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本发明涉及用作药物的式I的前列腺素和其类似物以及包含这些化合物的药物组合物，特别是用作含锌指结构域的蛋白GLI2(即神经胶质瘤相关的癌基因？2)的抑制剂，以及用于治疗、预防或减轻受试者中的肿瘤(尤其是肿瘤抗性)或GLI2参与的信号传导通路失调导致的神经变性疾病或发育综合征和畸形。本发明还提供了抑制GLI2的化合物的筛选方法。
本发明涉及一种基于分子对接的虚拟筛选的三个化合物在制备治疗白癜风的药物中的用途，经过对虚拟筛选后购买的65个化合物进行了酪氨酸酶活性和黑色素含量测定，最终确定了3个化合物具有促进黑色素生成作用。结果表明：在不影响细胞存活率的药物浓度作用下，化合物1为4‑(4‑(4‑甲氧基苯氧基)‑1H‑吡唑‑3‑基)苯‑...
本发明属于细胞体外培养技术领域，建立了骨髓间充质干细胞/破骨前体细胞/卵泡颗粒细胞共培养模型，应用于抗骨质疏松药物的快速筛选。本发明提供的共培养体系，是在上下两层培养系统中，骨髓间充质干细胞和破骨前体细胞在下层培养室直接接触培养，卵泡颗粒细胞贴壁培养在上层培养室的半透膜上：该培养体系是在体外条件下模拟骨组织的骨重建过程；并以药物对碱性磷酸酶、抗酒石酸酸性磷酸酶和雌激素释放的影响，应用于抗骨质疏松药...
由于种间差异，依赖动物试验来预测药物的临床疗效、毒理学等，会造成难以避免的预测偏差，最终导致大量药物开发失败。因此，开发能够准确评估和预测候选药物对人肝组织毒性和疗效的体外肝脏细胞模型迫在眉睫。源于人多能干细胞的人肝脏类器官(HLO)为此提供了一种潜在的解决方案。中国科学院上海营养与健康研究所研究团队通过诱导人多能干细胞定向分化，构建HLO作为药物性肝损伤模型，并用于筛选抗肝纤维化化合物。该研究成...
陕西省微生物研究所分子生物学研究团队在D类β-内酰胺酶抑制剂筛选方面取得进展（图）
陕西省 微生物所 分子生物学 Frontiers in pharmacology β-内酰胺 酶抑制剂
2023/6/6
近日，陕西省微生物研究所万一研究员领导的分子生物学研究团队在药学领域JCR一区期刊Frontiers in pharmacology在线发表了题为“Discovery of quercetin and its analogs as potent OXA-48 beta-lactamase inhibitors”的研究论文。该论文从秦岭天然产物库中筛选到一系列黄酮类化合物作为D类β-内酰胺酶OXA-...
本发明涉及一种毛囊体外培养用于建立药物筛选和检测系统，该系统包括毛囊制备方法、培养方法、检测方法。其目的在于提供一个理想的体外给药的药物筛选和检测模型，将培养的毛囊用于体外药物的筛选和检测可大大缩短药物开发的周期，并且能很好地印证体内环境下药物的生理和药理作用。