酮酸羧化酶治疗肝癌的研究 。
近年来，抗生素滥用成为广泛关注的社会问题之一，滥用抗生素的直接结果就是产生了大量的抗药菌，这些抗药菌的出现会使我们现有的抗生素效果变差甚至变得无效，从而给人类健康造成很大的威胁。北京时间12月11日，《美国化学会志》（JACS）在线发表了题为“Platform to discover protease-activated antibiotics and application to siderop...
阿替普酶与尿激酶初始溶栓治疗中老年急性肺栓塞患者治愈率与安全性的Meta分析
肺栓塞 组织型纤溶酶原激活物 阿替普酶 尿激酶型纤溶酶原激活物 尿激酶 溶栓 治愈率 安全性 Meta分析
2021/3/25
背景急性肺栓塞(APE)是一种高误诊率、高病死率、预后差的呼吸系统疾病,且多发于中老年人群。鉴于APE病情多突发且急危,临床建议给予阿替普酶或尿激酶初始溶栓治疗,但目前涉及两种药物疗效的对比研究结果各异。目的系统评价阿替普酶与尿激酶初始溶栓治疗中老年APE患者的治愈率及安全性。方法计算机检索中文数据库(中国知网、维普网、中国生物医学文献数据库、万方数据知识服务平台)、英文数据库(Medline、E...
中药经过几千年的发展，成为了药物发现的宝贵资源。例如，青蒿素及其衍生物蒿甲醚的发现对于疟疾治疗是一个里程碑的贡献。中药在此次抗击疫情中发挥了重要的作用，同时也为新型抗病毒药物的研发提供了丰富的资源和重要的思路。
2019年5月13日，国际期刊eLife 在线发表了中国科学院上海药物研究所罗成课题组、美国纪念斯隆-凯特琳癌症中心Luo Minkui课题组与John D. Chodera课题组合作的研究成果“The dynamic conformational landscape of the protein methyltransferase SETD8”（DOI: 10.7554/eLife.45403）...
2019年3月25日，学校药学院邹懿教授课题组在化学领域国际顶级期刊《Angewandte Chemie International Edition》（《德国应用化学》，IF: 12.102）在线发表了题为“Unprecedented [5.5.5.6]Dioxafenestrane Ring Construction in Fungal Insecticidal Sesquiterpene Bi...
中国医学科学院药物研究所张培成教授课题组首次全合成具有强α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性的polyflavanostilbene B（图）
中国医学科学院药物研究所 张培成 教授 强α-葡萄糖苷酶 蛋白酪氨酸磷酸酶1B 活性 polyflavanostilbene B
2018/11/19
近日，中国医学科学院药物研究所张培成教授课题组在国际著名杂志Angewandte Chemie I-nternational Edition发表题目为Iron-Catalyzed Synthesis of the Hexahydrocyclopenta[c]furan Core and Concise Total Synthesis of Polyflavanostilbene B的研究论文 (A...
人体消化酶有望帮助对抗耐药细菌
人体消化 酶 抗耐药 细菌
2018/8/23
美国和意大利研究人员8月20日说，人体胃中有一种消化酶能用于开发一种新型抗生素，这种抗生素可以治疗耐药细菌感染，帮助遏制日益严重的细菌耐药性问题。人体会产生许多抗菌肽帮助免疫系统抵抗细菌感染，但这些肽自身通常不足以用作抗生素药物。美国麻省理工学院和意大利那不勒斯“费代里科二世”大学的研究人员认为，除了抗菌肽，人体内其他一些蛋白质也可能用来杀菌，并为此开发了一种搜索算法，在人类蛋白质序列数据库中寻找...
上海中医药大学交叉科学研究院研究人员设计研发出首个儿茶酚-氧-甲基转移酶（COMT）的双光子荧光探针（图）
上海中医药大学交叉科学研究院 儿茶酚 氧-甲基转移酶 COMT 双光子荧光探针
2017/8/11
近日，我校交叉科学研究院新引进的杨凌、葛广波团队与中国科学院大连化学物理研究所研究团队共同合作，设计研发了首个儿茶酚-氧-甲基转移酶(COMT)的双光子荧光探针。该工作得到了审稿人的高度评价，作为“Hot paper”发表在化学及交叉科学领域一区期刊《欧洲化学》（Chem. Eur. J., DOI: 10.1002/chem.201701384，IF:5.317）上，并被选为内封面文章。儿茶酚-...
硫肽抗生素是一类古老的生物活性肽抗生素，相关研究不但有利于使用经过改造后的“微生物工厂”生产制备新型的药物前体，还拓展了人们对特殊蛋白质/多肽翻译后修饰反应的理解和认识。课题组通过优化6-F-QA作为前体喂养突变株△tsrT后的发酵时间，分离、鉴定了一个侧环尚未关闭但QA基团已经发生环氧化的关键氟代中间体。氟原子的引入降低了催化侧环形成的关键蛋白的酶活，导致中间体短暂积累；而继续延长发酵时间，该中...
近日，我所何晖博士后的研究论文“一氧化氮合酶3（NOS3）894G>T对接受蒽环类药物治疗的急性髓细胞白血病患者的生存的影响”在Clinical and Experimental Pharmacology and Physiology 期刊上发表。该研究的目的是调查NOS3 894 G> T位点的多态性对急性髓细胞白血病患者治疗结果的影响。通过收集200余例接受蒽环类药物化疗的急性髓细胞白血病患者...
一种酶能够“阻击”癌细胞转移
酶 癌细胞 癌症药物
2014/2/17
日本熊本大学2014年1月23日宣布,其研究小组发现人体细胞分泌的一种酶具有遏制癌细胞转移的效果。由于很少有药物能够防止癌细胞的转移,因此这一发现有可能促进医学界开发出新的癌症药物。