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治疗高血压病药“Salsoline”的合成(一)愈创木酚的酰化治疗高血压病药 Salsoline 合成愈创木酚酰化 2009/12/4

(1)用PPA作接触剂使癒瘡木酚和醋酸酐进行縮合,因醋酸酐用量不同得到兩种結果:第一,当癒瘡木酚和醋酐之量为当量时,产物为香莢蘭乙酮(Ⅰ);第二,当醋酸酐大过量时,产物为異香莢蘭乙酮(Ⅱ)的醋酸酯。反应演变过程的推論經实驗証明属实。(2)用α-氯乙醯基作癒瘡木酚之羟基之封鎖基,然后再用PPA作接触剂,使之与醋酸酐、冰醋酸,丙酸或丁酸縮合,醯基即从甲氧基之对位进入得(Ⅳ),产率可达95%,因此癒瘡木...